Детрузитол — инструкция, показания, состав, способ применения

«>

Форма выпуска и состав

Детрузитол выпускается в форме желатиновых твердых капсул пролонгированного действия и таблеток, покрытых оболочкой.

Крышечка и корпус капсулы сине-зеленого оттенка. На корпусе имеется надпись “2”, а на крышке – символ в виде человечка. Содержимое капсул представляет собой микросферу белого цвета с легким желтым оттенком. Капсулы выпускаются по 7 штук в блистерах. Одна картонная пачка содержит 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров.

Таблетки двояковыпуклые и круглые, покрыты оболочкой белого цвета. На одной стороне имеется гравировка. Выпускаются по 14 штук в блистерах и по 60 штук во флаконах. Одна картонная пачка содержит 1, 2 или 4 блистера либо 1 флакон.

Действующим веществом в составе капсул Детрузитол является толтеродина гидротартрат, а таблеток – толтеродина L-тартрат.

Вспомогательными компонентами капсул выступают следующие вещества:

Читайте также:  Диметилсульфоксид — вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

  • Крахмал кукурузный;
  • Сахароза;
  • Гипромеллоза;
  • Триглицериды среднецепочные;
  • Этилцеллюлоза;
  • Олеиновая кислота.

В состав оболочки капсул Детрузитол входят следующие компоненты:

  • Желатин;
  • Индигокармин;
  • Краситель железа оксид желтый;
  • Титана диоксид.

В оболочке препарата содержатся также чернила белые, включающие титана диоксид, симетикон, шеллак и пропиленгликоль.

Вспомогательными веществами таблеток Детрузитол являются следующие компоненты:

  • Натрия крахмал гликолат;
  • Гипромеллоза;
  • Стеариновая кислота;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Магния стеарат;
  • Титана диоксид;
  • Кальция гидрофосфат дигидрат;
  • Кремния диоксид коллоидный безводный.

Особливості застосування

Толтеродин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із:

  • значною обструкцією шляхів відтоку сечі з ризиком затримки сечі;
  • обструктивним ураженням шлунково-кишкового тракту, наприклад, пілоростенозом;
  • ураженням нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
  • захворюваннями печінки (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Фармакокінетика»);
  • вегетативною нейропатією;
  • грижею стравохідного отвору діафрагми;
  • ризиком розвитку зниження моторики шлунково-кишкового тракту.

Багаторазове застосування добової дози, що становить 4 мг (терапевтична доза) та 8 мг (підвищена терапевтична доза) толтеродину негайного вивільнення призводить до подовження тривалості інтервалу QT QTc (див. розділ «Фармакодинаміка»). Клінічна значущість цих даних не встановлена і залежить від індивідуальних факторів ризику та сприйнятливості пацієнта. Слід дотримуватися обережності щодо застосування толтеродину пацієнтам з факторами ризику подовження тривалості інтервалу QT, зокрема з:

  • синдромом подовження інтервалу QT вродженим або в анамнезі;
  • порушеннями електролітного балансу такими як гіпокаліємія, гіпомагніємія та гіпокальціємія;
  • брадикардією;
  • вже існуючими відповідними кардіозахворюваннями (кардіоміопатією, ішемічною хворобою серця, аритмією, серцевою недостатністю);
  • одночасним застосуванням лікарських засобів, що мають ефект подовження інтервалу QT, у тому числі антиаритмічних препаратів класу ІА (такі як хінідин, прокаїнамід) та класу ІІІ (такі як аміодарон, соталол).

Особливе значення має застосування потужних інгібіторів CYP3A4 (див. розділ «Фармакодинаміка»). Слід уникати сумісного застосування препарату з потужними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Як і при застосуванні всіх інших симптоматичних методів лікування імперативних позивів до сечовипускання та нетримання сечі, перш ніж призначати лікування, слід розглянути можливі органічні фактори, що впливають на терміновість та частоту сечовипускань.

Противопоказания

По инструкции, Детрузитол противопоказан в возрасте до 18 лет, при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам препарата, а также при следующих состояниях:

  • Язвенный колит в тяжелой форме;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Мегаколон;
  • Замедление опорожнения желудка;
  • Закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению;
  • Органические причины императивных и частых позывов к мочеиспусканию;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, нарушения переносимости фруктозы и дефицит сахарозы-изомальтазы.

Применение Детрузитола следует осуществлять с осторожностью при следующих патологиях:

  • Риск замедления опорожнения желудка;
  • Невропатия;
  • Почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • Обструкция нижних отделов мочевыводящих путей в выраженной форме;
  • Обструктивные болезни желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника).

Отзывы о Детрузитоле

Отзывов о препарате мало, поскольку тема недержания мочи очень деликатная и не все об этом могут говорить и делиться мнениями.

