АРКОКСИЯ® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли

Аркоксиа — нестероидное противовоспалительное средство, высокоселективный ингибитор ЦОГ 2. Инструкция по применению включает ревматоидный артрит, остеоартрит, боли в спине и другие патологические состояния в качестве показаний. Обладает выраженным противовоспалительным действием, облегчающим двигательную активность в области пораженных суставов. Также эффективно устраняет болевой синдром. Применяется исключительно в качестве симптоматической терапии в течение короткого периода времени.

Купить Аркоксиа можно в аптеке по рецептурной форме. Это лекарство может вызывать нежелательные реакции при неправильном использовании. Также есть противопоказания. Можно использовать только под присмотром доктора.

Состав Аркоксиа

В одной таблетке присутствует шестьдесят, девяносто или сто двадцать миллиграммов эторикоксиба. Дополнительные химические соединения: кальциевый гидрофосфат, клетчатка, натриевая кроскармеллоза, магниевая соль стеариновой кислоты, титановый диоксид, красящие компоненты, воск, молочный сахар и другие вещества из состава оболочки. Только пероральное применение.

Терапевтическое действие

Активный компонент при приеме внутрь в стандартных дозировках обладает свойствами избирательного ингибитора ферментного вещества ЦОГ второго типа. Проведенные обследования показали, что вещество подавляет деятельность с фермента на уровне использованной дозы без воздействия на циклооксигеназу первого типа, если не применяется больше ста пятидесяти миллиграммов в сутки. Препарат не подавляет формирование простагландинов в эпителии желудка и не оказывает влияния на деятельность тромбоцитов. Сами по себе ферменты ЦОГ нужны для выделения простагландинов.

Исследованы 2 изоформы этого ферментного компонента. ЦОГ второго типа активируется под влиянием разнообразных медиаторов воспаления. Это главное регуляторное вещество, стимулирующее образование болевого синдрома, воспалительной реакции и высокой температуры тела. ЦОГ второго типа отвечает за овуляцию, закрытие артериального протока, почечную деятельность и работу нервных тканей в области развития лихорадочного состояния, болезненности и реализации высшей нервной деятельности. Также незначительно влияет на регенеративные процессы в тканях.

ЦОГ второго типа выявляется в анатомических структурах вокруг областей изъязвления желудочного эпителия, однако ее значимость для регенерации не определена.

Особенности эффекта

У мужчин и женщин, страдающих от остеоартроза, Аркоксиа в дозировке шестьдесят миллиграммов раз в сутки обуславливает значительное облегчение болевого синдрома. Улучшается качество жизни. Эти положительные свойства отмечаются на 2 сутки медикаментозной терапии и сохраняются на протяжении пятидесяти двух недель. Изучение активного компонента в дозировке тридцать миллиграммов в сутки показывает усиленное действие относительно плацебо в течение двенадцати недель медикаментозной терапии. Проводимое для поиска оптимальных дозировок обследование было обнаружено, что шестьдесят миллиграммов средства дает лучший эффект, чем тридцать миллиграммов.

Дозировка в тридцать миллиграммов при остеоартрозе суставных структур кисти рук не оценивалась с точки зрения эффективности. У больных с ревматоидным артритом это лекарство значительно облегчает болевой синдром и воспалительную реакцию в дозе от шестидесяти до девяносто миллиграммов в день. Улучшает двигательную функцию. Положительная динамика поддерживалась на протяжении двенадцати недель. Если есть воспаление суставов на фоне подагры, Аркоксиа в дозе сто двадцать миллиграммов в сутки оказывает аналогичные эффекты в течение длительного периода времени.

Результативность лечения препаратом при поражении суставов на фоне подагры сравнима с результатом терапии индометацина в дозировке пятьдесят миллиграммов трижды в день. Обезболивающие свойства появляются в течение четырех часов. При анкилозирующем спондилите средство в дозировке 90 миллиграммов в сутки устраняет неприятные ощущения в спине, воспалительный процесс и скованность мышц. Также длительное поддержание эффекта.

В стоматологии

Эффективность активного компонента отмечается на вторые сутки лечения и сохраняется в течение пятидесяти двух недель. Применение 60 или 90 миллиграммов демонстрирует результативность, сравнимую с напроксеном в дозе 1000 миллиграммов в сутки. Изучение применения препарата при болезненности на фоне стоматологического лечения в виде таблеток по 90 миллиграммов раз в сутки в течение трех дней показало, что обезболивающий эффект превышает аналогичный при использовании ибупрофена в дозировке 600 миллиграммов. Лучший результат по сравнению с назначением одновременно парацетамола и кодеина.

Также оценивался процент людей, которым понадобились анестетики на протяжении двадцати четырех часов после применения Аркоксиа или других медикаментов. Этот процент для описываемого препарата составляет сорок процентов.

Дополнительно

Проведены обширные исследования для изучения профиля безопасности препарата. Специалисты пришли к выводу, это лекарство обладает большей безопасностью по сравнению с другими распространенными представителями группы нестероидных противовоспалительных средств. Эта особенность обусловлена избирательным действием на один тип ЦОГ.

Активный компонент не так сильно влияет на эпителиальные ткани желудка, репродуктивную деятельность у женщин и почечную функцию, как ингибиторы ЦОГ первого и второго типа. Такое лекарственное свойство позволяет избежать высокого риска возникновения побочных реакций. Аналогично с нежелательным влиянием на сердце, печень и другие органы.

Фармакокинетические особенности

Активное вещество быстро поступает в кровоток после перорального применения. Показатель биологической доступности в этом случае достигает ста процентов. При использовании таблеток у совершеннолетних больных на пустой желудок в дозе сто двадцать миллиграммов раз в день показатель C-max составляет 3,6 микрограммов на миллилитр. Длительность появления параметра T-cmax в кровотоке составляет шестьдесят минут. Линейный характер изменений. При применении активного компонента в дозировке сто двадцать миллиграммов после питания не возникает значительно воздействие на всасывание, включая скорость.

Изучение проводилось при применении таблетированной формы не во время питания. Химическое соединение на девяносто два процента соединяется с плазменными протеинами. Объемный показатель распределения составляет сто двадцать литров. Преодолевает барьер плаценты и головного мозга. Метаболическое преобразование происходит активно. Меньше одного процента удаляется из организма с мочой в исходном виде. Преимущественно преобразуется с выделением гидроксиметил-производного с помощью ферментных систем CYP. Были обнаружено пять метаболитов, не влияющих на ЦОГ первого типа.

Выведение из организма

После разового применения у здорового человека вещества обнаруживались в моче и каловых массах. Главным образом метаболические производные. Меньше двух процентов выявлялось в исходной форме. Большая часть лекарственного вещества удаляется из организма почечной системой. Длительность полувыведения достигает двадцати двух часов. Клиренсный показатель в плазме достигает пятидесяти миллилитров в минуту, если средство введено в вену в дозе двадцать пять миллиграммов. У мужчин и женщин старше шестидесяти пяти лет параметры значительно не отличаются.

Фармакокинетические параметры приема 120 миллиграммов вещества у людей с нарушением работы почек умеренного или тяжелого типа и у больных с терминальной стадией патологии органа при гемодиализе значительно не изменяются. Аппаратное очищение крови слабо влияет на особенности очищена организма. Дети в возрасте меньше двенадцати лет не входили в группу исследования. У подростков в возрасте от двенадцати до семнадцати лет и массой тела от 40 до 60 килограммов применение шестидесяти миллиграммов НПВС в день не отличалась от действия средства у взрослых. Аналогично при массе тела больше 60 килограммов. Не определена безопасность применения у детей.

При нарушении работы печеночной ткани уровня пяти или шести баллов Чайлд Пью применение 60 миллиграммов Аркоксиа раз в день приводит к повышению параметра AUC на шестнадцать процентов относительно здоровых людей. При расстройстве печеночной функции до девяти баллов аналогичная доза влияет на этот параметр так, как шестьдесят миллиграммов у здоровых пациентов. Применение 30 миллиграммов раз в сутки не оценивалось для этой группы людей. Нет информации об изменении параметров при тяжелом расстройстве печеночной деятельности.

Показания для Аркоксиа

• Медикаментозная терапия при хроническом болевом синдроме в нижней части спины.
• Обезболивающая и противовоспалительная поддержка при остеоартрите, ревматоидном артрите, воспалении суставов на фоне подагры и анкилозирующем спондилите.
• Кратковременная терапия болевого синдрома после хирургического лечения в стоматологии.

Назначает это средство только доктор с учетом выявленного заболевания, тяжести состояния и анамнеза пациента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому химическому соединению в составе.
• Изъязвление эпителия желудка или двенадцатиперстной кишки во время обострения.
• Кровоизлияние в пищеварительном тракте.
• Признаки непереносимости аспирина и НПВС, астмы, воспаления слизистой носа или назальных полипов.
• Вынашивание ребенка и кормление грудью.
• Выраженное расстройство печеночной деятельности.
• Тяжелое нарушение работы почек с КК меньше 30 миллилитров в минуту.
• Возраст до шестнадцати лет.
• Воспаление в кишечнике.
• Хроническое нарушение деятельности сердца 2-4 класса по NYHA.
• Повышение кровяного давления с постоянными показателями выше 140 на 90.
• Диагностированная ишемия в сердечной мышце.
• Патологии периферических или мозговых сосудов.
• Нарушение усвоения молочного сахара или других углеводов.
• Диагностированный повышенный уровень калия.
• Прогрессирующая почечная болезнь.

Факторы, при которых лечение проводится осторожно: высокий риск побочных реакций со стороны ЖКТ, возраст от 65 лет с одновременным приемом других медикаментов этой группы или аспирина, пожилые люди с патологиями ЖКТ, повышенная вероятность возникновения негативных последствий со стороны сердца и сосудов, сахарный диабет, нарушение липидного профиля, повышенное кровяное давление, табакокурение, сердечная недостаточность, расстройство левого желудочка, отечность и нарушение выведение жидкости, ухудшение работы печени до 6 баллов Чайлд Пью (не больше 60 миллиграммов в день).

Дополнительные факторы осторожности

Нарушение печеночной деятельности до девяти баллов (не больше 30 миллиграммов в день), дегидратация, почечная недостаточность и прием ингибирующих АПФ медикаментов, мочегонных средств, антагонистов ангиотензина два или пожилом возрасте. Показатель КК ниже 60 миллилитров в минуту. Значительное нарушение работы почечной системой, расстройство сердечной деятельности с декомпенсацией, печеночный цирроз, длительное применение НПВС. Важно осторожно проводить терапию вместе с антикоагулянтами, антиагрегантными медикаментами и средствами с метаболизмом через SULT.

Нет достаточной информации об использовании Аркоксиа во время вынашивания ребенка. Изучение средства на животных не обнаружило токсического влияния на половую функцию. Нет оценки опасности для беременных пациенток. Лечение с помощью этого препарата способно привести к нарушению маточной сократимости в поздний период или к раннему закрытию артериального протока из-за подавления выработки простагландинов. Запрещено принимать в любой период вынашивания ребенка. Если зачатие произошло во время курса терапии, следует сразу же отказаться от лекарства.

Нет достоверной информации о способности химического соединения попадать в секрет молочных желез. У крыс в период лактации вещество попадало в молоко. Если пациент принимает препарат, нужно остановить кормление грудью до конца терапии. Из-за возможного негативного влияния на фертильность, средство не показано планирующим зачатие пациенткам.

Побочные эффекты

• Органы пищеварения: болезненность в абдоминальной области, задержка стула, повышенное газообразование в кишечнике, воспаление слизистой желудка, изжога, заброс содержимого желудка в пищевод, жидкий стул, диспепсические явления, неприятные ощущения в верхней части живота, тошнота, выделение рвотных масс, воспаление пищевода, изъязвление эпителия ротовой полости, вздутие живота, нарушение моторики ЖКТ, сухость слизистой рта, язва пищеварительного тракта, кровоизлияние из ЖКТ, нарушение целостности органа пищеварительного тракта, воспаление поджелудочной железы, синдром раздраженного кишечника.
• Инфекции: воспаление костной ткани альвеолярного типа, воспаление слизистой оболочки пищеварительного тракта, инфицирование верхних отделов респираторной системы, инфицирование выделительной системы.
• Кроветворные органы: анемия на фоне кровоизлияния в желудочной ткани, снижение уровня лейкоцитов, понижение тромбоцитов.
• Иммунная система: повышенная чувствительность, отек Квинке, анафилактическая реакций, анафилактоидные проявления, шоковое состояние.
• Метаболизм: отечность, замедленное выведение жидкости, отказ от приема пищи, увеличение веса.
• Психические проявления: тревожность, снижение настроения, ухудшение концентрации, галлюциноз, спутанное сознание, беспокойство.
• Печеночная и желчная системы: увеличение уровня ферментных компонентов АЛТ и АСТ, воспаление печеночной ткани, нарушение деятельности печени, пожелтение кожных покровов.
• Кожный покров: отеки лицевой зоны, экхимоз, зудение, высыпания, эритема, крапивная лихорадка, болезнь Стивена-Джонсона, синдром Лайелла и другие аллергические проявления.
• Опорно-двигательный аппарат: спазмирование, судорожные реакции, болезненность, уменьшение объема движений.
• Сердце и сосуды: ощущение биения сердца, расстройство ритма сердечной активности, повышенное кровяное давление, предсердная фибрилляция, учащенное сердцебиение, хроническая форма нарушения сердечной деятельности, изменения на электрокардиограмме без специфики, стенокардические приступы, инфаркт, приливы, расстройство поступления крови в мозг, ТИА, гипертония, воспаление сосудов.
• Выделительная система: превышение белка в моче, увеличение уровня креатинина в крови, нарушение деятельности почек.
• Общие проявления: астеническое состояние, повышенная утомляемость, симптомы по типу гриппа, болезненность в груди.
• Органы дыхания: спазмирование бронхов, кашель, нарушение дыхания, кровоизлияние из носа.
• Нервная деятельность: головокружение, цефалгия, нарушение вкусовой чувствительности, расстройство сна, искажение чувствительности, повышенная чувствительность, позывы ко сну.
• Результаты анализов: повышенный азот мочевины, увеличение креатин-фосфокиназы, повышенный калий, увеличение уровня мочевой кислоты, понижение натрия в плазме.
• Зрительный аппарат: снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы.
• Слуховой орган и лабиринт: ухудшение слуха, вертиго.

При появлении любых недомоганий во время терапии следует обратиться к лечащему врачу.

Инструкция по применению Аркоксиа

Перорально и не во время питания. Запить жидкостью. Использовать следует минимальную рабочую дозу наименьшее количество времени. При остеоартрите применять 30 или 60 миллиграммов в день. При ревматоидном артрите использовать 60 миллиграммов в сутки. Врач может повысить дозировку до 90 миллиграммов в сутки. Когда состояние улучшается, дозировку постепенно снижают. При спондилите назначают 60 миллиграммов раз в сутки. По рекомендации врача возможно увеличение до 90 миллиграммов. При воспалении суставов на фоне подагры следует использовать 120 миллиграммов раз в сутки. Не больше восьми дней. Для купирования боли после лечения зубов использовать 90 миллиграммов в день не дольше трех суток.

При длительном использовании Аркоксиа увеличивается вероятность негативного влияния на сердце, печень, почки, желудочно-кишечный тракт и другие органы. Нужно принимать средство в наименьшей дозе как можно более коротким курсом. Врач оценивает состояние больного и при необходимости корректирует терапию для снижения рисков. Пациентам с нарушением работы печени и почек дозировки подбираются отдельные с учетом описанных выше рекомендаций.

Правильные дозировки подбираются только лечащим врачом на основании официальной инструкции. Это обзорный материал, который нельзя использовать для организации терапии и составления схемы лечения.

Дополнительные сведения

• Превышение рекомендуемых дозировок чревато возникновением опасных осложнений, включая тяжелое поражение желудочно-кишечного тракта, повреждение печени, нарушение работы почек и кровоизлияние. В этом случае сразу же нужно обратиться за врачебной помощью.
• Аркоксиа взаимодействует со многими медикаментами. В некоторых случаях совместное применение нежелательно или опасно из-за возможных осложнений. По этой причине принимать любые медикаменты вместе с этими таблетками можно только по рекомендации доктора.
• Иногда возникают негативные последствия со стороны пищеварительного тракта, включая нарушение целостности стенки, появление язв и кровоизлияния. В редких случаях приводит к смерти. Следует осторожно проводить лечение, если есть нарушения со стороны этой системы. Запрещено проводить лечение, если в анамнезе есть любые указана на негативную реакцию на аспирин или любые НПВС.
• Исследования показали, что медикаменты этой группы повышают вероятность появления тромбов и связанных с ними осложнений, включая инфаркт и инсульт. Этот эффект зависит от дозы и длительности лечения, поэтому терапия организуется по принципу минимальных дозировок и сроков. Врач контролирует состояние больного, особенно в случае анамнестической предрасположенности к любым осложнениям со стороны сердца и сосудов. Осторожно подбираются другие средства.
• Снижение выработки простагландинов на фоне применения Аркоксиа может повлиять на перфузию в почках. Иногда это приводит к нарушению почечной деятельности. Наибольший риск характерен для людей, у которых уже есть патологий этого органа. Чем хуже функция почек, тем выше риск появления соответствующих негативных последствий. Обязательно подбираются минимальные дозировки на малый срок с периодическим контролем состояния органов.
• Иногда возникает задерживание жидкости в организме с появлением отеков и повышенного кровяного давления. Это может быть обусловлено нарушением работы сердца или почечной системы. Если есть предрасполагающие факторы к такому состоянию, следует осторожно выбирать схему терапии и периодически проводить обследования. Важно контролировать давление крови.
• Со стороны доктора нужны и другие проверки с учетом индивидуальных особенностей пациента. Специалист следит за состоянием кожи из-за вероятности появления тяжелых аллергических осложнений, уточняет самочувствие больного, проводит контрольную диагностику. Учитывается способность средства скрывать признаки инфекции или воспаления.
• Очень осторожно подбираются другие медикаменты для приема вместе с Аркоксиа. Обязательно следует ознакомиться с соответствующим пунктом полной инструкции из упаковки.
• Если во время лечения возникают любые симптомы со стороны ЦНС или психики, следует воздержаться от вождения или опасной деятельности.

Более подробная информация есть в полной инструкции.

Аналоги Аркоксиа

Есть медикаменты с таким же действующим веществом. Выбирать замену следует только с врачом с учетом особенности других медикаментов.

Примеры:

• Костарокс в таблетках.
• Эториакс в таблетках.
• Риксия в таблетках.

Отзывы и цены

По мнению врачей это один из самых безопасных медикаментов для применения в симптоматической терапии опорно-двигательных нарушений, сопровождающихся болью и воспалением. Из-за специфичности действия реже вызывает побочные реакции, ассоциированные с нестероидными противовоспалительными средствами.

Средняя цена Аркоксиа составляет 700 рублей.

Видео

Это надежный обезболивающий и противовоспалительный препарат. Назначается только доктором.