Механизм действия и инструкция по применению препарата Коргликон

Фармакодинамика коргликона

Коргликон является сердечным гликозидом , который ингибирует фермент транспортной натрий-калий-АТФазы. Благодаря этому увеличивается концентрация ионов натрия в кардиомиоцитах, что обуславливает открытие кальциевых каналов и увеличеение концентрации ионов Ca++ в кардиомиоцитах. Избыток ионов натрия обуславливает к ускорение выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, благодаря чему содержание Ca++ в сердечных клеткахувеличивается. Избыток ионов кальция приводит к угнетению тропонинового комплекса, что приводит к ингибиции взаимодействия миозина и актина.

Коргликон повышает скорость и силу сокращения сердечной мышцы (позитивный инотропный эффект). Механизм повышения систолической функции миокарда отличается от механизма Франка-Старлинга, повышение контрактильности независит от степени предварительного растяжения волокон миокарда. Систола желудочков сердца становится более энергетически экономичной и короткой. Вследствии повышения систолической функции миокарда левого желудочка повышается минутный и ударный объемы крови (МОК и УОК). Достоверно снижается конечно-диастолический и конечно-систолический объемы сердца (КДО и КСО), что приводит к сокращению размеров сердца, к снижению потребности кардиомиоцитов в кислороде, повышению тонуса миокарда. Негативный дромотропный эффект манифестируется в потенцировании рефрактерности атриовентрикулярного (предсердно-желудочкового) узла. При мерцательной тахиаритмии (фибрилляции предсердий) сердечные гликозиды, в частности коргликон, замедляют частоту сокращений сердца, удлиняют периоды диастолического раслабления и наполнения, благодаря чему улучшается системная и интракардиальная гемодинамика.

Негативный хронотропный эффект проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений. Данный фармакологический эффект формируется в результате опосредованного и прямого влияния коргликона на физиологическую регуляцию ритма сердца. Если при использовании препарата не реализуется позитивный инотропный эффект (например, у человека, собак и других видов животных при нормальном уровне сократимости миокарда левого желудочка) коргликон оказывает прямое сосудосуживающее действие. Напротив, у пациентов с с хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточностью препарат вызывает опосредованное сосудорасширяющее действие, повышает диурез снижает венозное кровяное давление, снижает отечный синдром, диспноэ.

Позитивный батмотропный эффект проявляется в токсических и близких к ним дозах. При внутривенном ввведении коргликон начинает действовать спустя 10 минут и максимальный эффект развивается спустя 120 минут.

Показания к применению лекарственного средства «Коргликон»

Согласно инструкции по применению у человека и домашних животных для коргликона

Читайте также:  Инструкция по применению препарата Берлиприл, при каком давлении принимать

установлены следующие показания:

• хроническое легочное сердце
• трепетание предсердий (с целью трансформации трепетания в фибрилляцию предсердий с контролируемой частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или урежения частоты сокращений сердца)
• мерцательная аритмия тахистолическая форма
• пароксизмы суправентрикулярной тахикардии
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность
• хроническая (застойная) сердечная недостаточность или ее обострение

Противопоказания к применению коргликона

Согласно инструкции к применению у коргликона имеется ряд противопоказаний:

• гликозидная интоксикация
• аллергические реакции и гиперчувствительность

C осторожностью назначают препарат при:

• атриовентрикулярной блокаде
• брадикардии
• пароксизме желудочковой тахикардии
• синдроме слабости синусового узла (без установки искусственного кардиостимулятора)
• изолированном стенозе митрального клапана
• обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
• нестабильной стенокардии
• остром инфаркте миокарда
• гипоксии
• синдроме Вольфа-Паркинсона-Вайта
• хронической диастолической сердечной недостаточности (рестриктивная кардиомиопатия, фиброэластоз, амилоидоз сердца, тампонада сердца, констриктивный перикардит)
• миокардите
• ожирении
• экстрасистолии
• выраженной тоногенной дилатации полостей сердца
• гипотиреозе электролитных нарушениях
• состояниях, вызывающих электролитные нарушения
• пожилом возрасте
• алкалозе

Особые указания

Наличие гипокалиемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипомагниемии, гипотиреоза, дилатации полостей сердца, миокардита, ожирения и пожилого возраста – повышают риск развития интоксикации.

При снижении диастолического наполнения левого желудочка может развиваться сердечная недостаточность у больных с митральным стенозом и нормо- или брадикардией.

Приём препарата увеличивает сократимость миокарда в правом желудочке, что вызывает повышение давления в лёгочной артерии, нередко приводящее к отёчности лёгких или усугублению левожелудочковой недостаточности.

Пациентам с митральным стенозом назначаются сердечные гликозиды в случае дополнительной правожелудочковой недостаточности или имеющейся мерцательной тахиаритмии. Контролировать уровень дигитализации при лечении сердечными гликозидами можно при наблюдении за их плазменной концентрацией.

Коргликон: аналоги

Когда пациентам по каким-либо причинам не подходит Коргликон, они начинают задумываться о том, существуют ли достойные заменители этого препарата. Найти аналоги Коргликона — невероятно сложная задача, поскольку до сих пор учёным не удалось разработать лекарство, которое бы содержало аналогичные активные компоненты, что и оригинальный препарат. Но всё же при необходимости можно подобрать в качестве замены препарат с другим составом, оказывающий аналогичное терапевтическое действие.

В качестве одного из них можно назвать Дигоксин. Также врач может назначить вместо Коргликона препарат Строфантин, среди особенностей которого стоит отметить быстродействие. Хорошим аналогом является Дигитоксин. Напомним, что все вышеназванные препараты являются гликозидами и состоят только из растительного сырья.

Фармадинамика

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открытию Ca2+-каналов и поступлению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о. концентрация Ca2+ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, независимо от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови (УОК и МОК). Снижается конечный систолический и диастолический объем сердца (КСО и КДО), что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику.

Отрицательный хронотропный эффект (урежение ЧСС) развивается в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов — у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку.

• 
• 
• 
• 

• 
• 
• 
• 

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

НОВОСТИ БИБЛИОТЕКА ССЫЛКИ О САЙТЕ

Глава 14. Вещества, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Сердечные гликозиды

Некоторые заболевания сердца (например, его клапанные пороки) могут сопровождаться ослаблением сердечных сокращений. При этом сердце оказывается не в состоянии перекачивать всю кровь, которая к нему поступает — развивается сердечная недостаточность.

Читайте также:  Аугментин для детей – когда и как можно принимать лекарство?

Сердечная недостаточность

сопровождается застоем крови в органах и тканях, образованием отеков, нарушением функций органов. При сердечной недостаточности оказываются нарушенными биохимические процессы в мышце сердца. В частности, сердце начинает потреблять больше, чем обычно, кислорода и глюкозы, хотя работа сердца остается недостаточной.

Различают хроническую сердечную недостаточность, при которой все симптомы недостаточности развиваются постепенно, и острую сердечную недостаточность — быстро наступающее тяжелое состояние, угрожающее жизни больного.

Наиболее эффективными средствами при сердечной недостаточности являются сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, оказывающие избирательное стимулирующее влияние на мышцу сердца. Из растений, содержащих сердечные гликозиды, наиболее известны наперстянка, горицвет весенний, строфант, ландыш. Название «гликозиды» эти вещества получили потому, что в их состав входят различные сахара.

Наиболее ценным в действии сердечных гликозидов является то, что они усиливают сокращения сердца

при сердечной недостаточности (деятельность здорового сердца они мало изменяют). При этом сердечные гликозиды благоприятно влияют на биохимические процессы в мышце сердца: увеличивая работу сердца, эти вещества уменьшают относительное потребление кислорода и глюкозы.

Механизм стимулирующего действия сердечных гликозидов связан с увеличением количества свободных ионов кальция в мышечных клетках сердца (ионы кальция необходимы для реакций, ведущих к сокращению мышечного волокна); содержание ионов калия в клетках при этом уменьшается. Знание указанных особенностей имеет практическое значение: препараты кальция (например, кальция хлорид) усиливают действие сердечных гликозидов, а препараты калия «(калия хлорид, таблетки «Аспаркам», панангин) его ослабляют.

Другое ценное свойство сердечных гликозидов состоит в том, что эти вещества при сердечной недостаточности урежают сокращения сердца

(вызывают брадикардию). Данный эффект связан с рефлекторной активацией блуждающих нервов. Вещества, блокирующие парасимпатическую иннервацию и соответственно блуждающие нервы (например, атропин), устраняют брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. При сердечной недостаточности обычно имеет место тахикардия, при которой число сердечных сокращений в минуту может достигать 120-140 и более. Такие частые сокращения малопродуктивны, поэтому урежение сокращений сердца под влиянием сердечных гликозидов несомненно полезно.

Таким образом, сердечные гликозиды усиливают и урежают сокращения сердца. При этом усиление сердечных сокращений выражено настолько, что, даже несмотря на брадикардию, минутный объем сердца (количество крови, выбрасываемое сердцем за минуту) увеличивается. Другими словами, под влиянием сердечных гликозидов увеличивается работа сердца, оно начинает перекачивать больше крови в единицу времени, чем до применения этих препаратов. Это ведет к уменьшению застойных явлений, отеков и улучшению функций всех органов.

Сердечные гликозиды нарушают проведение импульсов по проводящей системе сердца

. В норме импульсы от предсердий по специальной проводящей системе проводятся к желудочкам сердца и вызывают их сокращение. Сердечные гликозиды затрудняют этот процесс и в больших дозах могут вызвать частичный или полный блок проведения импульсов от предсердий к желудочкам сердца (атриовентрикулярный блок).

Сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца

. При передозировке этих веществ повышение автоматизма сердца может приводить к внеочередным его сокращениям — экстрасистолам. Частые экстрасистолы могут серьезно нарушать работу сердца. Однако еще более грозным осложнением при передозировке сердечных гликозидов является фибрилляция* желудочков сердца.

Читайте также:  Инструкция по применению таблеток для рассасывания Лорсепт для детей и взрослых, аналоги

* (Фибрилляция — очень частые, беспорядочные сокращения отдельных групп волокон миокарда, при которых значительно нарушаются функция сердца и кровообращение.

)

Препараты наперстянки

. Наперстянка (Digitalis) — травянистое растение. Свое название наперстянка получила по форме ее цветков, похожих на наперстки. Существует несколько видов наперстянки, из которых наиболее известны наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea), которая произрастает в странах Центральной Европы, и наперстянка шерстистая (Digitalis lanata), произрастающая в основном на Балканах.

Каждый вид наперстянки содержит несколько сердечных гликозидов. В настоящее время получены препараты отдельных гликозидов. Одним из таких препаратов является дигитоксин

— препарат гликозида, который содержится в наперстянке пурпуровой и наперстянке шерстистой.

Дигитоксин обладает всеми свойствами, характерными для сердечных гликозидов: усиливает сокращения сердца, делает их более редкими, повышает автоматизм сердечной мышцы и уменьшает проводимость.

Действие дигитоксина развивается медленно: после приема внутрь препарат начинает действовать через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч, общая продолжительность действия около 2 нед. В связи с медленным развитием действия и большой его продолжительностью дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности для систематической, длительной терапии.

Следует иметь в виду, что при повторных введениях дигитоксина новая доза препарата суммируется с его количеством, оставшимся в организме после предыдущего введения, происходит накопление препарата в организме (материальная кумуляция). Этим обстоятельством пользуются для того, чтобы поддержать в организме определенную концентрацию вещества, назначая небольшие дозы препарата.

С другой стороны, если не учитывать способности дигитоксина к кумуляции, при повторных его введениях общая доза препарата в организме может превысить допустимую. В этом случае проявляется токсическое действие дигитоксина.

Из наперстянки шерстистой выделен сердечный гликозид — дигоксин

, который отличается от дигитоксина большей активностью (примерно в 11/2 раза), более быстрым и менее продолжительным действием. При назначении внутрь дигоксин начинает действовать через 1-2 ч, при внутривенном введении — через 20-30 мин. Максимум действия препарата достигается через 3-8 ч, общая продолжительность действия 2-4 дня.

Препарат гликозида, который является предшественником дигоксина, целанид

(изоланид) лишь незначительно отличается по строению от дигоксина и оказывает еще более быстрое и короткое действие. В связи с этим целанид часто используют в экстренных случаях при острой сердечной недостаточности. Препарат при этом вводят внутривенно (медленно!) в растворе глюкозы. Действие целанида развивается через 10-20 мин после внутривенного введения и достигает максимума через 2 ч.

Препараты наперстянки являются наиболее употребительными средствами при лечении сердечной недостаточности. Под влиянием этих препаратов состояние больных с сердечной недостаточностью обычно быстро улучшается: устраняются тахикардия, одышка, увеличивается диурез и в связи с этим уменьшаются отеки (рис. 20).

Рис. 20. Действие препарата наперстянки при сердечной недостаточности

Терапевтическая широта препаратов наперстянки невелика, поэтому при их применении возможны передозировка и проявление их токсического действия

. Одними из первых признаков этого являются потеря аппетита, тошнота, рвота, усиление брадикардии, появление экстрасистол, ухудшение атриовентрикулярной проводимости. В более тяжелых случаях могут наблюдаться нарушения зрения, бред, галлюцинации, судороги, фибрилляция предсердий и желудочков сердца.

При проявлении токсического действия препараты наперстянки следует отменить и назначить антагонисты сердечных гликозидов. В качестве антагонистов используют унитиол (см. главу 26, 9), способствующий высвобождению транспортной АТФазы — фермента, который блокируется сердечными гликозидами, препараты калия (панангин, таблетки «Аспаркам», поляризующие смеси*), препараты, связывающие ионы кальция (например, динатрий-ЭДТА), противоаритмические средства (дифенин, лидокаин; см. главу 14, 2).

* (Поляризующие смеси — смеси калия хлорида, инсулина и раствора глюкозы; вводятся внутривенно, капельно.

)

Препараты наперстянки противопоказаны

при коронарной недостаточности, нарушениях сердечной проводимости.

Препараты горицвета весеннего

. Горицвет весенний (Adonis vernalis) — травянистое растение, которое произрастает в южной полосе Европейской части СССР, на Украине, в Крыму.

Читайте также:  Базисная терапия и лечение бронхиальной астмы. Как побороть недуг у взрослых и детей?

Сердечные гликозиды горицвета весеннего плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому препараты этого растения при назначении внутрь оказываются менее активными по сравнению с препаратами наперстянки. При увеличении дозы препаратов горицвета проявляется их раздражающее действие на пищеварительный тракт.

Из препаратов горицвета чаще всего применяют настой травы горицвета

, который отличается от препаратов наперстянки значительно меньшей активностью и менее продолжительным действием (начало действия через 2-4 ч, максимум действия через 4-6 ч, общая продолжительность действия 1-2 сут), а также новогаленов препарат адонизид (назначают внутрь в каплях).

В связи с более коротким действием препараты горицвета менее опасны в отношении кумуляции, чем препараты наперстянки.

Препараты горицвета весеннего обладают седативным свойством

и в связи с этим используются при повышенной возбудимости, неврозах.

Препараты строфанта

. Строфант (Strophanthus) — древовидная лиана, произрастающая в Африке. Сердечные гликозиды получают из семян строфанта. Препарат гликозидов строфанта —строфантин в 2-3 раза активнее гликозидов наперстянки. Растворы строфантина вводят внутривенно (очень медленно!) в растворе глюкозы. При назначении внутрь препарат почти неэффективен, так как очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После внутривенного введения действие строфантина начинается через 5-10 мин, максимум действия достигается через 1-11/2 ч, общая продолжительность действия до 2 сут.

Строфантин является наиболее эффективным средством для лечения острой сердечной недостаточности.

Препараты ландыша

(Convallaria) были предложены для лечения сердечной недостаточности еще в прошлом веке. Однако их считали малоэффективными средствами. Применяли чаще всего настойку ландыша. Этот препарат оказывает очень слабое стимулирующее влияние на сердце и некоторое успокаивающее действие. Незначительный эффект в отношении сердца объясняется тем, что гликозиды ландыша очень плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Вместе с тем эти гликозиды весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике используют препарат, содержащий сумму гликозидов ландыша, —коргликон , который отличается от строфантина несколько меньшей активностью, более быстрым и коротким действием. Препарат вводят внутривенно (очень медленно!) в растворе глюкозы.

Токсические эффекты препаратов строфантина и ландыша и мероприятия по их устранению сходны с таковыми для препаратов наперстянки.

Препараты

Дигитоксин

, Digitoxinum — белый порошок, практически нерастворимый в воде.

Назначают внутрь

в таблетках по 0,0001 г по специальной схеме, начиная с 5-6 таблеток в сутки и снижая затем дозу до 1-2 таблеток в сутки. Кроме того, вводятректально в суппозиториях по 0,00015 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы

(для взрослых): разовая 0,0005 г, — суточная 0,001 г.

Формы выпуска

: таблетки по 0,0001 г; суппозитории ректальные по 0,00015 г.

Хранение

: список А; в защищенном от света месте.

Дигоксин

, Digoxinum — белый порошок, растворимый в воде.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают внутрь

по 0,001-0,00125 г (4-5 таблеток) в первые сутки, а затем уменьшают дозу до 1-2 таблеток в сутки.

В случае острой сердечной недостаточности дигоксин вводят внутривенно

(медленно!) по 1-2 мл 0,025% раствора в 10-20 мл раствора глюкозы.

Формы выпуска

: таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора.

Хранение

: список А; в защищенном от света месте.

Целанид

, Celanidum — белый порошок, мало растворимый в воде.

В зависимости от показаний при сердечной недостаточности целанид назначают внутрь

по 0,00025 г 1 -2 раза в день или вводятвнутривенно (медленно!) по 1-1,5 мл 0,02% раствора в 20 мл раствора глюкозы.

Высшие дозы

(для взрослых): внутрь — разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г, в вену — разовая 0,0004 г, суточная 0,0008 г.

Читайте также:  Детский “Називин”: состав, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Формы выпуска

: таблетки по 0,00025 г; флаконы по 10 мл 0,05% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,02% раствора.

Хранение

: список А; в защищенном от света месте.

Трава горицвета

, herba Adonidis vernalis.

При хронической сердечной недостаточности применяют настой травы горицвета 1:30 внутрь

по 1 столовой ложке 4-5 раз в день, а также экстракт горицвета сухой в таблетках «Адонис-бром» (по 1 таблетке 3 раза в день).

Строфантин К

, Strophanthinum К — белый порошок трудно растворимый в воде.

При острой сердечной недостаточности вводят внутривенно

0,5 мл 0,05% раствора строфантина в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы (очень медленно, в течение 5-6 мин).

Высшие дозы

(для взрослых): разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Форма выпуска

: ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Хранение

: список А; в защищенном от света месте.

Коргликон

, Corglyconum.Внутривенно (медленно) вводят 0,5 мл 0,06% раствора препарата в растворе глюкозы.

Высшие дозы

(для взрослых): разовая 1 мл 0,06% раствора, суточная 2 мл.

Форма выпуска

: ампулы по 1 мл 0,06% раствора.

Хранение

: список Б; в защищенном от света месте.

Примеры рецептов

Rp.: Solutionis Corglyconi 0,06% — 1 ml D.t.d.N. 6 in ampullis S. По 0,5 мл внутривенно (медленно!) в 20 мл 20% раствора глюкозы. Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0-200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

</td>

Описание препарата

Коргликон (Corglycon) является сердечным гликозидом кардиотонического действия. Применяется при нарушениях сердечного ритма, наджелудочковой тахикардии, различных формах легочно-сердечной недостаточности.

Формы и цены

Медпрепарат выпускается в таблетированной форме и в растворе для в/в ведения. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Коргликона

Форма выпуска	Цена, руб.
Ампулы 1 мл №10 р-р д/и 0,06%	От 80 до 96
Таблетки, п/о по 0,0006 г №30	От 50

Состав

Таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, состоят из:

• коргликона 0,0006 мг;
• лактозы;
• сахара рафинированного;
• магния стеарата;
• повидона;
• магния карбоната;
• двуокиси титана;
• аэросила;
• вазелинового масла;
• талька;
• воска пчелиного.

Раствор представлен в виде прозрачной жидкости горького вкуса с запахом консерванта хлорбутанолгидрата. В 1 мл Коргликона содержится 0,6 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных веществ – хлорбутанолгидрат и воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный СГ получен из экстракта ландыша майского. По лекарственному эффекту он схож со строфантином, но обладает более продолжительным действием. Коргликон ингибирует Na+/K+-АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, увеличивая внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижая содержание ионов кальция.

Фармакологическое действие препарата

Увеличенное количество натриевых ионов активирует Na+/Ca2 обмен, повышает концентрацию ионов кальция, благодаря чему сократительная способность миокарда повышается.

Коргликон имеет такие плюсы:

• быстро и эффективно действует;
• лечит легкие формы расстройства сердечной системы;
• вызывает минимум побочных явлений.

Попадая в кровяное русло, активные компоненты связываются с белками плазмы крови в незначительном количестве. Практически не подвергаясь разложению и расщеплению гепатоцитами, выводятся естественным путем в неизмененном виде. В организме не накапливаются.

Показания и противопоказания

Коргликон назначают в комплексном лечении при:

• мерцательной тахиаритмии;
• учащенном сокращении предсердий;
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• хронической (устойчивой) сердечной недостаточности (ХСН);
• острой недостаточности левого желудочка;
• легочном сердце хронической формы.

Медикамент не назначают при:

• гиперчувствительности к активным компонентам;
• гликозидной интоксикации.

C особой осторожностью Коргликон применяют при:

• нарушении синусового ритма;
• атриовентрикулярной (АВ) блокаде без кардиостимулятора;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• кардиомиопатии обструктивного типа;
• стенозе митрального клапана изолированного типа;
• инфаркте миокарда в острой стадии;
• промежуточном состоянии между стабильной стенокардии и инфарктом;
• синдроме WPW;
• ХСН с диастолической дисфункцией;
• амилоидной кардиопатии;
• эндокринных патологиях (например, гипотиреоз);
• увеличении кислотности крови за счет накопления щелочных веществ;
• поражении сердечной мышцы воспалительного характера;
• ожирении;
• экстрасистолии;
• наличии прямого соединения артерии с веной;
• кислородном голодании;
• гипокалемии;
• гипонатриемии;
• гипомагниемии;
• гиперкальцемии;
• почечно-печеночной недостаточности.

Препарат не назначают женщинам при вынашивании ребенка, грудном вскармливании, пожилым людям.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение сердечных гликозидов с натрия аденозинотрифосфатом.

При одновременном применении Коргликона:

• Эфедрина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, селективные бета-адреномиметики, а также производные ксантина (в том числе препараты теофиллина и кофеина) могут способствовать развитию аритмии сердца;
• Препараты кортикотропина способствуют повышению действия коргликона;
• Аминазин и другие производные фенотиазина снижают клинический эффект сердечных гликозидов;
• Препараты кальция для парентерального применения – усиливают аритмию сердца и другие кардиотоксические эффекты;
• Глюкокортикостероиды на фоне гипокалиемии, возникшей в результате длительного их применения, могут вызвать увеличение побочных эффектов коргликона;
• Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты снижает токсичность и терапевтическое действие сердечных гликозидов;
• Антихолинэстеразные средства усиливают брадикардию, в случае необходимости применения коргликона, дополнительно назначают введение атропина сульфата;
• Наркотические анальгетики, в частности фентанил, могут вызвать гипотензию;
• Препараты калия снижают побочные эффекты сердечных гликозидов;
• Напроксен не оказывает влияние на результаты психологического тестирования у здоровых людей;
• Парацетамол снижает выделение почками коргликона;
• Диуретические средства повышают действие препарата, при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать оптимальное дозирование каждого из препаратов;
• Эргокальциферол, в случае гипервитаминоза на фоне длительного применения, может способствовать усилению действия препарата, обусловленного развитием гиперкальциемии.

Передозировка

Симптомы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV-блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, этилендиаминтетрауксусная кислота), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств – препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии – в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV-блокаде – м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса – временная электрокардиостимуляция.

Побочное действие

Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномимегических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.

Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гииокапиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При объединении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегатощие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевая соль. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гилотензию.

Напроксен. У здоровых людей совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Коргликон: показания к применению

Также в инструкции приводится перечень и других состояний, при которых имеет смысл назначить больному этот препарат. Одним из показаний являются приступы пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. В последнее время всё чаще этот препарат прописывают больным с хронической недостаточностью 2, 3 и 4 функционального класса. Однако нужно не забывать, что при лечении этого заболевания инъекции являются не единственным компонентом назначаемой терапии.

Аналоги

Коргликон и Коргликард – это два препарата с одинаковым активным веществом и лечебным действием. Кардиотонические препараты на основе экстракта ландыша майского стимулируют сократительную активность миокарда и оказывают положительный ионотропный эффект. При этом СГ усиливают способность сердечной мышцы к возбуждению и снижают проводимость электрических импульсов желудочков. Цена Коргликарда за ампулы 1 мл 0,06% № 10 составляет около 100 рублей.

К другим структурным аналогам этих лекарственных средств относится Настойка ландыша. 50 мл настойки можно приобрести за 350 рублей. Ее используют при:

• практически любых сердечных патологиях, включая ХСН;
• атеросклерозе;
• эндокринных недугах;
• заболеваниях зрительных органов;
• поражениях нервной системы;
• общем недомогании, нарушении сна;
• скачках артериального давления;
• вегетососудистой дистонии;
• болезнях почек;
• лихорадке, коликах.

К препаратам других групп со сходным действием относят:

Дигоксин – сердечный гликозид с положительным ионотропным действием. Активное вещество добывают из наперстянки шерстистой. Препарат показан при ХСН, атеросклеротическом кардиосклерозе, артериальной гипертензии, аритмии, трепетании предсердий. Это доступное лекарственное средство, которое можно приобрести в растворе и таблетированной форме. Р-р д/и 0,25 мг 1 мл ампулы №10 стоит от 40 рублей.

Дигитоксин – низкополярный СГ, добываемый из экстракта наперстянки шерстистой. Отпускается, как и другие препараты данной лекарственной группы, по рецепту врача. Показан при тяжелой и умеренной форме ХСН, мерцании предсердий, наджелудочковой аритмии. Приобрести препарат можно от 130 рублей.

Целанид – российский препарат, содержащий сердечные гликозиды, которые добывают из наперстянки шерстистой

С осторожностью его применяют при печеночной недостаточности и в пожилом возрасте. Показан при ХНС, острой левожелудочковой недостаточности, трепетании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Таблетки 0,25 мг №30 можно приобрести за 26 рублей.

Амиодарон – антиаритмический препарат, применяемый при ишемии, стенокардии, фибрилляции желудочков, аритмии

Лекарственный продукт оказывает антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, тиреотропное действие. В среднем цена на него в аптечной сети составляет 140 рублей.

Кордарон – антиаритмический препарат, относящийся к классу ингибиторов реполяризации. Обладает антиангинальным, коронарорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим действием. Показан при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий. Выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Приобрести препарат можно от 249 рублей.

Способ применения коргликона в ветеринарии и его дозы собакам и другим видам домашних животных

В ветеринарии применяют 0,06% раствор коргликона для инъекций. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Дозы коргликона в вену: лошади 3—5,0 мл; корове 3—8,0 мл; собаке 0,1—1,0 мл в зависимости веса. Собакам карликовых пород разовая доза коргликона

составляет 0,1-0,2 мл, мелких пород — 0,2-0,4 мл, средних пород – 0,4-0,7 мл, крупных пород — 0,8-1,0 мл.

Передозировка коргликона

В соответствии с инструкцией по применению коргликона, разработаны следующие терапевтические мероприятия при симптомах отравления данным лекарственным препаратом.

Симптомы отравления коргликоном:

• желудочковая экстрасистолия
• вентрикулярная пароксизмальная тахикардия
• синоаурикулярная блокада
• узловая тахикардия
• трепетание и мерцание предсердий
• анорексия
• атриовентрикулярная блокада
• диарея
• рвота
• некроз кишечника
• боль в животе
• неврит
• возбуждение нервной системы, агрессия
• нарушение зрения
• парестезии
• радикулит

Терапевтическая помощь при отравлении коргликоном:

отказ от лечения сердечными гликозидами, антидототерапия (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечение. В качестве противоаритмических лекарственных средств используют препараты класса I (в частности, фенитоин и лидокаин). Если имеется снижение уровня калия в сыворотке крови требуется внутривенное введение калия хлорида (из расчета на взрослого человека 6,0–8,0 г в сутки, 1,0–1,5 г на 0,2-0,5 литра 5-10% раствора глюкозы и 3–8 ЕД инсулина; данную «поляризующую смесь» можно дополнить 5-10 мл 25% сернокислой магнезией, инфузию осуществляют в течение 3 часов). Если развилась выраженная брадикардия, атривоентрикулярная блокада, используют м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Применение бета-адреномиметиков весьма опасно, вследствие их потенциального проаритмогенного эффекта, особенно в комбинации с сердечными гликозидами. При полной атриовентрикулярной блокаде с пароксизмами Морганьи-Адамса-Стокса, требуется временная или постоянная электрокардиостимуляция.

Особые указания относительно применения коргликона человеку, собакам и кошкам

Коргликон у собак, кошек и человека является небезопасным лекарственным средством.

Риск развития коргликоновой интоксикации возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, миокардите, острой дилатации сердца, ожирении, а также у пациентов пожилого возраста.

При гемодинамически значимом митральном стенозе при нормо- или брадикардии недостаточность кровообращения формируется вследствие ухудшения наполнения левого желудочка в диастолу.

Коргликон

увеличивает систолическую функцию миокарда правого желудочка и может вызывать прогрессирующую легочную гипертензию, что может обострить левожелудочковую сердечную недостаточность или инициировать отек легких.

Пациентам со стенозом митрального клапана сердечные гликозиды применяют, при осложнении болезни мерцательной тахиаритмией либо при развитии недостаточности правого желудочка.

Коргликон у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта снижает атриовентрикулярную проводимость, что потенцирует проведение сердечных импульсов через добавочные проводящие пути, в обход атриовентрикулярного узла, индуцируя формирование пароксизма тахикардии.

Возможно проведение контроля сывороточного уровня сердечных гликозидов.

Условия хранения коргликона

Коргликон хранят при температуре окружающей среды 8–15 °C в сухом и защищенном от света месте

Важно хранить препарат в недоступном для детей месте

Лекарство Коргликон инструкция по применению

Прежде чем принять решение о назначении этого препарата больному, врач должен провести тщательную диагностику. По результатам обследования специалисту предстоит подобрать максимально эффективную дозу и составить график проведения уколов. Процедура приготовления раствора довольно простая: к содержимому одной ампулы

нужно добавить 10-20 мл раствора декстрозы или глюкозы с концентрацией 20% или 40%.

Дозировка

Взрослым препарат назначается дозировкой 0,5-1 мл. Если проводится лечение детей 6-12 лет, то им прописывают это средство в количестве 0,5-0,75 мл.Также препарат может быть назначен маленьким детям в возрасте от 2 до 5 лет в количестве 0,2-0,5 мл.

Для инъекций используют разведенный декстрозой раствор, который нужно вводить внутривенно на протяжении 5-6 минут. Процедуры нужно проводить два раза в сутки с интервалом 8-10 часов. Взрослым разрешается принимать это средство в количестве не более 2 мл в сутки. Для каждого больного продолжительность курса лечения врач определяет в индивидуальном порядке

.

Если обратиться к инструкции, то из неё можно узнать, что препарат имеет определенные противопоказания к назначению. Поэтому каждому больному, которому предстоит его применять, нелишне ознакомиться с ними:

Помимо этого, у препарата имеются и относительные противопоказания

, при выявлении которых его назначают только под постоянным контролем врача. Сюда следует отнести:

• печеночную и почечную недостаточность;
• гипотериоз;
• изолированный митральный стеноз;
• экстрасистолию;
• острый инфаркт миокарда;
• атриовентрикулярную блокаду.

Очень внимательно нужно подходить к назначению этого препарата пожилым больным.

Прежде чем начать принимать препарат Коргликон, многие пациенты пытаются узнать об осложнениях, которые он может провоцировать. Из инструкции можно узнать, что это средство, как и любое другое, может вызывать побочные эффекты. Чаще всего среди них встречаются следующие:

В случае выявления у себя любого из вышеобозначенных побочных эффектов больному необходимо как можно скорее показаться врачу для консультации. Не исключено, что ему потребуется только внести изменения в дозировку. Однако врач может принять и другое решение — прекратить прием лекарственного препарата.

Противопоказания

Полностью Коргликон противопоказан при:

• гликозидной интоксикации;
• лактации;
• полной перемежающейся блокаде;
• гиперчувствительности;
• синдроме Паркинсона-Вольфа-Уайта.

Осторожно применяют средство при целом ряде болезней и проблем:

• желудочковая тахикардия пароксизмального типа;
• гипотиреоз;
• брадикардия;
• алкалоз;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• слабость синусового узла;
• митральный стеноз (изолированный);
• артериовенозный шунт;
• кардиомиопатии разных видов;
• AV-блокада;
• амилоидоз сердца;
• экстрасистолия;
• дилатация (особенно выраженная) полостей сердца;
• гипоксия;
• ожирение.

С осторожностью Коргликон назначают при всех электролитных нарушениях и в пожилом возрасте.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Коргликард является очищенным препаратом ландыша майского (листьев) и его разновидностей, сердечным гликозидом. Оказывает положительное инотропное действие, обусловленное прямым ингибирующим действием Na+/K+ АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов. В результате применения препарата внутриклеточное содержание ионов натрия увеличивается и, соответственно, ионов калия – понижается. Повышенное содержание ионов натрия приводит к активации натрий/кальциевого обмена, увеличению содержания ионов кальция и, как следствие, повышению силы сокращения миокарда.

• 
• 
• 

• 
• 
• 

Благодаря увеличению контрактильности миокарда снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, увеличивается ударный объем крови, что в сочетании с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и понижению потребности миокарда в кислороде.

Другие эффекты Коргликарда:

• отрицательное хронотропное действие; благодаря увеличению чувствительности кардиопульмональных барорецепторов наблюдается уменьшение чрезмерной симпатической активности;
• антиаритмическое действие; обусловлено увеличением активности блуждающего нерва, удлинением аффективного рефрактерного периода и снижением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Данный эффект усиливается симпатолитическим действием и прямым воздействием на атриовентрикулярный узел;
• отрицательное дромотропное действие; проявляется в увеличении рефрактерности атриовентрикулярного узла;
• положительное батмотропное действие; на фоне мерцательной тахиаритмии Коргликард способствует замедлению желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику; эффект проявляется в субтоксических и токсических дозах;
• прямое вазоконстрикторное действие; наиболее отчетливо проявляется у пациентов с отсутствием застойных периферических отеков;
• косвенное вазодилатирующее действие; проявляется как ответ на увеличение минутного объема крови и понижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса; обычно превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, благодаря чему общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Действие Коргликарда после в/в введения начинается через 3–5 минут, достигая максимальных показателей через 25–30 минут.

Фармакокинетика

Коргликон связывается с белками плазмы в незначительной степени.

Вещество практически не подвергается биотрансформации в печени и выводится с мочой в неизмененном виде.

Коргликон: формы выпуска и состав

В аптеках препарат Коргликон предлагается в форме бесцветного раствора для инъекций, который может иметь едва заметный желтоватый оттенок. Лекарство выпускается в стеклянных ампулах объемом 1 мл. Одна упаковка включает в себя 10 ампул.

В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает Коргликон, который является биологически активным гликозидом, производимым из листьев майского ландыша. Концентрация этого вещества в 1 мл раствора составляет 600 мкг. Также в составе медикамента представлены и вспомогательные вещества — очищенная вода для инъекций, хлорбутанолгидрат.

Фармакологические свойства

Активные вещества Коргликона получают из экстрактов майского ландыша и его разновидностей, которые подвергаются процедуре очищения. Препарат является сердечным гликозидом, который при применении оказывает положительное инотропное действие.

В результате применения этого лекарства происходит активизация натрийкальциевого обмена мембраны кардиомиоцитов, что вызывает усиление сокращения сердечной мышцы. Во время лечения препаратом отмечается увеличение ударного объема крови, понижение конечного систолического и диастолического объема сердца и снижение потребности миокарда в кислороде.

Помимо этого, препарат оказывает отрицательное хронотропное воздействие. В результате подобной терапии повышается чувствительность кардиопульмональных барорецепторов, уменьшается чрезмерная активность симпатической системы. В то же время препарат помогает повысить активность блуждающего нерва, уменьшить скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел, в результате чего возникает антиаритмический эффект.

При назначении препарата больному, страдающему мерцательной тахиаритмией, он замедляет скорость сокращения желудочков сердца, вызывает удлинение периода диастола, помогает улучшить внутрисердечную гемодинамику. Препарат предназначен для использования в виде инъекций внутривенно и начинает оказывать положительное воздействие спустя 3-5 минут после введения. Для достижения максимального эффекта должно пройти примерно полчаса с момента приема препарата.

Побочные эффекты

Гликозидная интоксикация проявляется следующими симптомами:

• рвота
• тошнота
• гипорексия
• понос
• атриовентрикулярные блокады
• аритмический синдром
• атаксия
• сонливость
• нарушение зрения
• психоз
• аллергические реакции
• ринорагия
• тромбоцитопения
• гинекомастия
• петехии
• мигрень
• нарушения сна

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Верапамил, допегит, хинидин, верошпирон, клофелин, амиодарон повышают концентрацию коргликона в плазме крови из-за конкурентного угнетения секреции проксимальными почечными канальцами.

Сочетанное использование коргликона с верапамилом и β-адреноблокаторами потенцируется угнетение атриовентрикулярной проводимости.

Хлористый и глюконат кальция, мочегонные препараты и катехоламины достоверно повышают риск осложнений в виде гликозидной интоксикации.

Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты значительно повышают риск формирования гипомагниемии и гипокалиемии; тиазидные диуретики, глюконат и хлорид кальция (особенно при внутривенных инъекциях) — гиперкальциемии; мерказолил, амиодарон, диакарб — гипотиреоза.

Взаимодействие

Сочетание с бета-адреноблокаторами, Верапамилом усиливает выраженность сокращения AV проводимости.

Одновременное применение с Хинидином, Допегитом, Клофелином, Верошпироном, Кордароном, Верапамилом увеличивает концентрацию в составе крови из-за конкурентного понижения секреции проксимальными почечными канальцами.

Комбинации с ГКС, диуретиками способствуют развитию гипокалиемии, гипомагниемии, а соли Ca2+ и тиазиды вызывают гиперкальциемию.

Кордарон, Мерказолил и Диакарб вызывают гипотиреоз.