Эликвис аналоги

Эликвис — это сильнодействующее лекарственное средство, которое относится к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия.

Составляющие компоненты данного препарата оказывают непосредственное влияние на клеточный состав крови, снижают склонность организма к образованию тромбов, предупреждают возникновение инфаркта миокарда и инсульта головного мозга, а также осложнений, вызванных этими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Средняя стоимость противотромбозного средства Эликвис составляет от 2100 до 2600 руб. за 1 упаковку. На рынке фармацевтической продукции представлено большое количество препаратов, которые являются более дешевыми аналогами данного медикамента.

Формы выпуска и состав препарата

Эликвис — это лекарственное средство, которое производится в виде таблеток круглой формы, покрытых защитной пленкой насыщенного желтого цвета. На одной из сторон медикамента нанесена фирменная гравировка в виде цифр «893» или «894». Данный препарат выпускается в дозировке 2,5 и 5 мг в зависимости от терапевтических потребностей каждого пациента.

В связи с этим на второй стороне каждой таблетке находится выдавленное обозначение дозы в форме цифр «2½» или «5». Более дешевые аналоги медикамента Эликвис также выпускаются в форме таблеток, которые покрыты защитной оболочкой, но в среднем их стоимость в 2-3 раза ниже.

Читайте также:  Какое самое эффективное лекарство для лечения геморроя у женщин?

В пачке лекарственного средства находится по 2 блистера, выполненных из пластика и фольги, которые комплектуются 10 таблетками каждый. Основной упаковкой медикамента является картонная коробка прямоугольной формы, внутри которой содержится подробная инструкция по применению данного противотромбозного средства.

Активным веществом препарата Эликвис является химическое соединение с антикоагулянтными свойствами апиксабан в концентрации 2,5 или 5 мг в зависимости от дозировки медикамента.

Вспомогательную функцию выполняют следующие компоненты:

  • стеарат магния — антислеживающийся агент;
  • лактоза — «молочный сахар», который выполняет функцию натурального и безопасного консерванта;
  • лаурилсульфат натрия — стабилизатор химического состава таблеток;
  • кроскармеллоза натрия — вспомогательное вещество, которое усиливает фармакологические свойства основного компонента.

    elikvis-eliquis-analogi-bolee-deshevye-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy.jpg

Неотъемлемой частью защитной пленки таблеток Эликвис являются химические вещества в виде диоксида титана, желтого красителя, оксида железа, моногидрата лактозы. Все составляющие компоненты данного препарата имеют умеренную дозировку, которая безопасна для человеческого организма, не содержит ГМО добавок, не обладает токсическими и канцерогенными свойствами.

Противопоказания препаратов варфамина

Из-за большого количества побочных эффектов должна быть тщательно изучена перед приемом «Эликвис» инструкция по применению. Аналоги в этом не отстают и имеют следующие противопоказания:

  • патологии крови, ее изменение;
  • заболевания с риском развития кровотечений;
  • недавние операции на мозг, глаза;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • заболевания дыхательной системы;
  • аневризмы;
  • ДВС-синдром;
  • заболевания печени и почек в тяжелой форме;
  • заболевания мочеполовой системы;
  • артериальная гипертензия;
  • беременность.

Безопасно ли применение лицами моложе 18 лет, не установлено.

elikvis-analogi-deshevye.jpg

Возможные побочные действия:

  • кровотечения, анемия, некроз кожи;
  • дерматит, кожная сыпь, зуд, отек;
  • тошнота, боль в животе, рвота, гепатит, диарея;
  • озноб, васкулиты;
  • головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушение вкуса.

Фармакологические свойства

Эликвис (аналоги более дешевые можно приобрести в каждой городской аптеке) — это лекарственное средство, которое обладает следующими фармакологическими свойствами:

  • оказывает антитромботическое действие, предотвращая образование тромбов внутри вен и артерий;
  • способствует разжижению крови, что улучшает общее и мозговое кровообращение;
  • выступает в качестве медикаментозного средства, которое осуществляет профилактику внезапного возникновения ишемического инсульта и инфаркта миокарда;
  • предупреждает развитие атеросклероза магистральных сосудов, что позволяет избежать большого количества тяжелых осложнений;
  • улучшает тонус стенок вен и артерий;
  • предотвращает образование тромбов в кровеносных сосудах, расположенных в непосредственной близости от участка тела, которое подверглось хирургическому вмешательству;
  • нарушает физиологический процесс свертывания крови.