Недержание мочи у некоторых молодых женщин возникало после родов, сопровождающихся разрывами мочеполовой диафрагмы или промежности, что и является причиной нарушения функции финктеров мочевого пузыря.

Недержание мочи отмечают женщины после 60 лет, что объясняется эстрогенной недостаточностью в этом возрасте. Препарат принимали пациенты разных возрастных категорий. Женщинам климактерического возраста параллельно назначалась заместительная гормональная терапия.

Отзывы подтверждают высокую эффективность и при гиперактивности мочевого пузыря — частых мочеиспусканиях. Применение Детрузитола приводило к снижению частоты мочеиспусканий и облегчению удержания мочи. Исчезали дизурические явления, эпизоды недержания мочи и увеличивался объем мочеиспускания. Некоторые отмечают большую эффективность капсул замедленного высвобождения по сравнению со стандартной формой препарата. Сухость во рту отмечали не все пациенты или же она была невыраженной. Это объясняется более избирательным действием по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

Читайте также:  Липофундин мст-лст 10% 100мл эмульсия для инфузий bbraun melsungen

Побочные действия

Применение Детрузитола может вызывать следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:

  • Метеоризм;
  • Абдоминальная боль;
  • Рвота;
  • Диспепсия;
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Запор;
  • Диарея.

Препарат иногда становится причиной развития следующих побочных явлений со стороны периферической и центральной нервных систем:

  • Головные боли;
  • Беспокойство;
  • Дезориентация;
  • Головокружение;
  • Галлюцинации;
  • Слабость;
  • Нервозность;
  • Ухудшение памяти;
  • Спутанность сознания;
  • Сонливость.

Детрузитол со стороны мочевыделительной системы может вызывать задержку мочи и дизурию.

Препарат в некоторых случаях становится причиной развития нарушений зрения и ксеротальмии.

Средство в форме таблеток может вызывать следующие побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Тахикардия;
  • Периферические отеки;
  • Приливы крови к коже лица;
  • Ощущение сильного сердцебиения.

Кроме того, таблетки Детрузитол могут вызывать бронхит, боли в груди, увеличение массы тела и сухость кожи.

На фоне использования средства возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций (ангионевротический отек и другие) и антимускариновые эффекты в форме диспепсии, сухости во рту и снижения выделения слезной жидкости.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: нарушение аккомодации, расширение зрачков, сильное возбуждение, галлюцинации, затрудненное мочеиспускание или его задержка, судороги, нарушение дыхания.

Лечение начинают с промывания желудка, приема энтероворбентов. Далее проводится симптоматическое лечение: при возбуждении и галлюцинациях — Физостигмин; при судорогах — бензодиазепины; при тахикардии — прием бета-адреноблокаторов; при дыхательной недостаточности проводится ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация.

Особые указания

Нет данных о безопасности использования Детрузитола во время беременности и грудного вскармливания, в связи с чем препарат не рекомендуется к применению в данные периоды. В период беременности средство может быть использовано в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Во время лечения препаратом следует применять надежные методы контрацепции женщинам детородного возраста.

До начала терапии средством необходимо исключить все органические причины императивных и частых позывов к мочеиспусканию.

Поскольку применение Детрузитола может снижать скорость реакции и приводить к нарушениям аккомодации, во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобильного транспорта и занятия видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Суточная доза таблеток и капсул не должна превышать 2 мг при одновременном использовании средств группы азолов (итраконазол, кетоконазол и миконазол), а также антибиотиков группы макролидов, в том числе кларитромицина и эритромицина.

Средство отпускается из аптек по рецепту врача.

Читайте также:  Бромокриптин-Рихтер — инструкция, показания, состав, способ применения

Взаимодействие

Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродина и отмечается повышенный риск побочных реакций.

Ослабляет действие Метоклопрамида и Цизаприда. М-холинолитики снижают эффективность препарата.

Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4.

При недостаточности изофермента CYP2D6 не стоит назначать Эритромицин и Кларитромицин, Итраконазол, Меконазол, Кетоконазол, поскольку возможно увеличение концентрации этого препарата и передозировка им.

Не взаимодействует с Варфарином. Отсутствует взаимодействие с комбинированными таблетированными контрацептивами.

Детрузитол®

Фармакокинетические характеристики

Cmax толтеродина в сыворотке после приема препарата достигается через 2–6 ч. T1/2 составляет около 6 ч, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 ч. Css препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

Всасывание.

Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17%, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65%.

Распределение.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм.

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7% популяции) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина. Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита, AUC несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6.

Толтеродин не ингибирует изоферменты CYP2D6, 2C19, 2С9, 3A4 или 1А2.

Выведение.

Примерно 77% толтеродина выводится почками и 17% — кишечником. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 и 29% соответственно).

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Нарушение функции печени.

У пациентов с циррозом печени наблюдаются в 2 раза бóльшие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.

Нарушение функции почек.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий