Зачастую врачи назначают дорогие препараты, хотя существуют более дешевые синонимы, не разрекламированные лекарства с аналогичными свойствами и одинаковым действующим веществом – так называемые дженерики, на которые закончился срок действия патентной защиты. На сайте представлены российские и зарубежные лекарственные препараты, продаваемые в аптеках страны.
Под аналогами (синонимами, дженериками, заменителями) понимают лекарственные средства, продающиеся под уникальным названием действующего вещества, рекомендованным Всемирной организацией здравоохранения, либо под названием, отличающимся от оригинального названия разработчика препарата. Как правило, на аналоги истек срок патентной защиты, что позволяет сторонним производителям выпускать лекарства с одинаковым действующим веществом, отличным от оригинального производителя.
Эффективность аналогов может отличаться от оригинальных препаратов – это в большой степени зависит от авторитетности фирмы-производителя, качества очистки химических веществ от примесей и соблюдения технологии производства. Производители из развитых стран Европы, США и Японии выпускают более качественные препараты, сравнимые по клинической эффективности с оригиналом, чем компании из Индии, Китая и стран Восточной Азии. К достоинствам аналогов можно отнести низкую стоимость за счёт отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и уже существующий опыт практического применения лекарственного средства.
К достоинствам дженериков можно отнести низкую стоимость (за счёт отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т. п., или лицензионные выплаты), а также уже существующие результаты клинических испытаний и уже накопленный опыт практического применения лекарственного средства (действующего вещества) в виде оригинального препарата, который дженерик копирует.
Для каждого медицинского препарата и его аналога на сайте приведены ориентировочные цены, обновляемые каждый месяц, краткое описание и официальная инструкция по применению. Сайт предназначен для посетителей старше 18 лет!
Ваш город Уфа? От выбранного города зависят цены и наличие товаров.ДаВыбрать другойСпособ полученияДоставкаСамовывозУфаИзбранноеНайти аптеку*0393звонок бесплатныйДоставкаLA ROCHE-POSAY*0393звонок бесплатный[email protected] Все услуги, требующие лицензирования, лицензированы, все товары, подлежащие обязательной сертификации (декларированию), сертифицированы (задекларированы). Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом. © 1997-2021 Аптечная сеть «Фармленд»Создание сайта – Red Promo Лицензия №: ЛО–02-02-002470 от 28 марта 2017г. – СКАЧАТЬ Разрешение № ДТ-02-000049 от 15 июня 2020г. – СКАЧАТЬ АО “Фармленд” Республика Башкортостан ИНН 273028277 ОГРН 1020202392121 Чувилин Дмитрий Юрьевич+7 (347) 264-70-17 доб. 4035 [email protected] Уфа, ул.Буревестника, д.12, офис 4Используя сайт Фармленд, вы соглашаетесь с использованием файлов cookie. ПодробнееПри переключении способа доставки, корзина с товарами будет очищенаОтменаОчистить корзину Внимание! Доставка рецептурных препаратов не осуществляется. Заказы, принятые до 15-00, доставляются в день заказа, после 15-00 – на следующий день до 14-00 или позже по согласованию. Понятно
- Главная
- Аналоги лекарств
- Антибиотики
- АЗИТРОМИЦИН
Аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги4.616 отзывов184 301 просмотр
Наступил 1980 г. Доктор Слободан Рокич и его команда исследователей из Pliva (фармацевтическая компания в Хорватии) открыли Азитромицин. Патент на него получен через год. А далее, пользуясь лицензией Pliva, Pfizer выводит препарат на фармацевтические рынки и уже под совершенно другим торговым названием. И это происходит через 10 лет. Прошло еще несколько лет. И они утвердили новую лекформу азитромицина для терапии глазных инфекций.
Азитромицин практически нерастворим в воде и свободно растворим в безводном этаноле и метиленхлориде. Азитромицин относится к макролидным антибиотикам. Это полусинтетическое производное эритромицина. Азитромицин отличается от эритромицина добавлением метилзамещенного атома азота в лактонное кольцо. Эта структурная модификация повысила кислотоустойчивость соединения и улучшила проникновение молекулы препарата в ткани, расширила спектр его действия. Макролиды обычно отличаются своим активным действием, покрывают широкий ряд грамположительных и грамотрицательных видов бактерий, включая внутриклеточные патогены, такие как Chlamydia и Legionella. Они проявляют свою антибиотическую активность путем связывания с рибосомой 50S (ее субъединицей) и ингибированием синтеза белка.Современные антибактериальные препараты предназначены не только для лечения в условиях стационара, но и для амбулаторного применения. Но при этом зачастую наблюдается несоблюдение пациентами режима приема препарата или общей длительности курса лечения. В свою очередь, это может приводить к хронизации бактериального воспаления или же к выработке у бактерий резистентности к антибиотикам. Именно поэтому предпочтение отдается препаратам с простым режимом приема (1 р/сут) с длительным Т½, благодаря чему сокращается длительность курса лечения. Такие препараты позволяют достичь полноценной элиминации бактериального возбудителя и даже способны предупреждать обострение хронических заболеваний. Всем этим требованиям соответствует Азитромицин.
По сравнению с другими макролидными препаратами азитромицин имеет ряд преимуществ в вопросах фармакокинетики, фармакодинамики, а также безопасности и переносимости как во взрослой, так и в педиатрической практике. Он демонстрирует время-зависимую бактериостатическую или бактерицидную активность, и при этом проявляет зависимую от концентрации бактерицидную активность и выраженный постантибактериальный эффект (Matzneller P., 2013). После приема внутрь препарат распределяется во всему организму, причем Сmax достигается через 2–3 ч, а тканевая концентрация превышает сывороточную в 50 раз (инструкция МЗ Украины). При этом азитромицин накапливается преимущественно во внеклеточном пространстве мышечной ткани и подкожной жировой клетчатки, а также в фибробластах и тканевых фагоцитах. Концентрацию азитромицина в легочной ткани можно охарактеризовать как высокую или очень высокую, что обеспечивает эффективность препарата в отношении большинства респираторных бактериальных инфекций (Leophonte P., 1995). Постантибактериальный эффект азитромицина заключается в том, что его молекулы прочно связываются с тканевыми белками и T½ составляет 5 дней после завершения курса лечения, а у отдельных пациентов ― достигал 10 дней (Matzneller P., 2013).
Спектр антибактериальной активности азитромицина охватывает метициллинчувствительные штаммы стафилококка, пенициллинчувствительные штаммы стрептококка, гемофильную инфекцию, моракселлы и пастереллы, а также такие внутриклеточные патогены, как хламидии и легионеллы (Neu H.C., 1991). Помимо этого, азитромицин активен в отношении таких анаэробных бактерий, как клостридии и фузобактерии.
Группа резистентных к азитромицину бактерий представлена пенициллинрезистентными стрептококками, метициллинрезистентным золотистым стафилококком, бактероидами и преимущественным большинством грамотрицательных бактерий. Перекрестная резистентность к азитромицину наблюдается у патогенов, резистентных к эритромицину, другим макролидам и линкозамидам (инструкция МЗ Украины).
Вопросы фармакологии и терапии азитромицином
Установлено, что Азитромицин по сравнению с эритромицином менее активен против грамположительных бактерий, но эффект его более значителен против некоторых грамотрицательных организмов, таких как Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также обладает активностью против некоторых энтеробактерий, таких как Escherichia coli и видов сальмонелл и шигелл, а также против Legionella pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae. Он (азитромицин) обладает повышенной активностью против Mycobacterium avium-intracellulare, а также некоторых простейших (например виды Cryptosporidium и Plasmodium), превосходное действие против Toxoplasma gondii, убивает кисты. Он более активен, чем эритромицин, против Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.
Механизм действия. Это бактериостатический агент, который ингибирует синтез белка путем обратимого связывания с 50S-рибосомальными субъединицами чувствительных микроорганизмов. Клетки организма значительно более проницаемы для лекарственной формы препарата, которая, вероятно, проявляет повышенную антимикробную активность при щелочном рН среды.
Резистентность к макролидам. Как правило, устойчивость к макролидам обусловлена следующими механизмами:
- рибосомная защита путем индуцируемой или конститутивной продукции ферментов метилазы, опосредованная экспрессией (ermA), (ermB) и (ermC), которые модифицируют рибосомную мишень и уменьшают связывание препарата;
- гидролиз эстеразами, продуцируемыми Enterobacteriaceae;
- хромосомные мутации, которые изменяют белок субъединицы рибосомы 50S (отмечаются у B. subtilis, видов Campylobacter, микобактерий и грамположительных кокков).
Действие кроме противомикробных эффектов. В исследованиях была указана активность Азитромицина как перспективного лекарственного средства для терапии гастропареза и нарушения моторики ЖКТ.
- Одно из исследований показало, что азитромицин может быть эффективным против бронхиальной астмы (позднего ее начала).
- Была получена информация об эффективности азитромицина против малярии, при условии его сочетанного применения с артемизинином или хинином сульфатом. Азитромицин-артемизинин, даже если принять его только 1 раз в сутки (3 дня), и азитромицин-хинина сульфат — 3 раза в сутки. Эти комбинации препаратов были относительно безопасными и эффективными при неосложненной малярии, и они заслуживают дополнительного изучения в особых группах пациентов.
- Ишемическая болезнь сердца: макролидные антибактериальные средства, в том числе Азитромицин.
Кларитромицин, рокситромицин, азитромицин были исследованы для профилактики ишемической болезни сердца, основываясь на предполагаемой связи между атеросклерозом и инфекцией Chlamydophila pneumoniae (Chlamydia). Хотя предварительные результаты некоторых экспериментальных исследований были многообещающими, долгосрочные исследования на большом количестве пациентов были разочаровывающими, и ни один из трех макролидов не снижал ишемические последствия или обеспечивал клинический эффект. В одном исследовании неожиданное повышение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось при приеме кларитромицина.
- Гиперплазия десны: азитромицин положительно влияет на лечение гиперплазии десны, которая была вызвана приемом циклоспорина, особенно при раннем введении его (азитромицина) в процесс воспаления.
- Кистозный фиброз: азитромицин широко используется при кистозном фиброзе, с доказательствами, демонстрирующими снижение функции легких и частоты обострений. Эта иммуномодулирующая терапия, вероятно, нарушает рост биопленки Pseudomonas aeruginosa.
Профиль ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion — всасывание, распределение, метаболизм и выведение). Азитромицин, вводимый перорально, быстро всасывается и широко распределяется по всему телу, кроме головного мозга и спинномозговой жидкости. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема. Нагрузочная доза 500 мг даст пиковую концентрацию лекарственного средства в плазме крови 0,4 г/мл. Когда же нагрузочная доза — 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней, то в стационарном состоянии пиковая концентрация препарата составляет 0,24 г/мл. Азитромицин также можно вводить внутривенно, создавая плазменные концентрации 3–4 г/мл после 1-часовой инфузии 500 мг. Абсорбция из капсул снижается с пищей. Уникальные фармакокинетические свойства препарата заключаются в обширном перераспределении в тканях и высоких концентрациях лекарства в клетках (включая фагоциты). Это приводит к повышению концентрации препарата в тканях, если сравнивать с одновременными концентрациями в сыворотке крови. Фибробласты ткани выступают в качестве естественного резервуара для лекарства in vivo.
Данные исследований на животных показывают, что азитромицин проникает через плаценту. При очень низких концентрациях в плазме крови это составляет 50% количества белка. Азитромицин подвергается деметилированию в печени до неактивного метаболита, но выделение осуществляется желчевыводящими путями — основной путь. Только 12% препарата выводится из организма без изменений с мочой. Период полураспада (T½) — 40–68 ч.
Побочные реакции. Анорексия, диспепсия, метеоризм, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, артралгия и нарушения вкуса и обоняния; редко — запор, гепатит, печеночная недостаточность, обморок, бессонница, возбуждение, беспокойство, астения, парестезия, гиперактивность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, светочувствительность, обесцвечивание губ и языка.
Лекарственное взаимодействие. Не рекомендуется применять Азитромицин в сочетании с антацидами, содержащими алюминий или магний. Соли могут снижать скорость, но не степень его абсорбции;
Азитромицин следует назначать как минимум за 1 ч до или через 2 ч после антацида.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови заметно повышаются, когда он назначается с нелфинавиром.</li>Азитромицин в капсулах не следует вводить вместе с пищей, потому что это приводит к снижению доступности самого препарата.</li>Азитромицин, возможно, усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.</li>Азитромицин, возможно, повышает концентрацию теофиллина в плазме крови (Bakheit A.H., 2014).</li>
Клинический опыт применения азитромицина
Клиническое применение и дозирование (см. инструкция МЗ Украины).
1. инфекции дыхательных путей;
2. инфекции кожи и мягких тканей;
3. хламидийные инфекции;
4. негонококковый уретрит легкой или средней степени;
5. средний отит;
6. брюшной тиф из-за множественных антибактериально-устойчивых организмов;
7. профилактика стрептококковой инфекции группы А;
8. в качестве профилактической терапии бактериального эндокардита у пациентов, подвергающихся стоматологическим процедурам с высоким риском развития эндокардита;
9. коклюш;
10. микобактериальные инфекции.
- Лечение или профилактика микобактерии avium-внутриклеточной инфекции у больных СПИДом, что требует более высоких доз: 600 мг в сутки в комбинации с одним или несколькими другими лекарственными средствами для лечения или 1200 мг 1 раз в неделю для первичной профилактики.
- Азитромицин назначают при лечении венерических заболеваний, особенно в период беременности, когда тетрациклины противопоказаны. Лечение неосложненного негонококкового уретрита, предположительно вызванного C. trachomatis, заключается в принятии одной дозы (1 г) азитромицина. Эта доза также эффективна при шанкроиде.
- Азитромицин (1 г/нед на протяжении 3 нед) — альтернативный режим для лечения паховой или венозной лимфогранулемы.
- Неосложненные половые хламидийные инфекции и негонококковый уретрит, 1 г в виде разовой дозы.
- Брюшной тиф, 500 мг 1 раз в сутки (общее количество дней приема препарата — 7).
В систематических обзорах содержится масса информации о применении и безопасности Азитромицина в различных терапевтических направлениях.
Приведем информацию по нескольким исследованиям, которые, на наш взгляд, могут представлять интерес.
Было показано, что длительная терапия азитромицином снижает обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и назначается в соответствии с последними рекомендациями для пациентов с ХОБЛ, которые подвержены риску рецидивирующего обострения. Однако опасения по поводу неблагоприятных последствий ограничивают его широкое распространение. Врачи, решающие, следует ли использовать длительную терапию азитромицином, должны оценить индивидуальный риск сердечно-сосудистых осложнений у каждого пациента и индивидуальное и популяционное влияние устойчивости к макролидам по сравнению с ожидаемой пользой. В этом обзоре будут обобщены данные об эффективности и безопасности хронического азитромицина для профилактики обострений ХОБЛ (Taylor S.P., 2015).
FDA обновила маркировку упаковки азитромицина, включив в нее риск длительной реполяризации сердца и удлинения интервала Q–T, что повышает вероятность сердечных дизаритмий, особенно у пожилых людей. Обновление было инициировано исследованием, которое выявило повышенный риск смерти у пациентов, принимающих азитромицин, по сравнению с больными, принимающими амоксициллин. Однако сердечно-сосудистые результаты других исследований азитромицина были противоречивыми, поэтому необходимы дополнительные исследования. В то же время специалисты должны признать, что азитромицин играет роль в лечении бактериальных инфекций, и должны назначать антибиотик при необходимости (Саттон С.С., 2017).
Азитромицин широко применяется в качестве препарата первой линии для лечения детей с микоплазменной пневмонией, хотя в педиатрическом отделении у детей часто возникает рвота в результате его перорального приема. Считается, что препараты, которые вводятся ректально, попадают в систему кровообращения без предварительного прохождения через печень. Поэтому в исследование были включены 5 здоровых добровольцев. Все участники дали письменное информированное согласие для участия в исследовании. Случайным образом назначали либо пероральное введение таблетки Азитромицина 500 мг, либо ректальное введение суппозитория этого же препарата 125; 250 или 500 мг. Образцы крови для приготовления сыворотки отбирали до и через 1; 2; 3; 4; 6; 12 и 24 ч после первой ректальной дозы. Концентрации Азитромицина в сыворотке определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) с электрохимическим детектированием.
Таким образом, биодоступность суппозитория при ректальном введении составила 20,3% по сравнению с пероральным введением. Предполагается, что площадь поверхности, где поглощается действующее вещество, также влияет на всасывание при ректальном введении. Хотя и необходимо дальнейшее исследование для улучшения абсорбции вещества в прямой кишке и обеспечения безопасности детей, но суппозитории с азитромицином уже могут быть эффективным средством в случаях, когда пероральное введение не допускается (Maeda M. et al., 2016).
Антибактериальная терапия азитромицином широко применяется в современной медицинской практике: препарат эффективен при инфекциях среднего уха, ангине, пневмонии, тифоиде, бронхите и синуситах. Кроме того, он эффективен в отношении некоторых ЗППП ― его включают в схемы терапии негонококкового уретрита, цервицита и хламидиоза (Bakheit A., 2014). Азитромицин успешно применяется для терапии хламидийного цервицита и уретрита, причем однократный его прием по своей эффективности сопоставим с 7-дневным курсом лечения доксициклином (Katanani M.S., 1994).
По данным проспективного исследования, было установлено, что 5-дневный курс азитромицина может считаться вполне достаточным для терапии мигрирующей эритемы при клещевом боррелиозе (Arnez M., 2015).
Интересно, что, по данным 5 клинических исследований, была установлена эффективность азитромицина при сыпном тифе, причем его активность сопоставима с эффективностью других противориккетсиозных препаратов. Азитромицин является эффективной альтернативой доксициклину, который противопоказан, например, беременным или маленьким детям (Lee S.C., 2017).
Азитромицин рекомендуется для лечения обструктивного бронхиолита ― обструктивного повреждения дыхательных путей, связанного с трансплантацией легких или аллогенных стволовых клеток. Данные метаанализа свидетельствуют, что при включении его в схему лечения наблюдается небольшое, но статистически значимое повышение такого показателя, как объем форсированного выдоха в первую секунду. Терапевтический эффект связывают с тем, что под влиянием азитромицина снижается секреция интерлейкина-8 альвеолярными макрофагами, снижается активность металлопротеаз матрикса фибробластов, снижается выживаемость нейтрофилов и общая микробная контаминация легких (Yadav H., 2016). Кроме того, в исследованиях invitro и на животных установлено, что азитромицин действует подобно ингибитору ядерного фактора κβ и угнетает созревание дендритных клеток, благодаря чему снижается выраженность реакции «трансплантат против хозяина» (Iwamoto S., 2013).
При проведении рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (срок проведения 3 года) было установлено, что применение азитромицина в качестве средства антибиотикопрофилактики способствует уменьшению числа хронических инфекционных заболеваний легких у пациентов с первичным дефицитом антител (Milito C., 2019).
Азитромицин также рекомендуется для профилактики обострений пациентов с фиброзными бронхоэктазами ― его систематический прием способствует улучшению качества жизни у пациентов, у которых без терапии наблюдалось как минимум одно обострение в год (Wong C., 2012).
Доказана (Devasia R., 2009) эффективность азитромицина для лечения и профилактики коклюша ― он рекомендован как альтернативный препарат первой линии. Также установлена высокая эффективность азитромицина в лечении легионеллезной пневмонии ― доказана не только на животных моделях, но и в клинических исследованиях (Plouffe J.F., 2003).
По данным систематического обзора, было установлено, что азитромицин можно назначать недоношенным детям ― антибиотик существенно снижает риск развития у них бронхопульмональной дисплазии (Smith C., 2015). Доказана способность азитромицина препятствовать развитию хронической легочной патологии при внутриутробном инфицировании уреаплазмой (Turner M.A., 2012). Также азитромицин применяется в педиатрической практике для лечения микоплазменной пневмонии (Wang J., 2018). Весьма важным является тот факт, что терапия азитромицином хорошо сочетается с пробиотическими препаратами на основе Saccharomycesboulardii ― при такой комбинации ускоряется излечение от микоплазменной пневмонии и снижается частота кишечного дисбактериоза (Chen Q.F., 2018).
Азитромицин хорошо зарекомендовал себя в дерматологической практике. Для лечения хронического фурункулеза ― рецидивирующих стафилококковых абсцессов волосяных фолликулов ― рекомендуется применять препарат 12-недельным курсом в дозировке 500 мг/нед. Такая схема лечения позволяет достигнуть устойчивой ремиссии через 3 мес у 79,2% пациентов (Amynzadeh A., 2007).
В литературе описан опыт успешного лечения кожного лейшманиоза с применением азитромицина. При этом препарат назначался в режиме 500 мг/сут в течение 10 дней (Minodier P., 2008).
Данные метаанализа свидетельствуют о возможности включения азитромицина в схему тройной терапии при язвенной болезни. Азитромицин после однократного приема аккумулируется в слизистой оболочке желудка, секретируется с желудочным соком и достигает достаточной концентрации для эрадикации Helicobacterpylori (Dong J., 2009).
.