Акатинол мемантин – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

5ClYKKv3CSg-150x150.jpg
5 mg tablet
4eV-O-bSqxM-1-1-150x150.jpg
10 mg tablet
FWGkoK2EUik-150x150.jpg
7-14-21-28 mg cap,sprinkle,ER 24hr dose pack
22_NZGmkQJk-1-150x150.jpg
2 mg/mL solution

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Форма выпуска

  • Таблетки: 10 мг, 20 мг
  • Капли для приема внутрь 10 мг/мл
  • Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA 

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Использование Off-label

  • Сосудистая деменция
  • Деменция с тельцами Леви
  • Лобно-височные деменции
  • ВИЧ-ассоциированная деменция
  • Рассеянный склероз

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

  • Мало метаболизируется;
  • В почти неизмененном виде выводится с мочой;
  • Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
  • Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 10 мг дважды в день
  • 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
  • Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
  • Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
  • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

  • Случаев синдрома отмены не было.
  • Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

  • Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
  • Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
  • Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
  • Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

  • Особенный подбор дозы не требуется.
  • При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

  • Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
  • Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

  • Не взаимодействует с препаратами, метаболизируемыми  ферментами CYP450.
  • Препараты, повышающие pH мочи (ингибиторы карбоангидразы,  бикарбонат натрия), могут снижать элиминацию мемантина и повышать его уровень в крови.
  • Не взаимодействует с ингибиторами холинестеразы.

Анализы во время лечения

Не требуются

Особые указания

  • Несмотря на очень большой период полувыведения обычно принимают два раза в день, хотя есть данные о безопасности приема один раз в день.
  • Важно проинструктировать пациента и того, кто о нем заботиться о схеме приема.
  • Мемантин, вероятнее всего, не влияет на фармакокинетику ингибиторов ацетилхолнестеразы
  • Пища не влияет на всасывание препарата [1]

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

  • Головокружение, головная боль;
  • Запор;
  • Опасные побочные эффекты: судороги;
  • Набор веса: нет;
  • Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

  • Смертельных случаев не было.
  • Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Преимущества

Подходит для пациентов с тяжелой стадией болезни Альцгеймера [1].

Слабости

  • Для пациентов с начальной и средней стадией болезни Альцгеймера эффективность не доказана.
  • У пациентов возникают сложности с приемом лекарства два раза в день [1].

Советы эксперта

  • Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
  • Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
  • Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
  • Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
  • Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
  • Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]

Сноски

  1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
  2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
  3. www.drugbank.ca

Akatinol memantine

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

14 отзывов

Акатинол мемантин (Akatinol memantine): 11 отзывов врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

akatinol-memantine-photo-8010_s.png

Код АТХ: 

Противопоказания: 

— выраженные нарушения функции почек;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (недостаточно данных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, судорогах (в т.ч. в анамнезе), инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы: 

Препарат принимают внутрь во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы.

Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й недели — по 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочное действие: 

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1>nter>

Со стороны организма в целом
Со стороны психики СонливостьСпутанность сознания, галлюцинацииПсихотические реакции2
Со стороны нервной системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Со стороны пищеварительной системы ЗапорТошнота, рвотаПанкреатит2
Со стороны дыхательной системы Часто Одышка
Инфекции Редко Грибковые инфекции

1 галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции;

2 имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Передозировка: 

Симптомы: возможно усиление интенсивности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью: 

Акатинол Мемантин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

При одновременном применении Акатинола Мемантина с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или батрафена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и декстрометорфаном.

При совместном применении с препаратом Акатинол Мемантин возможно повышение концентраций в плазме циметидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.

При совместном применении с мемантином возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме.

Особые указания и меры предосторожности: 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение в детском возрасте

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.

Условия хранения: 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности: 

4 года.

Условия отпуска в аптеке: 

По рецепту.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий