Инструкция по применению препаратов с Флупиртином и отзывы о них

Болезненные ощущения доставляют значительные дискомфорт, а иногда и сильные мучения. Терпеть боль не всегда возможно. Для облегчения состояния больного назначаются аналгетики. К эффективным обезболивающим центрального действия относят Катадолон и аналоги препарата.

Особенности Катадолона

Лекарственное средство Катадолон входит в группу сильнодействующих анальгетиков с миорелаксирующими свойствами.

Выпускают препарат в капсулах с дозировкой в 100 мг. флупиртина (активный компонент). Так же производится Катадолон Форте 400 мг.

Показаниями к применению капсул служат болевые ощущения разного характера:

  • мышечные (спазмолитические);
  • головные;
  • посттравматические;
  • травматологические.

Так же препарат Катадолон принимают при дисменореи и онкологических заболеваниях.

Противопоказания:

  • патологии печени;
  • миастения;
  • алкогольная зависимость;
  • тиннитус;
  • детский возраст;
  • реакция организма на состав;
  • беременность.

Сильнодействующий миорелаксант – Катадолон при превышении допустимой дозировки или при присутствии противопоказаний, может вызвать побочную реакцию:

  • нарушение функций печени и желудочно-кишечного тракта;
  • повышение потливости и аллергия;
  • повышение чувства беспокойства;
  • понижение чувства либидо;
  • слабость.

На препарат Катадолон цена составляет в среднем – 900 рублей (30 капсул). Катадолон в дозировке 400 мг. стоит от 1200 рублей за 14 капсул.

Какие аналоги дешевле

Аналгетик Катадолон имеет хорошие отзывы, однако, стоимость препарата достаточно высокая, поэтому при назначении медикамента врачом, пациенты часто пытаются подобрать более дешевый аналог. Практически все аналоги Катадолона  входят в список рецептурных лекарственных средств из-за оказания сильного воздействия на центральную нервную систему.

Так как отпуск препаратов в аптеке допустим только при наличии рецепта – чем заменить Катадолон решает лечащий врач.

Причиной замены Катадолона на аналог может послужить побочная реакция, либо диагностирование у больного противопоказаний. В таком случае, необходимо внимательно изучать инструкцию по применению, включающую состав препарата, вещества которого становятся причиной побочного эффекта и не рекомендованы при определенных показаниях.

Флупиртин

Прямой аналог Катадолона, оказывающий анальгезирующее действие на организм человека. Помимо обезболивающего эффекта препарат обладает нейропротективными и миорелаксационными свойствами.

Отзывы о медикаментах Флупиртин и Катадолон подтверждают, что препараты – синонимы. В их состав включено одинаковое действующее вещество (флупиртин). Фармакологические свойства за счет аналогичного состава – схожие.

Капсулы рекомендованы к применению при наличии показаний:

  • боль после травм, при мышечных спазмах и при онкологических заболеваниях;
  • сильные головные боли;
  • болезненные ощущения после операций;
  • альгодисменорея.

Противопоказания к аналогу:

  • возраст ребенка до 18 лет;
  • пожилой возраст (после 65 лет);
  • аллергическая реакция на составляющие;
  • заболевания печени;
  • период беременности;
  • алкоголизм;
  • миастения;
  • лактация.

Побочная реакция на препарат:

  • депрессия;
  • снижение аппетита;
  • нарушение сна;
  • расстройство ЖКТ;
  • повышенная функциональность потовых желез;
  • мигрень.

Цена на аналог ниже стоимости оригинала – 450 рублей (30 капсул).

Нолодотак

Еще одним аналогом дешевле Катадолона считается Нолодотак. Нолодотак входит в группу сильнодействующих аналгетиков влияющих на все системы организма. Препарат предназначен для устранения болей разного характера.

Формой выпуска лекарства являются капсулы. Составляющее вещество активного действия препарата – малеат флупиртина.

Нолодотак используется для устранения боли острого и хронического типа. Аналог может быть назначен в виде препарата для экстренного применения, либо в виде лекарственного миорелаксирующего средства включенного в комплексную терапию.

Не назначают Нолодотак пациентам:

  • с почечными патологиями;
  • с миастенией;
  • страдающим от алкоголизма;
  • в детском возрасте;
  • с аллергией на имеющийся состав;
  • в пожилом возрасте.

Так же аналог противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Препарат для снятия боли в большинстве случаев переносится достаточно хорошо, однако, при частом приеме капсул могут проявиться побочные реакции:

  • ухудшение аппетита;
  • повышение тревожности;
  • бессонница;
  • боль в животе;
  • расстройство желудка/кишечника;
  • головная боль;
  • обильная потливость;
  • сильная усталость.

Стоимость на капсулы Нолодотак – от 600 рублей.

Нейролодон

Нестероидный препарат Нейролодон – более дешевый заменитель Катадолона . Эффективное ненаркотическое средство рекомендуется специалистами для приема с целью блокирования болей разного характера.

Применение капсул назначается врачом для избавления от временной или постоянной боли при онкологии, в посттравматический период, а так же при головных и мышечных болезненных ощущений.

Не следует принимать капсулы при выявлении у пациента:

  • проблем с функциональностью печени;
  • индивидуальной непереносимости любого компонента состава;
  • прогрессирующей миастенией;
  • зависимость от алкоголя;
  • хронический звон в ушах.

Аналог не рекомендован для снятия боли женщинам, вынашивающим и кормящим ребенка, а так же больным в возрасте до 18 лет.

Нейролодон принимаемый при сильных болях в повышенной дозировке может спровоцировать ряд побочных эффектов:

  • нарушение печеночной функции;
  • аллергия;
  • снижение аппетита;
  • мигрень;
  • нервозность;
  • тремор;
  • проблемы со зрением;
  • расстройство ЖКТ;
  • чрезмерная потливость;
  • сильная слабость.

Капсулы Нейролодон являются более дешевым анальгетиком, по сравнению с оригиналом. Цена на аналог – от 630 рублей.

Акупан

Заменителем Катадолон Форте (400 мг) может послужить Акупан. Медикамент так же входит в группу нестероидных анальгетиков, разработанных для снятия боли.

В отличие от Катадолон Форте, аналог Акупан выпускается не в виде капсул, а в форме раствора, используемого для проведения процедур по внутривенному введению лекарства.

В составе Акупана содержится 10/20 мг. гидрохлорида нефопама, который способен заменить прием 400 мг (1 капсула) оригинального препарата.

Отзывы о медикаментозном средстве свидетельствуют, что при определенных показаниях (мышечные, посттравматические, онкологические боли и т. д) Акупан действует лучше, чем оригинальный препарат.

Инструкция по применению рекомендует введение инъекций при сильно выраженной боли. К показаниям относят боль в мышцах, голове, а так же дентальной области.

Противопоказания к недорогому аналогу:

  • судорожные приступы;
  • поражение простаты или уретры;
  • глаукома;
  • возраст пациента менее 15 лет;
  • аллергия на составляющие вещества;
  • лактация/беременность.

После введения Акупана присутствуют риски появления побочной реакции:

  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • слабость;
  • тошнота/рвота;
  • задержка мочи;
  • увеличение потоотделения;
  • аллергия (в том числе и анафилактический шок).

Акупан встречается в аптеках России редко. Стоимость дешевого аналога – от 300 рублей за 5 ампул раствора.

Заключение

Выбирать более дешевые аналоги Катадолона без рекомендаций врача не следует. Обезболивающий и миорелаксационный эффект могут вызвать осложнения основной патологии и сопутствующих заболеваний.

Дешевые аналоги и заменители препарата катадолон форте: список с ценами

Катадолон форте это препарат для лечения болевого синдрома средней и сильной тяжести. Отмечается ненаркотическая основа лекарства, поэтому средство не вызывает привыкания и синдрома «отмены».

Действующее вещество флупиртин обладает анальгезирующим, миорелаксирующим, противотоксичным действием.

Эффект от приёма медикамента продолжается в течение суток, лекарство является препаратом пролонгированного действия.

Применение катадолона форте не запрещено при беременности и в период лактации, но следует тщательно оценивать возможный ущерб для ребёнка и риск здоровью матери.

Импортный медикамент производится в Польше и Израиле, цены достаточно высокие – 900–1900 рублей за таблетки. Следовательно, большой популярностью пользуются дешёвые аналоги препарата и близкие заменители российского производства, украинского и белорусского.

Читайте также:  Амитриптилин-Гриндекс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В поиске оптимального препарата, который выступит как замена на дешёвый обезболивающий медикамент следует обратиться к лекарствам от отечественного производителя.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Нолодатак 260–1100
Нейродолон 285–720
Ардалон 445–900

Украинские заменители

Препараты украинского производства помогут выбрать чем заменить катадолон форте. Синонимы имеют аналогичные показания для назначения, но другой состав и активный компонент.

  • Нимесулид. Нестероидное противовоспалительное средство для устранения сильной боли. Медикамент является противовоспалительным и жаропонижающим лекарством. Одноимённый действующий компонент является близким заменителем флупиртина. Средняя цена 40–280 рублей.
  • Ремесулид. Ещё один украинский препарат на основе нимесулида. Показания включают лечение острой боли, дисменорею, боль при остеоартрозе, остеохондрозе. Лекарственная форма – таблетки. Средняя цена 45–120 рублей.

Белорусские дженерики

Современные белорусские дженерики катадолона – это ещё один выход в поиске анальгетика с недорогой ценой. Предложенные медикаменты имеют другое действующее вещество, но также эффективно справляются с болевыми ощущениями. Таблица ниже содержит информацию о препаратах.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Найсулид 50–200 Активное вещество в средстве – нимесулид, который является близким заменителем флупиртина по показаниям к применению: острая боль при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тендините, первичной дисменорее, болевой синдром при травмах и ушибах.
Нимесубел 15–200

Прочие иностранные аналоги

Список, который включает импортные близкие заменители и синонимы катадолона форте, приведён ниже. Некоторые медикаменты имеют аналогичный состав лекарства, другие похожи по показаниям. Каждый препарат сопровождается примерной стоимостью на российском рынке.

  1. Катадолон. Точный и лучший импортный аналог катадолона форте. Его отличие от рассматриваемого препарата заключается в отсутствии пролонгированного лекарственного действия.

    Показания для назначения, противопоказания и особые указания же аналогичны. Страна производитель – Польша, Израиль. Средняя цена 455–1800 рублей.

  2. Флугексик. Синоним катадолона форте с флупиртином в структуре, является ненаркотическим обезболивающим медикаментом. Импортный анальгетик центрального действия из ценового разряда «подешевле». Препарат производят в Индии. Средняя цена 145–590 рублей.
  3. Акупан. Анальгетик в форме раствора в ампулах для внутривенного введения. Основа медикамента – вещество флупиртин. Страна производитель – Франция. Средняя цена 480–980 рублей.
  4. Нефальжик. Раствор для внутреннего введения из группы анальгетиков и антипиретиков. Показания включают послеоперационную анальгезию, болевой синдром различной этиологии и силы (мышечная, головная, зубная, суставная боль). Средство выпускается во Франции. Средняя цена 550–890 рублей.

Приём катадолона, катадолона форте и его аналогов должен проходить под наблюдением квалифицированного доктора. В инструкции по применению перечислены множество противопоказаний, возможных побочных реакций, а также особых указаний.

Лекарственное средство нельзя назначать детям до 18 лет, пожилым людям после 65 лет, пациентам с печёночной или почечной недостаточностью, со звоном в ушах, а также страдающим алкогольной зависимостью. Катадолон может вступать в реакцию с другими лекарствами и усиливает действие седативных и миорелаксирующих средств, а также этанола. Препарат может замедлять психомоторные реакции.

Катадолон форте аналоги дешевле

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей

Читать далее »

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

В поиске оптимального препарата, который выступит как замена на дешёвый обезболивающий медикамент следует обратиться к лекарствам от отечественного производителя.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Нолодатак 260–1100
Нейродолон 285–720
Ардалон 445–900

Катадолон — инструкция по применению, состав, дозировка и побочные действия препарата

Когда от нестерпимой боли в результате травмы, заболеваний суставов или онкологии человек не знает куда деться, на помощь приходят лекарственные средства.

Один из препаратов – Катадолон – инструкция по применению которого оговаривает для пациента необходимую дозу, методику приема, противопоказания для лечения.

Желательно разобраться и понять, при каких случаях лекарство эффективно, каков принцип действия, есть ли у него дешевые аналоги.

Этот препарат, относящийся к ненаркотическим, обладает уникальными свойствами – купирует боли разнообразного характера. Катадолон – это лекарство, применение которого не вызывает привыкания, зависимости. Согласно инструкции, основное активное вещество – флупиртин – оказывает многогранное действие:

  • анальгезирующее – устраняет боли от легких до нестерпимых;
  • миорелаксирующее – снижает тонус мышц, не меняя мышечную силу.

Это средство представляет новый класс лекарств – относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Клинические исследования доказали нейропротективные свойства препарата:

  • сохранять нервные структуры от отравляющего влияния больших концентраций ионов кальция внутри клеток;
  • стабилизировать мембранный потенциал – стирать память о боли, уменьшать чувствительность к ней;
  • приспосабливать структуры мозга к возникающим патологиям благодаря ингибированию – сдерживанию активности NMDA-рецепторов;
  • улучшать способность нейронов проводить импульсы.

Препарат по инструкции имеет много противопоказаний – применение должно быть строго по назначению докторов. Лекарство дает реальный эффект при хронической, острой боли. Показано использование в случае появления:

  • мышечных спазмов;
  • головной боли;
  • патологий суставов;
  • постоянной некупирующейся боли;
  • посттравматических синдромов;
  • злокачественных новообразований.

Частыми показаниями к применению Катадолона становятся болезненные состояния разной степени, заболевания:

  • миалгия;
  • судороги;
  • травмы;
  • дорсалгия;
  • альгодисменорея;
  • цервикалгия;
  • боли при ортопедических операциях;
  • хирургическая практика;
  • поражения нервного сплетения пояснично-крестцового отдела;
  • травматологические вмешательства;
  • боли в позвоночнике;
  • патологии тазобедренного сустава.

Читайте также:  Назонекс – аналоги и заменители дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

Состав Катадолона

Инструкция оговаривает, что активное вещество препарата – флупиртин малеат. От формы выпуска зависят все остальные компоненты. Капсулы Катадолон Ретард имеют в составе вещества:

  • дигидрат гидрофосфата кальция;
  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • лаурилсульфат натрия;
  • оксид железа;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • дистиллированную воду.

Препарат в таблетках содержит тот же активный действующий компонент. Остальной состав Катадолона Форте имеет отличие, туда входят вещества:

  • сополимер метилметакрилата и этилакрилата;
  • дигидрат гидрофосфата кальция;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • кристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния безводный;
  • оксид железа.

Форма выпуска Катадолона

Инструкция оговаривает форму выпуска препарата для применения против болезненных симптомов. Стоимость лекарства будет зависеть от количества блистеров в упаковке. Препарат выпускают в капсулах, которые:

  • имеют желатиновую оболочку красного цвета;
  • внутри желтый или желто-зеленый порошок;
  • упаковка лекарства – пачки из картона;
  • каждый блистер содержит 10 капсул;
  • количество в упаковке – от десяти до пятидесяти.

Форма выпуска Катадолона в таблетках имеет свои особенности:

  • пилюли двояковыпуклые;
  • цвет – желтый;
  • допускаются разнообразные включения;
  • форма таблетки овальная;
  • с одной стороны нанесена риска;
  • упаковка – герметичные блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги, поливинилхлорида;
  • каждый из них содержит семь, десять или четырнадцать таблеток;
  • все уложены в картонные коробки.

Как принимать Катадолон

Инструкция подробно описывает применение разных форм препарата. Существуют правила приема лекарственного средства. Необходимо учитывать:

  • лечение не должно проводиться более двух недель;
  • дозы больному подбираются индивидуально;
  • прием препарата следует осуществлять при вертикальном положении;
  • продолжительность курса лечения определяет доктор в соответствии с динамикой, интенсивностью боли, чувствительностью пациента к флупиртину.

Принимать Катадолон рекомендуют внутрь, через одинаковые промежутки времени, вне зависимости от еды. Максимальная суточная доза флупиртина составляет 600 мг, для пациентов в возрасте после 65 лет – 300 мг, с патологиями печени – 200 мг. В соответствии с формой выпуска:

  • капсулы – запивают водой, не разжевывая, доза – 3 штуки на день, при интенсивных болях – по две;
  • таблетки – употребляют аналогично, по одной на сутки, максимальная дозировка не может превышать 400 мг.

Инструкция по применению Катадолона

К каждой упаковке с лекарственным препаратом приложена инструкция, в которой оговорен количественный состав веществ, форма выпуска, особенности действия лекарственного средства. Отмечена необходимость при длительном применении у пациентов:

  • при сниженной функции почек контролировать концентрацию креатинина в моче;
  • для исключения проблем с печенью, выявления ранних симптомов патологий, проводить анализ активности печеночных ферментов;
  • в случае необходимости регулировать их состояние;
  • отслеживать все признаки поражения печени.

Инструкция Катадолона оговаривает действие средства внутри организма:

  • после применения препарат почти целиком всасывается в ЖКТ;
  • проходит две фазы реакции;
  • образует в печени метаболиты – пара-фторгиппуровую кислоту, ацетил-метаболит;
  • по окончании процесса основная часть выводится из организма почками;
  • остальное выходит с калом, желчью.

Инструкция по применению Катадолона оговаривает такие моменты:

  • максимальная концентрация активного вещества флупиртина в плазме крови соразмерна принятой дозе;
  • если лекарство принимается большими количествами, моча окрашивается в зеленый цвет – это не определяется как патология;
  • появление побочных реакций нужна коррекция лечения;
  • при приеме следует ограничить использование автотранспорта, работу со сложными механизмами;
  • препарат усиливает эффект седативных средств, антикоагулянтов, алкоголя;
  • при необходимости лечения при лактации – приостановить кормление.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны побочные действия средства и возможные воздействия на системы и органы организма человека. Только врач, исходя из особенностей организма пациента, сопутствующих диагнозов, может сделать выбор в пользу лечения препаратом. Во время применения есть риск возникновения реакций:

  • головокружение;
  • слабость;
  • состояние тревожности;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • потеря аппетита;
  • тремор;
  • головная боль;
  • расстройство пищеварения.

При передозировке препарата – использовании высоких доз – могут возникнуть симптомы: тахикардия, спутанное сознание. Наблюдаются побочные действия Катадолона:

  • аллергия;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение сна;
  • нервозность;
  • сухость во рту;
  • метеоризм;
  • боли в желудке;
  • диарея;
  • изжога;
  • рвота;
  • повышенное потоотделение;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • усталость;
  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • печеночная недостаточность.

Противопоказания

Недопустимо самолечение этим препаратом, только доктор может назначить применение, учитывая противопоказания, изложенные в инструкции. При неправильном использовании можно нанести серьезный вред организму. Нельзя употреблять Катадолон при наличии:

  • нарушений функции печени;
  • почечной недостаточности;
  • гипоальбуминемии;
  • чувствительности к компонентам средства;
  • звона в ушах;
  • заболеваний желчного пузыря.

Имеются противопоказания Катадолона для применения пациентам пожилого возраста. Необходимо исключение лечения больных, которые не достигли 18 лет – можно спровоцировать отставание детского развития. Запрещено, согласно инструкции, использование препарата в случае:

  • употребления лекарств, влияющих на центральную нервную систему;
  • энцефалопатии;
  • беременности;
  • атаксии;
  • грудного вскармливания;
  • холестаза;
  • хронического алкоголизма;
  • миастении;
  • проявлений аллергии.

Совместимость Катадолона и алкоголя

Инструкция оговаривает строгий запрет на применение препарата одновременно со спиртосодержащими веществами. Совместимость Катадолона и алкоголя недопустима.

Лечение составляет две недели, в течение которых воздержаться от употребления не составит проблем. Противопоказание связано с усилением отрицательной реакции алкогольной продукции при взаимодействии с лекарством.

Это может приводить к неприятным последствиям:

  • раздражительности;
  • потеря координации;
  • головокружению;
  • сонливости.

Аналоги

Если для лечения требуется Катадолон – инструкция по его применению оговаривает возможность использования аналогов, которые будут стоить недорого. Есть много препаратов, которые оказывают сродное фармакологическое действие. Врачи могут назначать аналог Катадолона дешевле:

  • Аскафф;
  • Дексалгин;
  • Дипидолор;
  • Кеталгин;
  • Кеторол;
  • Лидокаин;
  • Метиндол;
  • Промедол;
  • Рекофол;
  • Стадол;
  • Тиапридал;
  • Трамундин ретард;
  • Фендивия;
  • Флугалин.

Допускается применять по назначению врача аналоги Катадолона, содержащие флупиртин – Синметон, Акупан, Нефопам. Имеют действие анальгетиков препараты:

  • Акупан-Биокодекс – показано применение после операций, при больных зубах;
  • Нефопам – эффективен при родах, травмах, патологиях суставов;
  • Синметон – снимает боль при ревматоидном артрите;
  • Диметилсульфоксид – помогает при растяжениях, ушибах, гнойных ранах, отеках;
  • Кетонал – снимает боль, воспаление в случае артрита, миалгии, радикулита;
  • Кеторолак – действует при неврологии, ревматизме, травмах.

Цена Катадолона

Можно купить Катадолон в аптеках. Препарат при необходимости заменяется аналогами. Есть легкий способ – заказать средство по каталогам, купить в интернет-магазине. Стоимость находится в зависимости от дозировки, количества лекарства в упаковке, производителя. Средняя цена Катадолона и аналогов составляет в рублях:

Препарат Форма выпуска Количество, штук Цена, р.
Катадолон Форте, 400 мг Таблетки 7 980
Катадолон Ретард, 400 мг 14 540
Катадолон, 100 мг Капсулы 10 490
Акупан-Биокодекс Ампулы для инъекций, 2 мл 5 510
Кетонал, 50 мг Капсулы 25 110
Дексалгин, 25 мг Таблетки 10 300

Источник: https://sovets.net/11239-katadolon-instrukciya-po-primeneniyu.html

Катадолон

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Читайте также:  Артра: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов.

В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

  1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
  2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
  3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Противопоказания

  • Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
  • Нарушения функции печени;
  • Хронический алкоголизм;
  • Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
  • Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
  • Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий