Небилет – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Взаимодействие

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии) .

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина , может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидиномповышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Аналоги лекарства

Бывают случаи, когда приходится искать аналог Небиволола. Потребность в замене оригинального средства может быть обусловлена плохой переносимостью, отсутствием препарата в аптеке, высокой ценой. Небиволол имеет немало аналогов, которые схожи по механизму действия и составу.

К наиболее популярным заменителям относятся следующие лекарства:

  • Бисопрофар;
  • Атенолол;
  • Небикард;
  • Бетанол;
  • Невотенз;
  • Азотен;
  • Бисопролол;
  • Небивал;
  • Бикард;
  • Нодон;
  • Эгилок;
  • Коронар;
  • Небилет;
  • Локрен;
  • Бипролол.

Каждый из этих препаратов имеет свои положительные и отрицательные стороны. Большинство из перечисленных аналогов отличает меньший список противопоказаний и побочных реакций, чем Небиволол.

Без консультации с доктором проводить замену не рекомендуется. Это может привести к значительному ухудшению самочувствия.

Лекарственные взаимодействия

Препарат нельзя принимать с другими таблетками от аритмии. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови, однако диабетикам следует быть осторожными, так как небиволол может скрыть симптомы развивающейся гипогликемии.

Препарат нельзя принимать одновременно с антацидами. Между приемом этих двух средств необходимо выдержать двухчасовой интервал.

Бета-блокаторы нельзя принимать с антагонистами кальция или блокаторами кальциевых каналов. В этом случае возможно снижение давления и развитие острой сосудистой недостаточности (коллапс).

Небиволол не влияет на секреторную функцию желудка, поэтому его можно принимать в любое время, независимо от еды.

Особые указания

Резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, в т. ч. небиволола, недопустимо, завершать терапию следует постепенно, на протяжении 10 дней (для пациентов с ИБС – до 14 дней).

Контролировать АД и ЧСС в начале лечения требуется ежедневно.

Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4–5 месяцев контролировать функцию почек.

Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя – 55–60 уд./мин, при нагрузке – ≤ 110 уд./мин.

Р-адреноблокаторы способны вызвать брадикардию, дозу небиволола следует снижать, когда показатель ЧСС

Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза. При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости

При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости.

До проведения хирургических вмешательств требуется предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов.

На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет

Но при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку β-адреноблокатор может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение), вызванные пероральным приемом гипогликемических средств и применением инсулина. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4–5 месяцев

У больных с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы способны маскировать тахикардию.

Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), т. к

они могут усилить бронхоспазм.

При склонности к аллергии важно учитывать, что β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность к аллергенам, а также степень тяжести анафилаксии. У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В ходе лечения Небивололом (из-за возможных побочных реакций) следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости может усиливаться при одновмеренном назначении «Небиволола» и антиаритмических препаратов I класса, амиодарона, а также блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

«Небиволол» не назначается одновременно с внутривенным введением верапамила, так как препараты в сочетании могут спровоцировать остановку сердца.

При назначении «Небиволола» необходимо учитывать, что под влиянием препарата могут становиться более интенсивными проявления нарушенного периферического кровообращения.

Пациентам, которые используют контактные линзы, нужно помнить о том, что объем продукции слезной жидкости вследствие приема бета-адреноблокаторов может снижаться.

Перед проведением хирургических вмешательств анестезиологов необходимо обязательно предупредить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Больным сахарным диабетом необходимо проводить контроль содержания глюкозы в плазме каждые 4-5 месяцев.

Пациентам пожилого возраста каждые 4-5 месяцев нужен контроль лабораторных показателей функции почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет ~ 12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
  • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
  • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде

Побочные эффекты

Как и любое лекарственное средство, «Небиволол» обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:

Со стороны нервной системы — головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.

Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками – дисбактериоза.

Сердечно-сосудистая система реагирует на введение «Небиволола» брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.

Побочное действие «Небиволола» может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.

В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек (отек Квинке). В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Побочные действия и влияние на потенцию

По отзывам большинства людей с сердечно-сосудистыми патологиями, Небиволол переносится хорошо. Крайне редко препарат может вызвать ухудшение в самочувствии.

Как правило, это наблюдается при игнорировании противопоказаний, приеме таблеток при наличии гиперчувствительности к основному и (или) вспомогательным компонентам.

Производитель предупреждает о наличии таких вероятных побочных эффектов на фоне терапии Небивололом:

  • брадикардия, аритмия, гипотензия;
  • подташнивание, запор, понос;
  • головокружение, цефалгия;
  • отек нижних конечностей, парестезии;
  • одышка, бронхоспазм;
  • кожный зуд, высыпания и прочие аллергические проявления;
  • ухудшение зрения;
  • сонливость, бессонница, быстрая утомляемость.

Препарат может негативно влиять на эректильную функцию, вызывать импотенцию у мужчин. Такое побочное действие наблюдается достаточно редко.

Что же это за препарат

«Небиволол» относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).

В настоящее время применяется «Небиволол Сандоз».

Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.

Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. «Небиволол Сандоз» является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.

Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?

Противопоказания

Препарат «Небиволол» не используют при:

  • острая сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, когда необходимо внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным действием;
  • артериальной гипотензии в выраженной форме (при уровне систолического АД менее 90 мм рт.ст.);
  • синдроме слабости синусового узла (СССУ), в том числе, синоатриальной блокаде;
  • AV-блокаде II и III степени, без искусственного водителя ритма);
  • брадикардии, при которой частота сердечных сокращений составляет менее 60 ударов в минуту);
  • кардиогенном шоке;
  • феохромоцитоме (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболическом ацидозе;
  • нарушениях функции печени в тяжелой форме;
  • бронхоспазме и бронхиальной астме;
  • тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, включая перемежающуюся хромоту и синдром Рейно);
  • миастении;
  • депрессии.

Противопоказанием к назначению «Небиволола» также являются возраст до 18 лет и гиперчувствительность к веществам, которые входят в состав препарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Состав, форма выпуска, описание

Небиволол выпускается в таблетированной форме. Его производством занимаются разные компании. Независимо от изготовителя, препарат содержит активное вещество небиволола гидрохлорид в концентрации 5 мг.

Из дополнительных компонентов могут присутствовать моногидрат лактозы, кукурузный прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, гипромеллоза. Состав вспомогательных элементов у разных производителей может немного отличаться.

Таблетки Небиволол Сандоз

Выделяют несколько видов препарата:

  • Сандоз. Изготавливается в Словении на предприятии АО Sandoz Pharmaceuticals d.d.;
  • Тева. Производится в Израиле фирмой TEVA Pharmaceutical Industries Ltd;
  • СЗ. Выпускается российской компанией ОАО Северная звезд;
  • Штада. Это немецкий препарат, изготовителем которого является фармацевтическая организация STADA Arzneimittel AG;

Таблетки окрашены в белый цвет. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны, есть фаска, а с другой — риска. Пакуются таблетки в блистеры или полимерную банку (флакон). Упаковка может вмещать 7-60 штук. К лекарству идет подробная инструкция по использованию.

Фармакокинетика

Лучше всего усваивается «Небиволол Сандоз». Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.

Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь «Небиволол Сандоз». Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.

Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.

В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие:

Фармакокинетическое взаимодействие:

  • ингибиторы обратного захвата серотонина, другие препараты, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию небиволола, замедляют его метаболизм, вследствие чего возможно развитие брадикардии;
  • дигоксин: небиволол не оказывает влияния на его фармакокинетические параметры;
  • циметидин: способствует увеличению плазменной концентрации небиволола (данные о влиянии на фармакологическую эффективность отсутствуют);
  • рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
  • ранитидин: не влияет на фармакокинетику небиволола;
  • никардипин: несколько увеличиваются плазменные концентрации активных веществ, что не оказывает клинически значимого действия;
  • этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид: не изменяют фармакокинетических параметров небиволола;
  • варфарин: клинически значимое взаимодействие с небивололом не установлено;
  • симпатомиметические средства: подавляют фармакологическую активность небиволола.

Дозировка

Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента. В учет берутся возраст, половая принадлежность, вес и рост больного, его общее состояние здоровья, выраженность патологической симптоматики

Также стоит обращать внимание на скорость протекания метаболических процессов

Людям с замедленным обменном веществ рекомендуется использовать более низкие дозировки. На подбор оптимального суточного количества небиволола гидрохлорида, влияет и прохождение лечения препаратами из других медикаментозных групп.

Взрослым для терапии гипертонической болезни, как правило, назначают по 0,5-1 таблетке в сутки. Если спустя пару недель нужный эффект не развивается, то дозировку повышают до 10 мг в день. Людям в возрасте от 65 лет стоит начинать лечение с половины таблетки препарата.

При необходимости и хорошей переносимости дозу спустя время увеличивают в два раза. Для терапии сердечной недостаточности хронического течения, препарат начинают принимать с 1/4 таблетки. Далее дозировку можно повышать каждые 2-3 недели. Максимально в сутки разрешается пить 10 мг небиволола гидрохлорида.

Важно не превышать допустимую дозу, это может привести к появлению таких нежелательных симптомов:

  • выраженная гипотензия;
  • тяжелая брадикардия;
  • одышка;
  • потеря сознания;
  • шок.

Для купирования состояния передозировки используют симптоматическое лечение.

Особенности использования препарата

Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней

В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.

В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается «Небиволол». Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.

Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.

Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.

Противопоказания

У любого медикамента имеются определенные противопоказания. Все ограничения по использованию приводятся в аннотации к препарату.

Не рекомендуется пить таблетки Небиволол в таких случаях:

  • возраст моложе 18 лет;
  • миастения;
  • непереносимость небиволола гидрохлорида или вспомогательных элементов средства;
  • депрессия;
  • брадикардия;
  • бронхиальная астма;
  • синдром Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • перемежающаяся хромота;
  • бронхоспазм в анамнезе;
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома;
  • выраженные нарушения функционирования печени;
  • AV-блокада второй или третьей степени;
  • острая недостаточность в работе сердца;
  • гипотензия.

С осторожностью используют Небиволол при наличии хотя бы одного из таких состояний:

  • почечная недостаточность первой стадии;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • сахарный диабет;
  • склонность к аллергическим реакциям на медикаментозные средства;
  • псориаз;
  • возраст 75 лет и более;
  • стенокардия Принцметала;
  • AV-блокада первой степени.

В данных случаях лечение должно проводиться под строгим медицинским контролем. Чтобы выявить наличие противопоказаний, доктор внимательно изучает анамнез и направляет пациента на ряд обследований.

Состав лекарства

Ряд положительных свойств и преимуществ Небилета можно объяснить его составом. Выпускается препарат в таблетированной форме. Действующим веществом выступает небиволола гидрохлорид. В каждой таблетке этот элемент присутствует в концентрации 5 мг.

Вспомогательными компонентами гипотензивного средства являются гипромеллоза, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, полисорбат 80, стеарат магния, двуокись кремния, кроскармеллозы натриевая соль.

Таблетки Небилет

Состав подобран таким образом, что не способствует появлению выраженных побочных эффектов. Оптимальная концентрация всех компонентов позволяет мягко понижать давление до нормативных значений. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму. Они окрашены в белый цвет.

На одной из сторон присутствует крестообразная насечка для более удобного разделения дозы. Таблетки пакуются в блистеры. В одной пачке может быть 7, 14 или 28 штук. Стоит препарат недешево. Средняя цена упаковки из 14 таблеток составляет 540, из 28 штук – 920 рублей.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий