Нимотоп аналоги

Нимодипин – препарат (раствор), относится к группе блокаторы кальциевых каналов. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Блокирует процесс поступления ионов кальция через клеточную мембрану. Обладает сосудорасширяющим эффектом, преимущественно, на сосуды головного мозга.

Купирует спазм сосудов, вызывает выраженное увеличение кровоснабжения в ишемированных участках головного мозга. Улучшает церебральное кровообращение, функцию мозговых нейронов при субарахноидальном кровоизлиянии. Улучшает способность к концентрации внимания и память. На системное АД и на сократимость миокарда существенного влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Читайте также:  Кетонал (таблетки, уколы, мазь) — инструкция по применению

• 
• 
• 

• 
• 
• 

Состав и форма выпуска

Формула Нимодипина

крест. Выпускается медикамент в картонной упаковке.

Раствор для инфузий прозрачный и имеет желтоватый оттенок. Выпускается во флаконах из темного стекла объемом 50 мл.

Одна картонная пачка содержит 1 или 5 флаконов и соединительную трубку.

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту.

Срок годности лекарства составляет 5 лет. Хранить следует в сухом и темном месте при температуре воздуха до 30 градусов.

Взаимодействие

При одновременном приеме:

• с антигипертензивными ЛС возрастает риск усиления антигипертензивного эффекта;
• с бета-адреноблокаторами — развитие сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии;
• с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами — риск нарушения функции почек;
• с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином — биодоступность нимодипина снижается;
• с вальпроатом натрия — повышение концентрации нимодипина в крови;
• с циметидином — риск усиления антигипертензивного действия.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь он всасывается полностью. Определить метаболиты в крови можно уже через 10–15 минут, а максимальной концентрации вещество достигает в течение часа.

Если Нимотоп применяется в период грудного вскармливания, уровень метаболитов в молоке будет превышать аналогичные показатели в крови, поэтому в процессе лечения следует отказаться от кормления ребенка грудью и перевести его на искусственные смеси.

Активные вещества лекарственного средства выводятся из организма в течение 5–10 часов, на 70% почками, а оставшаяся часть выходит с желчью.

Побочное действие

Иногда при приеме лекарственного средства могут возникнуть нежелательные эффекты со стороны той или иной системы органов. Подробности описаны чуть ниже в таблице.

Системы органов	Признаки
Сердечно-сосудистая	Изменение частоты сердечных сокращений
Снижение показателей артериального давления
Сердечная недостаточность
Кроветворения	Анемия
Склонность к образованию тромбов
Тромбоцитопения
Нервная	Головные боли
Бессонница
Судороги
Психомоторное возбуждение
Депрессия
Головокружение
Мочеполовая	Отеки конечностей
Гипонатриемия
Пищеварительная	Боли в области живота
Тошнота
Рвота
Воспаление печени
Снижение аппетита
Иммунная	Аллергия в виде зуда кожного покрова, сыпи.

Также возможно покраснение лица, появление одышки, чрезмерного потоотделения.

Аналоги Нимодипина

Если в аптеке отсутствует сам Нимодипин, то можно приобрести его прямой аналог, то есть препарат с тем же активным веществом, механизмом действия и прочими характеристиками. К таковым относятся:

• Вазокор;
• Немотан;
• Нимодип;
• Нимотоп;
• Нитопин.

Практически все перечисленные медикаменты выпускаются в таблетированной форме и находятся в одной ценовой категории.

Читайте также:  Каламин лосьон при ветрянке — инструкция по применению

Дешевые аналоги Нимодипин

Для жителей Российской Федерации создано иное лекарственное средство с похожим активным компонентом. Его название Амлодипин. Оно также обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием, но цена его существенно ниже, варьирует от 80 до 100 рублей за упаковку.

Инструкция по применению

Нимотоп в форме таблеток принимают, не разжевывая, и запивая фильтрованной водой. Необходимый временной интервал между приемом доз должен быть не меньше 4 часов.

Для пациентов пожилого возраста, страдающих нарушениями функций мозга, рекомендуется прием одной таблетки по три раза в день.

При субарахноидальных кровоизлияниях, вызванных разрывом аневризмы, необходимо принимать Нимотоп шесть раз в день по две таблетки в течение недели. Причем назначаться препарат в виде таблеток должен на 5–14 день внутривенной терапии Нимотопом.

При применении препарата внутривенно необходимо вводить по 5 мл раствора в течение 2 часов, после чего дозу можно увеличить до 10 мл при условии нормальных показателей АД и хорошей переносимости.

Раствор вводят, применяя центральный катетер. В разных случаях назначается определенная дозировка и схема применения раствора для инфузий:

• при терапевтическом применении лечение проводится от 5 до 14 дней, после чего рекомендован прием Нимодипина в форме таблеток в течение 7 дней по 60 мг каждые 4 часа;
• когда раствор вводится в цистерны головного мозга, Нимотоп соединяют с раствором Рингера и вводят жидкость, предварительно подогрев ее до температуры тела (хранить такой раствор нельзя, его используют сразу после приготовления);
• при использовании лекарства в целях профилактики последствий кровоизлияний, курс лечения составляет 10–14 дней, после чего необходим прием препарата в таблетках в течении 7 дней.

Важно помнить, что раствор Нимотопа плохо переносит солнечный свет. Поэтому целесообразно использовать шприцы и соединительные трубки темных оттенков, а инфузорные насосы, необходимые для проведения внутривенного введения, оборачивать светонепроницаемой пленкой.

Применение в детском и пожилом возрасте

Производитель не предоставляет никакой информации об опыте лечения данным медикаментом детей и подростков, которым еще не исполнилось 18 лет. Поэтому крайне не рекомендуется применять лекарство при терапии столь юных пациентов.

Для больных пожилого возраста в обязательном порядке должна подбираться индивидуальная дозировка «Нимодипина». При выборе дозы врач должен ориентироваться на текущее состояние пациента, а также имеющиеся у него нарушения в работе внутренних органов.

Для пожилых пациентов дозировка может отличаться от стандартной

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Показания к применению

Использование Нимодипина или его аналогов целесообразно в таких ситуациях:

• Устранение или предупреждение ишемических нарушений на фоне спазма головных сосудов, если негативный процесс – следствие разрыва аневризмы и субарахноидального кровоизлияния. Первично назначают инфузионную терапию, затем переходят на приём таблеток.
• Необходимость корректировки возрастных изменений. Речь идёт о функциональных отклонениях в мозговой деятельности, что проявляется в виде плохой памяти, недостаточной концентрации внимания, необоснованных перепадов настроения.
• Инсульт или инфаркт мозговых структур.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимодипин значительно усиливает действие других гипотензивных средств. В сочетании с другими антагонистами кальция может отмечаться усиление проявления фармакологических свойств. При одновременном использовании с фуросемидом и цефалоспоринами возрастает токсическое воздействие на почки.

Читайте также:  Кетопрофен Органика: фармакологические свойства производного пропионовой кислоты

Противосудорожные средства значительно снижают эффективность Нимодипина. Большинство антибактериальных препаратов значительно увеличивают период образования метаболитов и их выведения. Также может отмечаться снижение способности управлять транспортным средством на фоне ухудшения скорости реакции и возможных обморочных состояний.

При передозировке лекарственным средством может наблюдаться значительное понижение артериального давления. Кроме того, могут возникнуть осложнения со стороны ЖКТ в виде диспепсии и рвоты. В качестве лечения больному назначают промывание желудка и пероральный прием активированного угля с расчетом на вес пациента. Другая терапия проводится симптоматически.

Особенности применения

Нимодипин не следует применять пациентам с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск не было установлено и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не определены.

Применение нимодипина требует особой осторожности и тщательного мониторинга состояния пациента при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.

При назначении нимодипина следует учитывать сопутствующую терапию, особенно пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, принимая во внимание клинически значимые медикаментозные взаимодействия этого препарата.

Нимодипин метаболизируется системой Р450 ЗА4. Препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина и приводить к повышению концентрации последнего в плазме крови, например:

• макролиды (в т.ч. эритромицин);
• ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир);
• азольные противогрибковые средства (в т.ч. кетоконазол);
• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
• хинупристин/дальфопристин;
• циметидин;
• вальпроевая кислота.

При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина (подробнее в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат Нимодипин (в состав входит лактоза).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования влияния нимодипина на беременных женщин не проводились. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно взвесить пользу для матери и потенциальные риски для плода от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Концентрация нимодипина и его метаболитов в материнском молоке соответствует таковой в плазме крови матери. При необходимости приема препарата женщинам, кормящим грудью, кормление на период лечения следует прекратить.

В единичных случаях в условиях оплодотворения in vitro

антагонисты кальция ассоциировались с обратимыми биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Неизвестно, насколько значимы эти изменения при кратковременном лечении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Побочные эффекты и передозировка

В процессе лечения могут появляться побочные явления со стороны различных систем организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• понижение показателей АД;
• приступы тахикардии и брадикардии;
• вазодилатация;
• кратковременные потери сознания;
• появление отечности.

Со стороны нервной системы:

• головные боли;
• вертиго (головокружение);
• тремор конечностей.

Со стороны органов ЖКТ:

• появление поноса или запоров;
• тошнота;
• метеоризм;
• возникновение непроходимости кишечника (редко).

Также могут появиться кожные высыпания, а при внутривенном введении – незначительные покраснения в месте инъекций. Аналогичные симптомы появляются и при передозировке. Лечение в этом случае проводится симптоматическое.

Сфера применения и противопоказания

Применение Нимотопа показано в следующих состояниях:

• при субарахноидальных кровоизлияниях;
• в процессе лечения последствий разрывов аневризмы;
• при транзиторных ишемических атаках;
• в терапии заболеваний, связанных с интеллектуально-мнестическими расстройствами;
• при снижении памяти в пожилом возрасте и эмоциональных расстройствах.

Запрещено принимать медикаментозное средство:

• в состоянии беременности;
• в возрасте до 18 лет;
• при заболеваниях печени;
• при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства.

При таких состояниях, как артериальная гипотензия, перенесенный инфаркт миокарда, заболевания печени, сердечная недостаточность и период кормления грудью следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат.

У мужчин активные вещества могут вызывать изменения в сперматозоидах и нарушения функций семенной жидкости.

Читайте также:  Симвастатин – инструкция, показания, состав, способ применения

Фармакологические свойства препарата Нимодипин

блокатор кальциевых каналов. Влияет на потенциалзависимые кальциевые каналы. Специфической особенностью нимодипина является его преимущественное действие на сосуды мозга и слабое влияние на периферическое сосудистое русло. Нимодипин обладает выраженными липофильными свойствами по сравнению с другими антагонистами ионов кальция, благодаря чему легче проникает через ГЭБ, кроме влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно воздействует на нейроны и клетки глии. Сосудорасширяющий и спазмолитический эффекты обусловлены воздействием на гладкомышечные клетки сосудов мозга, а ноотропный и нейропротекторный — опосредованы прямым действием на кальциевые каналы нейронов. После приема внутрь нимодипин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация (30 нг/мл) в плазме крови достигается через 30 мин после введения 60 мг нимодипина. Через 8 ч после введения концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При длительном лечении не происходит накопления вещества и не изменяется скорость всасывания и элиминации. С белками плазмы крови связывается более 95% препарата. Нимодипин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень (80–90%), поэтому его биологическая доступность составляет только 12%. При в/в введении с белками плазмы крови связывается до 99% нимодипина. Элиминация нимодипина двухфазная, с периодом полувыведения 5 и 55 мин. Подвергается метаболизму в печени, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. Приблизительно 60% нимодипина выводится с мочой и 40% с калом. При повторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует в организме. При тяжелой печеночной недостаточности, особенно циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме крови. До 15% введенной дозы нимодипина выводится с мочой за сутки в виде неактивных метаболитов. Остальное количество выводится с желчью.

Фармакологическое действие

Лекарство является производным от четверти дигидропиридина. Так называют кристаллический порошок желтого цвета, который с трудом растворяется в обычной воде. Данное вещество отличается антиагрегационным, нейропротективным и вазодилатирующим эффектом.

После приема таблетки действующие вещества начинают соединяться с мембранными рецепторами, которые расположены поблизости с ними. Этот эффект контролирует работу огромного количества кальциевых каналов. Параллельно медикамент затормаживает течение кальциевых ионов в деполяризационное положение. За счет «Нимодипина» происходит уменьшение количества кальция в клетках.

Основное действующее вещество «Нимодипина» достаточно быстро всасывается в органы желудочно-кишечного тракта. Терапевтическое действие после приема таких лекарств наблюдается через 1 час, если пациент принимал таблетки. Препарат в форме раствора начинает действовать уже через 3 минуты после введения в организм.

Особые указания

При лечении неврологических пациентов в преклонном возрасте, которые параллельно страдают другими заболеваниями, необходим тщательный медицинский контроль как в процессе приема лекарственного средства, так и по окончании терапии.

Если пациент страдает почечной недостаточностью, прием Нимотопа может негативно повлиять на его состояние. В этом случае следует снизить дозировку или заменить препарат аналогом на основе нимодипина или иного вещества.

Поскольку препарат способен снижать давление и вызывать головокружения, в процессе лечения следует отказаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих быстроты физической и психической реакции.

При беременности и лактации, в детском возрасте, а также при тяжелой почечной недостаточности необходимо оценивать возможные риски и наблюдать за состоянием пациента в процессе лечения, а при малейшем ухудшении состояния прекратить прием лекарственного средства.