Эликвис является сильнодействующим препаратом, использование которого требует правильного расчета дозировки, порядка и продолжительности применения.

Фармакологические свойства данного медикамента окажут положительное влияние на сердечно-сосудистую систему организма лишь в том случае, если пациент действительно нуждается в подавлении функций тромбоцитов и разжижении крови. В противном случае сохраняется большой риск развития побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Действующее вещество: ривароксабан

Аналоги: Апиксабан, Эноксапарин, Варфарин

Читайте также:  Врачи призывают не отказываться от прививки от гриппа во время пандемии

Ривароксабан является антикоагулянтом прямых ингибиторов фактора свертывания крови Ха, то есть механизм действия препарата основан на приостановке образования тромбов. Медикамент содержит микронизированный Ривароксабан 15 мг, 20 мг и 10 мг. После его приема внутрь, он быстро и практически полностью всасывается в кровь, достигая своей наивысшей концентрации в течение 2–3 часов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эликвис — это препарат, фармакодинамика которого обусловлена биохимическими свойствами апиксабана. Это прямой ингибитор типа FXa, который блокирует синтез ферментов, влияющих на реализацию тромботической функции крови. Апиксабан не принимает непосредственного участия в агрегации тромбоцитов, но методично подавляет функции данных клеток крови, которые индуцированы тромбином.

Результатом терапевтического действия препарата Эликвис является снижение уровня тромбина и тромбов, а также показателей скорости свертываемости крови. Для достижения антитромботического эффекта апиксабана не требуется параллельного приема антитромбина III.

Фармакокинетика лекарственного средства Эликвис характеризуется его незначительной биологической доступностью, которая находится в пределах 50% после его приема в терапевтической дозировке 10 мг. После того, как таблетка данного медикамента попадает в полость ЖКТ, ее активное вещество быстро всасывается в общий кровоток.

ksarelto-analogi-bolee-deshevye-1.jpg

Максимальная концентрация основного компонента в плазме крови фиксируется спустя 3-4 ч после одноразового принятия медикамента. Основное вещество данного препарата — апиксабан хорошо связывается с протеинами крови, что в целом составляет 87%.

Метаболизм составляющих веществ таблеток Эликвис происходит в тканях печени. Около 27% метаболитов выводятся почками, а остальная часть продуктов распада апиксабана утилизируется перистальтикой кишечника.

В процессе клинических исследований фармакокинетических свойств Эликвиса было установлено, что у пациентов преклонного возраста, которые старше 65 лет, прием данного медикамента приводит к повышению концентрации апиксабана в составе крови. При этом у больных женского пола экспозиция данного вещества на 18% выше, чем у мужчин.

У пациентов, вес которых свыше 120 кг массовая доля апиксабана в составе сыворотки крови на 30% ниже, чем у больных с весом от 65 до 85 кг. У женщин и мужчин, которые весят менее 50 кг, показатели основного вещества практически всегда на 30% выше, чем у пациентов других весовых категорий.

«Прадакса»

«Прадакса» — произведенный в Германии аналог («Эликвис» отличается по составу). Является прямым ингибитором тромбина. Активный компонент — дабигатрана этексилата мезилат. Выпускается в форме капсул по 10 и 60 штук в упаковке. При приеме быстро всасывается в желудке. «Прадаксу» применяют для профилактики:

  • венозных тромбоэмболий после операций на нижние конечности;
  • инсульта и системных тромбоэмболий;
  • рецидивирующего тромбоза;
  • тромбоэмболий легочной артерии.

lekarstvo-elikvis-analog.jpg

Также это средство для лечения острого тромбоза. «Прадакса» снижает уровень смертности из-за перечисленных заболеваний.

Показания к применению

Эликвис (аналоги более дешевые могут быть назначены только лечащим врачом-кардиологом) показан к применению мужчинам и женщинам с целью терапии, а также профилактики следующих заболеваний организма:

  • венозная тромбоэмболия у больных, которые перенесли запланированное эндопротезирование коленного либо тазобедренного сустава (после такого рода операций развивается риск тромбоза вен нижних конечностей);
  • кровоизлияние в ткани головного мозга у пациентов, имеющих сопутствующие заболевания, которые влияют на функциональное состояние сердца, тонус стенок кровеносных сосудов (неклапанная фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь, повышенный уровень сахара в крови, сердечная недостаточность);
  • тромбоз глубоких вен, наличие которого угрожает жизни больного (Эликвис также используется с целью профилактики рецидива данного недуга);
  • тромбоэмболия легочной артерии.

    elikvis-eliquis-analogi-bolee-deshevye-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy2.jpg

Препарат Эликвис не рекомендуется к использованию для терапии пациентов с митральным стенозом средней или тяжелой степени, а также искусственными клапанами сердечной мышцы. Каждый вид вышеперечисленных заболеваний и патологических состояния сердечно-сосудистой системы требует индивидуального подхода и подбора дозировки данного лекарственного средства.

Читайте также:  Симптомы стригущего лишая и мазь для лечения теленка в домашних условиях

Противопоказания

Эликвис (аналоги более дешевые могут обладать более низкими терапевтическими свойствами) — это сильнодействующий препарат, который имеет существенный перечень ограничений по его практическому применению.

Данное лекарственное средство противопоказано к приему в следующих случаях:

  • наличие индивидуальной чувствительности к основному или вспомогательным веществам медикамента, которая проявляется в виде аллергической реакции;
  • активное внешнее или внутреннее кровотечение (прием препарата приведет к нарушению процесса свертываемости крови и усилению кровопотери);
  • тяжелые заболевания печени, связанные с нарушением функциональной активности данного органа (цирроз, гепатит, недостаточность, опухолевые новообразования);
  • недавно перенесенные повреждения тканей спинного или головного мозга, а также геморрагический инсульт;
  • язвенное поражение стенок желудка или кишечника;
  • варикозное расширение вен стенок пищевода, которое было установлено в процессе диагностического обследования;
  • патологические изменения в структуре внутримозговых сосудов;
  • аневризма вен или артерий;
  • артериовенозная мальформация;
  • функциональные нарушения почек, когда показатели креатинина находятся ниже 15 мл/мин (Эликвис не назначается пациентам, которые находятся на гемодиализе);
  • состояние беременности и лактация новорожденного ребенка грудью;
  • наследственный или приобретенный дефицит лактазы.

Препарат Эликвис не назначают пациентам, у которых сохраняется существенный риск открытия внешнего или внутреннего кровотечения. Особенно это касается больных, недавно перенесших хирургическую операцию. Пациенты преклонного возраста, которые проходят терапию данным медикаментом, должны находиться под постоянным контролем со стороны медицинского персонала.

С какого возраста можно применять препарат?

Эликвис (аналоги более дешевые могут отличаться составом вспомогательных компонентов) — это противотромбозное средство, которое используется для лечения взрослых мужчин и женщин. Препарат может быть назначен лишь тем пациентам, которым уже исполнилось 18 лет, либо же они являются старшего возраста.

Детям таблетки Эликвис противопоказаны, так как неизвестно, насколько они безопасны для сердечно-сосудистой системы ребенка. В данном направлении клинические испытания медикамента не проводились.

Сравним цены

Как уже стало видно, в аптеках можно приобрести заменители препарата «Эликвис». Аналоги более дешевые, но не менее качественные, производят в разных странах, с отличным друг от друга составом. Поэтому и цены на них различны. Так, средняя стоимость «Ксарелто» находится в пределах 1500 рублей. Покупка «Прадаксы» обойдется в 700-800 рублей. Самый бюджетный вариант – препараты на основе варфамина. Их производят фармацевтические фирмы в нескольких странах. «Варфарин Никомед» датского производства — около 150 рублей. Цена финского «Маревана» находится в таких же пределах. В отличие от дорогостоящего препарата «Эликвис», аналоги дешевле, но не уступают в качестве. Подтверждение этому — многочисленные случаи удачного прохождения послеоперационного периода. Наиболее экономичны аналоги отечественного производства, такие как «Варфарин», его приобретение обойдется примерно в 70 рублей.

Инструкция по применению, дозировка

Препарат Эликвис принимается во внутрь независимо от режима питания. Терапия данным медикаментом должна осуществляться ежедневно по индивидуально разработанной схеме без пропуска очередной дозы противотромботического средства.

Пациентам, которые находятся в тяжелом состоянии, не могут самостоятельно проглотить таблетку, препарат измельчается до состояния порошка, а затем растворяется в 60 мл кипяченой воды, яблочном соке или пюре.

На основе этих компонентов можно готовить терапевтическую суспензию Эликвис, которая не теряет своих фармакологических свойств на протяжении последующих 4 ч. Разведенный препарат вводят через назогастральный зонд.

Дозировка лекарственного средства Эликвис напрямую зависит от вида заболевания, диагностированного у конкретного пациента. В таблице ниже указаны патологические состояния сердечно-сосудистой системы, при наличии которых требуется применение соответствующей дозы данного медикамента.

Вид заболевания Дозировка и порядок приема препарата
Фибрилляция предсердий Пациенты с данным диагнозом должны принимать Эликвис по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. Больным, достигшим возраста 80 лет, а также с весом менее 60 кг указанную дозу медикамента сокращают до 2,5 мг. Длительность лечения определяется лечащим врачом-кардиологом в зависимости от функционального состояния предсердий.
Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии Больные с данной патологией сердечно-сосудистой системы должны проходить терапию препаратом Эликвис с приемом 10 мг медикамента 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. По истечению указанного периода времени дозировку снижают до 5 мг, которые пьют 2 раза в день. Курс лечения составляет не менее 3 мес., но в случае необходимости может быть продлен доктором.
Период восстановления магистральных сосудов после перенесенного эндопротезирования коленного или тазобедренного суставов Пациенты, которые перенесли хирургическое вмешательство данного типа, должны ежедневно принимать по 1 таблетке медикамента Эликвис 2,5 мг 2 раза в сутки. Первый прием препарата должен быть выполнен спустя 12 ч от момента завершения оперативных манипуляций. Это позволит минимизировать риск развития тромбоза магистральных сосудов. Больные, перенесшие эндопротезирование коленного сустава должны принимать противотромботическое средство от 10 до 14 дней. Пациенты с имплантацией тазобедренного сустава должны пить Эликвис не менее 32 суток.

На протяжении всего курса лечения врач-кардиолог, который выполнил назначение данного противотромбозного средства, может осуществлять корректировку дозы препарата. В случае необходимости Эликвис включается в курс комбинационной терапии, направленной на восстановление функций сердечно-сосудистой системы, а также профилактику образования тромбов.

МКБ-10: I48 — Фибрилляция и трепетание предсердий, I82 — Эмболия и тромбоз других вен, T84 — Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантантами и трансплантантами

  • Производитель: ООО «Пфайзер»
  • Номер РУ: ЛП-001475
  • Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-00114/17/PR
  • Стандарт производства активного вещества: (RU) GMP-00384/17/IЕ
  • АТХ код: B01AF02 — Apixaban
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка: 2,5 мг
  • Упаковка: 10, 20, 60, 100.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Фармакокинетические параметры
AUC∞ (нг x ч/мл) Cmax (нг/мл) tmax (ч) t1/2 (ч) Cl 90%
тест референс тест референс тест референс тест референс Биодоступность (%) Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Апиксабан
3-4 12 50%

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав / активное вещество

апиксабан 2,5 мг, 5,0 мг.

Вспомогательные вещества

Для таблеток 2,5 мг: лактоза 50,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,00 мг, магния стеарат 1,25 мг.

Для таблеток 5,0 мг: лактоза 100,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг, магния стеарат 2,50 мг.

Оболочка

Для таблеток 2,5 мг: Опадрай II Желтый 4,0 мг (гипромеллоза 15 cps 1,48 мг, лактозы моногидрат 1,24 мг, титана диоксид 0,8 мг, триацетин 0,32 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг).

Для таблеток 5,0 мг: Опадрай II Розовый 8,0 мг (гипромеллоза 15 cps 2,96 мг, лактозы моногидрат 2,48 мг, титана диоксид 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, краситель железа оксид красный 0,046 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с гравировкой «893» на одной стороне и «2 ½» на другой стороне.

Таблетки 5,0 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «894» на одной стороне и «5» на другой стороне.

Фармакодинамика

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и происходит увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Читайте также:  Тиоктацид 600: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии составляет 1,3 МЕ/мл (5/95 процентили – 0,67 МЕ/мл – 2,4 МЕ/мл) и 0,84 МЕ/мл (5/95 процентили – 0,37 МЕ/мл – 1,8 МЕ/мл), таким образом, отношение максимального и минимального уровня анти-FXа активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1,6.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

В сравнении с варфарином на фоне применения препарата Эликвис® отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная его концентрация (Cmax) достигается в течение 3 — 4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) или Cmax апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют ~20% и ~30%, соответственно).

Распределение

Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, объем распределения (Vss) – приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения – через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, период полувыведения (Т½) – около 12 ч. O-деметилирование и гидроксилирование по 3‑оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени – изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, P-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на максимальную концентрацию апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям клиренса креатинина. У лиц с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина – от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина – от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (клиренс креатинина – от 15 мл/мин до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44%, соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения клиренса креатинина. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.

Исследования апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.

Нарушение функции печени

Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.

Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы A и B по классификации Чайлд-Пью, соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. Изменения анти-FXa активности и МНО у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.

Пол

Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.

Раса и этническое происхождение

Результаты, полученные в рамках исследований I фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас. Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках исследований, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, в целом соответствуют результатам исследований I фазы.

Масса тела

У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 кг до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.

Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики

Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в том числе анти-FXa активности, МНО, протромбинового времени, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0,5 мг до 50 мг). Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана, оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях 2 и 3 фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

Профилактика инсультов, системной тромбоэмболии и снижение смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, клинически значимое кровотечение, тяжелые нарушения функции печени, нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе, возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание.

Не рекомендуется одновременно применять апиксабан с препаратами, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести (классы А или В по классификации Чайлд-Пью).

Апиксабан должен применяться с осторожностью при выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной/эпидуральной пункции (см. раздел «Особые указания»), а также у пациентов, получающих системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, такими как азоловые противогрибковые средства (в частности кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Также, следует соблюдать осторожность при применении апиксабана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (в частности, рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного).

Риск развития кровотечений

Препарат рекомендуется применять с осторожностью при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений: врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови; обострениях язвенной болезни желудочно-кишечного тракта; бактериальном эндокардите; тромбоцитопении; тромбоцитопатиях; геморрагическом инсульте в анамнезе; недавно перенесенном оперативном вмешательстве на головном или спинном мозге, а также на органах зрения; при тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в том числе, с ацетилсалициловой кислотой), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

Оперативные вмешательства, связанные с переломом шейки бедра

В рамках клинических исследований Эликвис® не использовался у пациентов, перенесших неотложные оперативные вмешательства по поводу перелома шейки бедра, таким образом, эффективность и безопасность у данной категории пациентов не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение при беременности

Имеются ограниченные сведения о применении препарата Эликвис® в период беременности. Применение апиксабана при беременности не рекомендуется.

Читайте также:  Что наверняка поможет глазам? Средства лечения ретинопатии: от целебных трав до операции

Применение в период грудного вскармливания

Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата Эликвис® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Эликвис® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 таблетке 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства).

У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

У пациентов с фибрилляцией предсердий: по 1 таблетке 5 мг два раза в сутки.

Применение у особых групп пациентов

1. У пациентов с фибрилляцией предсердий в сочетании с двумя или более из следующих характеристик – возраст старше 80 лет, масса тела менее 60 кг или концентрация креатинина в плазме крови ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л), – рекомендованная доза препарата Эликвис® снижается до 1 таблетки 2,5 мг два раза в сутки.

2. Применение у пациентов с нарушением функции почек

При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением клиренса креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата Эликвис® не рекомендуется.

3. Применение у пациентов с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис® пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется.

Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

4. Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

5. Масса тела

Коррекции дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

6. Пол

Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

7. Раса и этническое происхождение

Коррекции дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами

Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис® и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К

Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис® следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2,0.

При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис® на варфарин или другие антагонисты витамина К, следует продолжать терапию препаратом Эликвис® в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К.

Хирургические и инвазивные процедуры

Эликвис® следует отменить за 2-3 дня до плановой операции или инвазивной процедуры. В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаление сроков операции.

Побочное действие

Под частотой побочных реакций понимается: часто — ≥ 1/100, < 1/10, нечасто — ≥ 1/1000, < 1/100, редко — ≥ 1/10000, < 1/1000.

Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава

Нежелательные реакции были отмечены у 11% пациентов, получавших апиксабан в дозе 2,5 мг 2 раза в день. Как и при применении других антикоагулянтов, кровотечение может возникнуть у пациентов с факторами риска, такими как, органические поражения, которые могут сопровождаться кровотечением. Наиболее частыми побочными эффектами были анемия, кровотечение, гематомы, тошнота. Нежелательные реакции, развившиеся у пациентов, перенесших ортопедическое оперативное вмешательство, на фоне терапии апиксабаном представлены ниже.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (в том числе послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); часто — кровотечение (в том числе гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто — тромбоцитопения (в том числе снижение количества тромбоцитов).

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Со стороны органа зрения: редко — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в том числе кровоизлияние в конъюнктиву).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия (в том числе гипотензия во время процедуры).

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение; редко — кровохарканье.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз, в том числе повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечное кровоизлияние.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (в том числе соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).

Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в том числе гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в том числе гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Профилактика инсультов и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность (включая реакции лекарственной гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и анафилактические реакции, такие как аллергический отек).

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепные кровоизлияния, субарахноидальные кровоизлияния, субдуральные гематомы, кровоизлияния в спинномозговой канал, спинальная гематома.

Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияния в ткани глазного яблока (в том числе кровоизлияние в конъюнктиву).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — другие виды кровотечений, гематомы; нечасто — кровотечение в брюшную полость.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; нечасто — кровохарканье; редко — кровотечения в органы дыхательной системы (в том числе легочное альвеолярное кровотечение, гортанное и глоточное кровотечение).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе рвота с примесью крови и мелена), ректальное кровотечение, кровотечение из десен; нечасто – геморроидальное кровотечение, наличие неизмененной крови в кале, кровотечение в ротовую полость; редко — ретроперитонеальное кровоизлияние.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — межменструальные вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения.

Реакции в месте введения: нечасто — кровотечение в месте введения.

Лабораторные показатели: нечасто — положительная реакция при анализе кала на скрытую кровь.

Прочие: часто — закрытая травма; нечасто — травматическое кровотечение, кровотечение после проведения процедуры, кровоизлияние в области разреза.

Передозировка

Антидот не известен. При передозировке возрастает риск кровотечений.

В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сутки в течение от 3 до 7 дней (25 мг, 2 раза в сутки, в течение 7 дней или 50 мг, 1 раз в сутки, в течение 3 дней); клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

В случае передозировки данного препарата можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина

Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и P-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax – в 1,6 раза. Коррекции дозы апиксабана при его комбинации с кетоконазолом не требуется, однако апиксабан должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина.

Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (например, дилтиазем, напроксен, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени. Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений Cmax – в 1,3 раза. Напроксен (ингибитор P-гликопротеина) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1,5 и 1,6 раза, соответственно. При этом отмечалось повышение значений показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время, МНО и АЧТВ). Однако при этом не наблюдалось влияния напроксена на индуцированную арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов, а также, клинически значимого удлинения времени кровотечения.

Коррекции дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или P-гликопротеина не требуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина

Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54% и 42%, соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови. Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью.

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП

После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных лекарственных средств на активность FXa.

Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, МНО и АЧТВ) соответствовали эффектам апиксабана при применении в монотерапии.

Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как: нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например, фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие пероральные антикоагулянты. Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержки проходимости центрального венозного или артериального катетера.

У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава совместное назначение апиксабана с другими антиагрегантами или другими антитромботическими препаратами не рекомендуется.

Комбинирование с другими лекарственными средствами

Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15% и 18%, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (в дозе 10 мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана.

Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ингибирующая концентрация (IC50) > 45 мкмоль/л), и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей максимальную концентрацию препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность P-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Особые указания

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Эликвис®.

Эликвис® не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

Было показано, что у пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Эликвис®, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Эликвис® следует отменить.

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

Отмена терапии антикоагулянтами, в том числе, апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой, может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Эликвис®

При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболий, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата Эликвис®. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств. Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря). При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в том числе с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эликвис® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки.

По 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки.

По 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 2, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 2, 6 или 10 перфорированных блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Владелец РУ

Пфайзер Инк.

Производитель

Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани, Пуэрто-Рико Стэйт Роад №3, км 77,5, Хумакао, Пуэрто Рико, 00791 Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company State Road #3, km 77.5, Humakao, Puerto Rico,00791

Представитель

ООО «Бристол-Майерс Сквибб», 105064, г. Москва, ул. Земляной Вал, д. 9, тел..

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами, которые вызываются активным компонентом препарата Эликвис, являются кровоподтеки, гематомы, носовое кровотечение.

Также возможно возникновение следующей симптоматики:

  • анемия;
  • обширные и локализированные кровоизлияния в белки глазного яблока;
  • тромбоцитопения;
  • аллергические реакции в виде отека эпителиальных тканей и слизистых оболочек, зуда кожи, высыпаний, крапивницы;
  • резкое снижение артериального давления, которое возникает в течение 1 ч после однократного приема стандартной дозы препарата (это побочный эффект сопровождается физической слабостью, головной болью, нарушением координации движений);
  • харканье кровью, указывающее на повреждение сосудов органов дыхательной системы;
  • тошнота и выделение рвотных масс;
  • открытие внутрибрюшного кровотечения;
  • наличие примесей крови в составе каловых масс;
  • головокружение;
  • обильное вагинальное кровотечение, которое возникает в межменструальный период;
  • кровоизлияния в ткани головного мозга.

Большая часть побочных свойств препарата Эликвис связана с повышенным риском развития внешних и внутренних кровотечений. Данная патология влечет за собой возникновение постгеморрагической анемии. Симптомы и степень тяжести побочного действия противотромбозного препарата зависят от того, из тканей какого органа происходит обильная кровопотеря.

Противопоказания и побочные эффекты

Немало противопоказаний имеет аналог («Эликвис» тоже ими богат). К ним относятся:

• гиперчувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы;

• активные кровотечения (внутричерепные, желудочно-кишечные);

• нарушения, связанные с риском развития кровотечений (язва желудка, раковые опухоли, травмы головного или спинного мозга, кровоизлияние в мозг и другие);

• одновременное применение других антикоагулянтов;

• болезни печени, сопровождающиеся риском кровотечений (цирроз В и С классов);

• беременность, лактация;

• возраст менее 18 лет.

Не рекомендуется применение при тяжелой степени почечной недостаточности. Так же, как лекарство «Эликвис», аналог имеет большой список возможных негативных последствий.

Проявляются побочные эффекты в виде нарушений работы:

  • системы кроветворения (анемия, тромбоцитемия);
  • сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия);
  • органов зрения (глазное кровоизлияние);
  • пищеварительной системы (кровотечения ЖКТ, десен, ректальное; боли, тошнота, запоры, диарея, рвота);
  • печени (желтуха);
  • нервной системы (головокружение, головная боль, редко – обморок);
  • мочеполовой системы (кровотечения);
  • дыхательной системы (кровотечение из носа);
  • иммунной системы (аллергические реакции);
  • кожных тканей (зуд, сыпь).

Передозировка

Противотромботическое средство Эликвис, которое принималось в нарушение правил инструкции, с употреблением больших доз медикамента, способно вызвать внутренние и носовые кровотечения. Пациенты с передозировкой данным препаратом должны быть госпитализированы в стационар гематологического отделения.

Терапия больных этой категории носит симптоматический характер и направлена на повышение свертываемости крови, а также очистку организма от активного вещества апиксабан. С этой целью используют препараты сорбенты в виде Активированного угля, Атоксила, Энтеросгеля. Особое внимание должно уделяться пациентам с язвенными поражениями стенок желудка и кишечника.

Особые указания

Больные, которые находятся на длительной терапии препаратом Эликвис, должны периодически сдавать капиллярную кровь для проведения ее клинического анализа на предмет концентрации уровня тромбоцитов. График диагностических обследований устанавливается лечащим врачом-кардиологом или флебологом.

Применение данного медикамента необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до назначенной даты проведения хирургической операции. Это позволит стабилизировать уровень тромбоцитов, а также минимизировать риск обильной кровопотери.

Досрочное прерывание терапевтического курса или временный отказ от приема медикамента чреват развитием тромбоза магистральных сосудов. Возобновление лечения должно произойти, как можно скорее. В составе препарата Эликвис содержится лактоза, которая противопоказана пациентам с врожденной или приобретенной непереносимостью данного компонента.

Активные вещества противотромбозного средства не влияют на скорость психомоторных реакций и не снижают концентрацию внимания. В связи с этим препарат могут принимать водители транспортных средств и люди, выполняющие работы с повышенной опасностью.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным доклинических исследований, препарат не обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции. Однако данные о приеме Эликвиса во время беременности ограничены, поэтому назначение препарата не рекомендуется.

Информация о выведении препарата с грудным молоком у человека отсутствует, но в исследованиях на крысах было установлено, что концентрация апиксабана в грудном молоке во много раз превышает уровень в плазме крови (примерно в 8 раз). Это позволяет предполагать, что препарат активно проникает в грудное молоко, из-за чего имеется риск развития нежелательных эффектов у грудных детей. В связи с этим грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если прием Эликвиса требуется в период лактации.

На фертильность влияние апиксабана в исследованиях на животных установлено не было.

Лекарственное взаимодействие

Противотромбозное средство Эликвис может использоваться в комбинационной терапии с препаратами Дигоксин, Атенолол, Напроксен. Одновременный прием Активированного угля снижает фармакологические свойства апиксабана.

Не рекомендуется осуществлять совместную терапию медикаментами, которые также относятся к категории прямых коагулянтов, либо же способны изменять клеточный состав крови. Под категорическим запретом находится одновременный прием таблеток Эликвис и нестероидных противовоспалительных средств, а также препаратов, принимающих участие в подавлении процесса агрегации тромбоцитов.

Дешевые аналоги

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с образованием тромбов в венах и артериях, можно использовать препараты аналоги, которые дешевле антикоагулянта Эликвис. Лекарственные средства данной категории перечислены в таблице ниже.

Ксарелто — аналог Eliquis

Название дешевого аналога Цена
Гепарин Дж 115 руб.
Гепарин Сандоз 130 руб.
Гепарин-Бинергия 110 руб.
Ксарелто 1473 руб.
Цибор 2500 520 руб.

Вышеперечисленные препараты аналоги могут использоваться в терапевтических целях только по назначению лечащего врача-кардиолога или флеболога, который провел предварительное обследование сердечно-сосудистой системы.

Цена

Цена препарата Эликвис варьирует от 2100 до 2600 руб. за упаковку из 20 таблеток по 5 мг.

Эликвис — это сильнодействующее лекарственное средство, которое относится к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Данный препарат отличается достаточно высокой стоимостью, но на фармацевтическом рынке присутствует большое количество более дешевых аналогов, которые также обладают противотромбозными свойствами.

Эликвис применяют с целью профилактики и лечения тромбоэмболии легочной артерии, тромбоза магистральных сосудов, ишемической болезни и сердечной недостаточности. Срок лечения препаратом определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

«Варфарин»

«Варфарин» — еще один аналог («Эликвис» в отличие от него является антикоагулянтом прямого действия). Популярен произведенный в Дании «Варфарин Никомед». Также в аптеках можно встретить латвийский «Варфарекс», финский «Мареван», российский «Варфарин». По сравнению с другими заменителями препарата «Эликвис», аналоги отечественные наиболее приемлемы в цене.

Действующее вещество варфамин является антикоагулянтом непрямого действия, производным кумарина. Быстро выводится из организма через желудочно-кишечный тракт и кожу. Показан к применению для лечения и профилактики эмболии кровеносных сосудов, послеоперационного тромбоза, повторного инфаркта миокарда, при протезировании клапанов сердца. Используется при лечении тромбоза (хирургическом или медикаментозном) как дополнительная терапия.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий