Полипотентная эффективность тадалафила в терапии урологических дисфункций у мужчин

Одной из самых частых проблем, с которой сталкиваются мужчины, является аденома простаты. Врачи называют эту болезнь также «доброкачественной гиперплазией». Медикаментозное лечение аденомы простаты часто бывает успешным. Но только при использовании хороших эффективных препаратов.

К примеру, заслужило очень неплохие от пациентов лекарство «Аводарт» отзывы. Кто лечился с использованием этого средства и насколько оно эффективно? Такой вопрос на разного рода специализированных форумах можно слышать довольно-таки часто. Далее в статье и рассмотрим, что, собственно, представляет собой это средство, как его принимать и какое мнение о нем сложилось у больных и врачей.

Состав и форма выпуска

Неплохие отзывы потребителей препарат «Аводарт» заслужил в первую очередь за удобство приема. Поставляется в аптеки он чаще всего в мягких желатиновых капсулах. Основным действующим веществом лекарства «Аводарт» является фермент дутастерид. Последний блокирует трансформацию тестостерона в дигидротестостерон, андроген, стимулирующий разрастание предстательной железы.

Каждая капсула этого лекарства содержит 500 мкг действующего вещества. Помимо дутастерида, в состав препарата «Аводарт» входят такие компоненты, как бутилгидрокситолуол и ди- и моноглицериды каприновой/каприловой кислоты. Оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, глицерола, оксида железа и некоторых других веществ.

Международное название этого лекарства — «Дутастерид». Поставляется на российский рынок в настоящее время в основном из Франции препарат «Аводарт». Производитель этого медикамента — широко известная фармацевтическая компания «Кардинал Хелс».

В каких случаях назначается

Выписывают врачи своим пациентам это средство для лечения в основном тяжелой и средней степени доброкачественной гиперплазии. Также «Аводарт» заслужил хорошие отзывы и как профилактическое средство при риске острой задержки мочи.

Очень часто это лекарство назначают одновременно с альфа1-адреноблокаторами. Такая комбинация эффективно останавливает прогрессирование гиперплазии. Обычно в таких случаях вместе с «Аводартом» используется «Тамсулозин».

К преимуществам «Аводарта» больные и врачи относят то, что при его применении:

  • блокируются воспалительные процессы;
  • исчезают болевые ощущения;
  • облегчается другая симптоматика.

Возможность назначения пожилым людям — это также то, за что заслужило хорошие средство «Аводарт» отзывы. Кто лечился уже с использованием этого препарата, отмечают тот факт, что на общее состояние организма никакого негативного влияния он не оказывает.

Противопоказания

Отличное мнение об этом современном препарате у больных, страдающих аденомой простаты, сложилось также и потому, что принимать его можно практически всем мужчинам. Противопоказанием к его использованию является лишь непереносимость входящих в состав компонентов.

Мужчинам, страдающим заболеваниями печени, это лекарство пить следует с осторожностью. Дело в том, что метаболизируется средство именно в этом органе. Причем время его полувыведения составляет целых пять недель.

Женщинам и детям этот препарат принимать нельзя. Ведь средство это гормональное. Беременным не рекомендуется даже брать его в руки. Дело в том, что лекарство «Аводарт» способно проникать в организм в том числе и через кожу. Через плаценту оно проходит также довольно-таки легко. Попадание же его в организм плода может привести к нарушению развития половых органов.

Какие побочные эффекты может вызывать

Принимать препарат «Аводарт» следует исключительно по назначению врача. Дело в том, что это лекарство в некоторых случаях может оказывать на организм пациентов и негативное влияние. Вызывать «Аводарт» побочные действия может такие:

  • снижение либидо;
  • кожный зуд, крапивницу (при аллергии);
  • эрективную дисфункцию;
  • тестикулярную боль;
  • локализованный отек;
  • гинекомастию;
  • гипертрихоз и алопецию;
  • депрессию.

Список побочных эффектов лекарства «Аводарт» довольно широк. Однако проявляются какие-либо негативные симптомы при использовании этого препарата достаточно редко. Не подходит лекарство «Аводарт» всего лишь примерно 1 пациенту из 10000. Благодаря такой особенности это средство также, конечно, заслужило отличные отзывы больных и врачей.

Хорошее мнение об этом лекарстве у потребителей сложилось в том числе и потому, что пить его можно даже при почечной недостаточности. Причем корректировка дозы в данном случае не требуется. На концентрацию внимания этот препарат также никакого негативного влияния не оказывает. Управлять автомобилем, к примеру, при приеме «Аводарта» разрешается.

Передозировка

Пить этот препарат, разумеется, нужно, строго следуя рекомендациям врача. Однако одной из особенностей этого лекарства является то, что передозировка его не усиливает побочных эффектов. В том числе и за это имеются в основном лишь хорошие о медикаменте «Аводарт» отзывы.

Кто лечился «Аводартом», обычно отмечают в плане случайной передозировки его практически полную безопасность.

Дело в том, что даже, к примеру, длительный прием этого лекарства в количестве, в 10 раз превышающем допустимую норму, на здоровье пациентов практически никак не отражается.

Медикамент «Аводарт»: инструкция по применению

Рекомендуемая дозировка этого препарата — 1 капсула 0.5 мг один раз в сутки. Глотать желатиновую «оболочку» положено целиком. Разжевывать или открывать ее нельзя. Содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки рта и глотки.

Пить лекарство «Аводарт» допускается в любое время суток. От пищи каким-либо образом его прием не зависит. Положительный эффект у пьющих его пациентов может наблюдаться уже через несколько дней после начала лечения. Однако исчезают симптомы аденомы простаты при использовании этого лекарства не ранее чем через 6 месяцев.

Особые указания

Вот такая существует для препарата «Аводарт» инструкция по применению. Особым указанием к его использованию является также то, что перед началом лечения пациент обязательно должен пройти полное обследование. Дело в том, что принимать медикамент «Аводарт» можно только при доброкачественном характере опухоли предстательной железы.

Проходить обследования в обязательном порядке следует и в течение курса с использованием этого средства. Ведь иногда доброкачественные образования могут трансформироваться в злокачественные. Если такое случится, прием лекарства «Аводарт» следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Возможность применения одновременно с любыми другими медикаментами — это также то, за что заслужил просто отличные от больных препарат «Аводарт» отзывы. Кто лечился с применением современного лекарства «Аводарт»? Такой вопрос, поскольку препарат это новый, в Сети больные задают довольно часто.

И отвечая на него, те пациенты, которым врачами он уже назначался, отмечают то, что принимать его им разрешали параллельно с любой другой терапией. При клинических испытаниях этого лекарства было выявлено лишь то, что его действие способны усиливать ингибиторы CYP 3А4.

Однако считается, что особого клинического значения это в связи с широким спектром безопасности дутастерида не имеет.

Препарат «Аводарт»: аналоги и цена

Довольно высокая стоимость — это, по мнению многих больных, едва ли не самый большой минус этого лекарства. Поставляться капсулы «Аводарт» в аптеки могут расфасованными по 30 или 90 штук. В первом случае стоимость лекарства составляет примерно 1500-2000 р. в зависимости от поставщика. За 90 капсул нужно будет отдать около 3500-4000 р.

Позволить себе, таким образом, могут далеко не все пациенты препарат «Аводарт». Стоимость его высока, а поэтому многие больные интересуются в том числе и тем, имеются ли сегодня в продаже какие-нибудь недорогие аналоги этого средства.

Такие лекарства в аптеках сегодня, к счастью, продаются. Синонимов «Аводарта» современный фармацевтический рынок не предлагает. Других лекарств на основе дутастерида на данный момент в Россию не поставляется.

Однако препараты со схожим фармакологическим действием на рынке все же имеются.

Чем можно заменить при необходимости «Аводарт»? Аналоги дешевые его на рынке есть, к примеру, такие:

  • «Пенестер» (450 р. за 30 шт);
  • «Альфинал» (360 р. за 30 шт);
  • «Простерид» (760 р за 28 капсул).

Отзывы о лекарстве

Как принимать «Аводарт» и какие его аналоги имеются на рынке, мы выяснили. Препарат это, как можно было заметить, достаточно эффективный. Подтверждают этот факт и отзывы о нем многих пациентов.

Большинство больных отмечает нормализацию состояния уже через несколько дней приема препарата «Аводарт». После длительного же лечения, судя по отзывам, показатель ПСА (опухолевый маркер) у больных значительно снижается.

Моча, как отмечают многие пациенты, при приеме этого лекарства начинает выходить совершенно свободно и вовремя.

Некоторым недостатком этого лекарства многие пациенты считают то, что оно снижает эрекцию. Однако происходит такое в основном только в первые месяцы приема «Аводарта». Обычно уже через 60-90 дней жизнь больных полностью нормализуется.

Сами медики в основном также хвалят препарат «Аводарт». Отзывы врачей о нем имеются по большей мере неплохие. По мнению специалистов, действует это лекарство намного эффективнее многих других современных медикаментов, используемых при лечении воспалений предстательной железы.

К минусам этого лекарства пациенты относят в первую очередь его высокую стоимость. По эффективности действия этот препарат превосходит многие другие с тем же фармакологическим назначением. Дешевых же дженериков, поскольку средство это относительно новое, на отечественном рынке, как уже упоминалось, не существует.

Вместо заключения

Вывод из всего вышеизложенного можно сделать следующий. Лекарство «Аводарт» действительно очень эффективное. Судя по отзывам, иногда оно даже помогает избежать операции.

В любом случае симптомы воспаления простаты это средство снимает просто отлично. К безусловным плюсам этого лекарства можно отнести и то, что оно практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты.

То есть использовать его при лечении простаты стоит безусловно.

Считается, что нежелательно принимать это средство лишь при планировании ребенка. Также при использовании этого препарата мужчине следует исключить половые контакты с беременными женщинами. В остальном прием этого современного эффективного лекарства на пациента никаких ограничений не накладывает.

Описание активного вещества от аденомы простаты — дутастерид

  • При установке диагноза «гиперплазия тканей предстательной железы», не стоит паниковать.
  • После полного обследования врач подберет медикаменты, которые позволяют заметно улучшить состояние.
  • В такой ситуации часто назначают препараты, изготовленные на основе дутастерида.
  • Врач может рекомендовать принимать «Аводарт», «Дупрост».
  • Эти средства также используются мужчинами для остановки процесса выпадения волос в результате андрогенетической алопеции.

Инструкция по применению

Для лечения аденомы простаты назначают средства на основе дутастерида. Это вещество предназначено для подавления активности изоферментов 5α-редуктазы, которые отвечают за процесс превращения тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Ведь именно дигидротестостерон приводит к гиперплазии железистых тканей, из которых состоит предстательная железа.

Читайте также:  Рисполепт и рисполепт конста: инструкция по применению, отзывы, цена. показания к применению

Фармакологическое действие

Скорость и интенсивность влияния дутастерида на дигидротестостерон напрямую зависит от назначенной дозы препарата. В большинстве случаев эффект становится заметен через 1-2 недели после первого приема средства.

К примеру, при употреблении 0,5 мг в сутки дутастерида через неделю количество дигидротестостерона понижается на 85%, через 2 недели лечения – на 90%.

Терапия способствует:

Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 2-3 часа после приема одной дозы. Биодоступность находится на уровне около 60% (уровень варьируется от 40 до 94%), но прием пищи понижает биодоступность на 10-15%.

В результате ежедневной терапии через месяц лечения концентрация дутастерида составляет около 65% от равновесной концентрации, через 3 месяца – 90%.

Из сыворотки крови в сперму проникает около 11,5% действующего вещества.

Показания к применению

Назначают препараты на основе дутастерида при необходимости профилактики и лечения прогрессирования доброкачественной гиперплазии простаты (назначают монотерапию либо комбинированную терапию в сочетании с α-адреноблокаторами).

Способ применения

Влияние приемов пищи на биодоступность средства на уровне 10-15% считается клинически незначимым. Поэтому принимать средство можно вне зависимости от еды.

В большинстве случаев мужчинам назначают по 1 капсуле (500 мкг) в сутки. Эффект от терапии заметен уже через 1-2 недели, но бросать лечение нельзя. Рекомендуемый курс – 6 месяцев.

При нарушении функции почек снижать дозу нет необходимости, так как с мочой выводится менее 0,1% от принимаемой дозы. А вот данных по приему препарата пациентами, у которых нарушено функционирование печени, нет. Период полувывода средства варьируется от 3 до 5 недель, поэтому при проблемах с печенью следует соблюдать осторожность при лечении.

Состав и форма выпуска

  1. Форма выпуска зависит от конкретного препарата, в составе которого находится дутастерид.
  2. При необходимости лечения дутастеридом назначают средство «Аводарт».
  3. Оно выпускается в форме непрозрачных продолговатых желатиновых капсул желтого цвета.
  4. Они промаркированы кодом «GX CE2».
  5. Упакованы капсулы в блистеры по 10 штук.
  6. В картонной коробке содержится от 3 до 9 блистеров.

Взаимодействие с другими средствами

В ходе экспериментов было установлено, что метаболизм вещества дутастерид проходит под воздействием изофермента CYP3A4. Это означает, что в присутствии данных изоферментов концентрация дутастерида может повышаться.

Одновременный прием средств на основе дутастерида и ингибиторов CYP3A4 (например, «Верапамила» или «Дилтиазема») приводит к понижению клиренса дутастерида. А вот блокаторы кальциевых канальцев, включая «Амлодипин», не приводят к понижению клиренса дутастерида.

Но уменьшение клиренса и повышение его концентрации под воздействием ингибиторов CYP3A4 не имеет клинического значения благодаря широкому диапазону границ безопасности препаратов на основе дутастерида. Из-за этого корректировать его дозу не надо.

При экспериментах in vitro было выяснено, что дутастерид не вытесняет «Фенитоин», «Диазепам», «Варфарин», «Фенпрокумон», «Аценокумарол» из участков, где происходит связывание с белками плазмы. Указанные препараты не вытесняют дутастерид.

  • Проверка фармакологического взаимодействия с «Варфарином», «Теразозином», «Дигоксином», «Тамсулозином», «Колестирамином» показала, что никаких значимых взаимодействий нет.
  • Также нежелательного воздействия нет при использовании дутастерида в комбинации с хинолоновыми антибиотиками, НПВП, кортикостероидами, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами.
  • Видео: «Аденома простаты»

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема препаратов на основе дутастерида возникают нежелательные эффекты.

В редких случаях возможно:

  • развитие алопеции (волосы выпадают преимущественно на теле);
  • возникновение гипертрихоза.

В очень редких случаях наблюдаются такие побочные эффекты:

  • аллергия (проявляется в виде крапивницы, зуда, локализированного отека, сыпи), ангионевротический отек;
  • развитие депрессивного состояния;
  • появление тестикулярного отека и тестикулярных болей.

Кроме того возможно появление эректильной дисфункции, нарушений эякуляции, снижение либидо и возникновение нарушений со стороны грудных желез. Во время исследований количество таких жалоб было больше, чем в группе пациентов, принимающих плацебо.

Передозировка

Незначительная одноразовая передозировка не опасна для пациентов. В ходе исследований было установлено, что даже прием 40 мг дутастерида, что в 80 раз превышает рекомендуемую дозу, на протяжении 7 дней не приводит к появлению клинически значимых побочных эффектов.

Прием по 5 мг препарата на протяжении полугода не провоцирует появление дополнительных побочных эффектов.

При необходимости при передозировке назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Не назначают дутастерид при установленной непереносимости данного вещества или повышенной чувствительности к нему. Также к противопоказаниям относят повышенную чувствительность к иным ингибиторам 5α-редуктазы.

Противопоказан он женщинам и детям.

Использование при беременности

Вопрос о применении дутастерида при беременности даже не должен рассматриваться из-за того, что женщинам препараты на основе данного вещества не назначают.

Доклинические исследования показали, что в результате подавления уровня дигидротестостерона у плода мужского пола может затормозиться развитие наружных половых органов.

Особые указания

Через поврежденные капсулы действующее вещество может всасываться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с ними. Если они дотронулись до содержимого капсулы, то участок необходимо помыть с мылом.

Пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты необходимо до начала лечения и во время его проведения сдавать анализы, позволяющие выявить рак простаты. При этом важно помнить, что дутастерид понижает в плазме крови концентрацию простат-специфического антигена. К примеру, у пациентов принимающих дутастерид 6 месяцев показатели могут быть в 2 раза ниже.

Но уровень общего простат-специфического антигена возвращается к исходным значениям спустя полгода после прекращения лечения. А вот соотношение содержания свободного простат-специфического антигена к общему остается неизменным даже на фоне терапии.

При появлении любых изменений в грудных железах (изменение структуры, появление узелков или выделений из сосков) мужчины должны незамедлительно сообщать об этом лечащему врачу. Хотя причинно-следственной связи между возникновением рака грудных желез и приемом дутастерида установлено не было.

Условия и сроки хранения

Препарат под торговым наименованием «Аводарт» хранить можно на протяжении 4 лет в защищенных от солнца местах. Рекомендуемая температура хранения – до 30 0С.

Цена препарата

Количество препарата Цена в России Цена в Украине
30 капсул «Аводарта» 1750 руб. 430 грн.
90 капсул 3650 руб. 795 грн.

Аналоги

Помимо «Аводарта» мужчины могут поискать препарат под наименованием «Дупрост». Это дженерик индийского производства.

Также в качестве аналогов назначают средства, произведенные на основе финастерида. Это вещество также позволяет избавиться от гиперплазии тканей простаты.

Вещество финастерид содержится в таких препаратах:

Но подбирать подходящие средства должен лишь врач.

Отзывы пациентов

Мужчинам, которые столкнулись с доброкачественной гиперплазией тканей простаты, важно знать, насколько эффективными являются медикаменты, произведенные на основе дутастерида.

Некоторые пациенты говорят, что с помощью данного препарата удалось добиться уменьшения объемов простаты. Но на некоторых средство не влияет: даже при отсутствии каких-либо признаков рака простаты, она продолжает увеличиваться в размерах.

Есть мужчины, которые жалуются на возникшие проблемы с эрекцией и эякуляцией на фоне приема «Аводарта». У некоторых развивается состояние, похожее на депрессию, появляется головокружение. Но в большинстве случаев все негативные проявления проходят самостоятельно и бесследно.

Если у вас есть личный опыт применения дутастерида, то помогите пациентам решиться на лечение. Расскажите о том, была ли терапия эффективной, страдали ли вы от побочных проявлений.

Заключение

При гиперплазии тканей предстательной железы без адекватной терапии не обойтись. Увеличенная простата давит на стенки мочеиспускательного канала, это приводит к затруднению процесса мочеиспускания.

  • При обнаружении проблем врач может посоветовать дутастерид. Это вещество назначают при гиперплазии простаты.
  • В продаже можно найти капсулы «Аводарт»: в каждой из них содержится 500 мкг дутастерида. В день для лечения следует принимать по 1 капсуле.
  • На фоне приема некоторые пациенты могут начать страдать от нарушений эрекции, семяизвержения, снижения либидо, развития аллергии.
  • Передозировка не страшна. Если вы выпьете 2 или большее количество капсул в день специфическая терапия не потребуется.

Подбирать аналоги следует лишь с врачом. Самостоятельно лечить гиперплазию тканей простаты недопустимо.

Аводарт

В составе одной капсулы лекарства: дутастерида 0,5 мг + дополнительные ингредиенты (бутилгидрокситолуол, желатин, диоксид титана, триглицериды, монодиглицериды каприловой кислоты, глицерин, оксид железа черный, красные чернила для печати, лецитин).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде желтых матовых непрозрачных капсул. На каждой капсуле напечатано красными чернилами GX CE2. В картонных коробках по 30 или 90 штук (по 10 в блистере, 3 или 9 блистеров в упаковке).

Фармакологическое действие

Антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент средства – двойной ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы.

Вещество ингибирует процесс превращения тестостерона в ДГТ, путем подавления активности 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типа.

Ведь именно дигидротестостерон отвечает за развитие гиперплазии. Таким образом, уменьшается размер предстательной железы, нормализуется мочеиспускание, повышается вероятность излечения без хирургического вмешательства.

Чем выше доза принятого препарата, тем больше он влияет на выработку ДГТ. Своего максимального влияния средство достигает через одну — две недели, после начала лечения.

В живом организме Avodart интенсивно метаболизируется. Экскреция 1-15 % вещества происходит через кишечник в неизмененном виде, 74 % составляют 4 крупных метаболита, 5% — прочие малые метаболиты. Полностью из организма препарат выводится примерно через месяц после окончания приема. Однако даже через 6 месяцев его незначительное количество можно обнаружить в сыворотке.

У пожилых пациентов не наблюдалось значительного изменения каких-либо фармакокинетических показателей. Из этого следует вывод, что коррекция дозы не нужна.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • в составе комплексного лечения гиперплазии предстательной железы или для профилактики, в сочетании с альфа-адреноблокаторами;
  • для монотерапии гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при аллергии на его компоненты, женщинам и детям.

Читайте также:  Таблетки корвалтаб: инструкция по применению, отзывы, цена

При наличии печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты

  • Частота встречаемости побочных реакций и их характер зависит от длительности приема и наличия вспомогательных препаратовпри лечении гиперплазии.
  • Наблюдались:
  • Вероятность возникновения нежелательной побочной реакции снижается с увеличением длительности приема (со второго года приема препарата).
  • При сочетании Аводарта с прочими препаратами частота возникновения побочных эффектов может отличаться.

Инструкция на Аводарт (способ и дозировка)

Препарат назначают отдельно или в сочетании с тамсулозином.

Инструкция по применению Аводарта для взрослых

Рекомендуется прием 1 капсулы (0,5 мг) в сутки. Перорально. Капсулу нельзя раскусывать или разжевывать, ее содержимое может повредить слизистую оболочку рта или глотки.

Лекарство пьют вне зависимости от еды. Минимальное время приема средства – полгода.

При заболеваниях почек и печени нужно принимать средство с осторожностью. При тяжелой степени печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Передозировка

</ul>

  1. По данным клинических исследований, у пациентов, принимавших 40 мг лекарства в сутки в течение недели, не выявлено отклонений от нормы.При приеме 5 мг препарата в сутки в течение полугода, отклонений также выявлено не было.
  2. Лекарство не имеет специфического антидота, если же передозировка все-таки произошла, рекомендуется произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препараты – ингибиторы изофермента цитохрома P450 CYP3A4 могут повысить концентрацию дутастерида в крови.

Доказано, что верпамил и дилтиазем снижают клиренс препарата, но амлодипин и прочие БКК, не повышают концентрации лекарства в крови. В связи с этим, коррекции суточной дозировки не требуется.

  • Препарат можно сочетать с варфарином, колестирамином, аценокумаролом, Тамсулозином, фенпрокумоном, Теразозином, Дигоксином, фенитоином и Диазепамом.
  • Не наблюдалось нежелательных реакций при сочетании лекарства с ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, ингибиторами ФДЭ-5, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолоновыми антибиотиками.
  • Изоферменты CYP1A2, CYP2E1, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6 не участвуют в метаболизме лекарственного средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Не допускать попадания к детям. Хранить в прохладном месте в оригинальной упаковке.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Капсулы нельзя раскрывать, допускать контакта их содержимого с кожей или слизистой оболочкой. Если жидкость попала на кожу, следует немедленно смыть ее проточной водой. Особенно избегать контакта с препаратом следует женщинам и детям.

Несмотря на то, что не установлено прямой и непосредственной зависимости от приема лекарства и развития заболеваний сердца, при проведении исследований было доказано, что сочетание дутастерида с альфа-адреноблокаторами несколько повышает риск возникновения данного заболевания.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе печени следует избегать приема данного средства.

Перед назначением лекарства и в процессе лечения препаратом нужно производить исследование предстательной железы (пальцевое ректальное, анализы на ПСА).

Через полгода после начала приема препарата следует определить новый начальный уровень ПСА и в дальнейшем тщательно его контролировать.

Следует помнить, что любое (даже в рамках нормы) повышение уровня постатспецифического антигена может служить сигналом о развитии рака предстательной железы.

В течение полугода после отмены препарата уровень ПСА возвращается к нормальному.

Не доказано и не обнаружено прямой зависимости между приемом препарата и развитием рака молочной железы у мужчин.

В ходе продолжительным 4-летних исследований дутастерида, было доказано, что его прием не повышает вероятность развития высокодифференцированного рака предстательной железы. Однако, мужчинам, которые принимают препарат, следует контролировать уровень ПСА.

Клинически значимой зависимости качества и количества сперматозоидов в сперме от продолжительности приема средства выявлено не было.

Аналоги Аводарта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ФинастПроскарПенестерФинастерид

Распространенные аналоги: Аденостерид, Проскар, Урофин, Финпрос, Пенестер, Простан, Финистер.

Цена аналогов, как правило, несколько выше, чем у оригинала.

Пенестер или Аводарт — что лучше?

Пенестер имеет другое действующее вещество – финастерид. В отличие от оригинала, его можно сочетать с прочими лекарственными средствами. Также препара-аналог имеет меньшее количество побочных эффектов. Оба средства достаточно эффективны в борьбе с гиперплазией предстательной железы. Многое зависит от индивидуальных особенностей организма.

Отзывы об Аводарте

Отзывы об Аводарте на форумах различные. Одни пишут, что после годового использования препарата предстательная железа уменьшилась, но при прекращении приема снова немного увеличилась. Другие недовольны высокой стоимостью препарата.

Есть отзывы, в которых мужчины возмущаются по поводу снижения полового влечения и эректильной дисфункции в первые месяцы приема средства. В таком случае следует учитывать, что нормальная половая функция, как правило, налаживается по истечению 3-4 месяцев после начала приема препарата.

Частота возникновения побочных реакций невелика, однако есть случаи острой непереносимости лекарства и появления утраченных волос на голове.

Цена Аводарта

В среднем, цена лекарства составляет приблизительно 1 599 рублей за 30 капсул.

Сколько стоит купить в Москве? Цена Аводарта в столице РФ составляет примерно 3600 рублей за 90 таблеток.

АВОДАРТ

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы- дутастерид (dutasteride)

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные кодом «GX CE2».

1 капс.
дутастерид 500 мкг

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) — 349.5 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 144.8 мг, глицерол (глицерин) — 70.8 мг, титана диоксид — 1.78 мг, железа оксид желтый — 0.127 мг; технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) — q.s., лецитин — q.s.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Механизм действия

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Фармакодинамические свойства

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Всасывание

После приема одной дозы дутастерида (500 мкг) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99.5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90% от равновесной концентрации через 3 месяца.

Css дутастерида в сыворотке крови, составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 500 мкг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, Css дутастерида также достигаются через 6 месяцев.

Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11.5% дутастерида.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют.

После достижения Css дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг до достижения равновесной концентрации у человека от 1% до 15.4 % (в среднем 5.

4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде.

Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 второстепенных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы). При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 500 мкг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким Т1/2 от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0.35 до 0.58 л/ч), в основном линейно, независимо от концентрации, с конечным Т1/2 от 3 до 5 недель.

При приеме терапевтических доз дутастерида конечный Т1/2 составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 500 мкг/сут доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (500 мкг) дутастерида.

Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как AUC и Cmax.

Также не установлены статистически значимые различия для значений Т1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которым относится большинство мужчин с ДГПЖ.

Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения концентрации ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0.1% равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 500 мкг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Читайте также:  Ведмежуйки для детей и гель биовиталь киндер: цена, отзывы, инструкция по применению

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.

— в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;

— в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

  • — повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
  • — повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.
  • Аводарт противопоказан женщинам и детям.
  • С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.

</ul>

  1. Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
  2. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
  3. Особые группы пациентов

При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Аводарт

Влияние на фертильность

Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет.

К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись.

Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем.

Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения.

Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

Беременность

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода.

Лактация

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Применение у детей

Аводарт® противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Нарушение функции печени

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.

Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения.

В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤ 1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось.

Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с альфа1-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.

Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ)

У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.

Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний сывороточный уровень ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА.

Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ.

Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

</ol>

  • Влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин
  • Не обнаружено влияния длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин.
  • РПЖ и опухоли высокой степени градации

В 4-х летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл при первичном обследовании.

В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ.

В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6).

Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р = 0.81).

Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0.6%) (р = 0.15).

При оценке данных биопсии за 1-2 года число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n = 17; 0.5%) и плацебо (n = 18; 0.5%).

При оценке данных биопсии за 3-4 год было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 12; 0.5%) по сравнению с группой плацебо (n = 1; < 0.1%) (р = 0.0035).

Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1-2 и 3-4 года) в группе дутастерида (0.5% в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов был ниже на протяжении 3-4 лет, чем в 1-2 годы (< 0.1% по сравнению с 0.5% соответственно).

В 4-х летнем исследовании (CombAT) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом, и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (< 0.5%) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (< 0.7%) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (< 0.3%) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином.

  1. Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено.
  2. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  4. Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

</table>

</table></ul></ul></ul></ol></h3></ul></h2>

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий