Антистен мв и антистен: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Антистена МВ – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки двояковыпуклые, пленочная оболочка имеет кремово-розовый цвет, ядро – белое или почти белое с легким желтоватым оттенком. Первичная упаковка – контурные ячейковые блистеры (по 10, 20 или 30 таблеток в одном блистере) и полимерные контейнеры (по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в одном контейнере); вторичная упаковка – картонные пачки (по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров в или по 1 контейнеру в пачке).

Состав одной таблетки пролонгированного действия:

  • активный компонент: триметазидин – 35 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, гипромеллоза;
  • оболочка: опадрай II 85F240012 Розовый (поливиниловый спирт, краситель оксид железа красный, титана диоксид, краситель оксид железа желтый, тальк, макрогол 3350).

Состав

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

  • крахмал кукурузный;
  • магния стеарат;
  • маннитол;
  • поливинилпирролидон (повидон);
  • диоксид кремния коллоидный;
  • лактозу;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу;
  • метилцеллюлозу;
  • диоксид титана;
  • твин 80;
  • касторовое масло;
  • полиэтиленгликоль-4000;
  • кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

Читайте также:  Фостер аэрозоль 100+6мкг/доза 120доз в комплекте с ингалятором

  • гипромеллоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

  • опадрай II 85F240012 Pink;
  • поливиниловый спирт;
  • макрогол 3350;
  • краситель железа оксид красный;
  • краситель железа оксид желтый;
  • тальк;
  • диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антистен МВ – антигипоксический препарат. Его активный компонент оптимизирует обмен веществ и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторная активность триметазидина обусловлена повышением энергетического потенциала, ускорением окислительного декарбоксилирования и более эффективным распределением кислорода.

Антистен МВ поддерживает способность сердечной мышцы к сокращению, а также предупреждает снижение уровня фосфокреатинина и аденозинтрифосфата (АТФ) в клетках. В условиях ацидоза препарат нормализует функцию ионных каналов мембраны (не дает накапливаться ионам кальция и натрия в кардиомиоцитах и стабилизирует концентрацию ионов калия).

Триметазидин уменьшает ацидоз внутри клеток и снижает повышенную концентрацию фосфатов, которая возникает вследствие ишемии миокарда и последующего возобновления тока крови. Препарат защищает клетки от воздействия свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, увеличивает длительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы, снижает выраженность вызванных ишемией повреждений сердечной мышцы.

Антистен МВ сокращает частоту приступов стенокардии, а также потребность в приеме нитратов при данных состояниях. Приблизительно через 2 недели лечения возрастает устойчивость пациента к физическим нагрузкам, исчезают резкие перепады артериального давления. Препарат помогает уменьшить головокружение и шум в ушах, вызванные ишемией. У больных с сосудистой патологией глаз функциональная активность сетчатки возвращается в норму.

Фармакокинетика

Всасывание очень быстрое и почти полное. Биодоступность триметазидина составляет около 90%. Примерно через 3–5 часов концентрация препарата в плазме достигает максимума. Состояние пациента стабилизируется через 60 часов. Объем распределения триметазидина составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы невысокая – приблизительно 16%. Выведение осуществляется почками (около 60% препарата выводится в неизмененном виде). Т1/2 равен 7 часам, у пациентов старше 65 лет он удлиняется до 12 часов. Легко проникает сквозь гематопаренхиматозные барьеры. Клиренс триметазидина из почек напрямую зависит от клиренса креатинина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:

  • препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
  • стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
  • стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
  • способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

  • антиангинальным;
  • антигипоксическим;
  • цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемиимиокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

Читайте также:  «Викс Актив СимптоМакс» – эффективное средство против простуды

  • уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
  • снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
  • снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
  • снижается выраженность болевых ощущений;
  • снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

  • оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
  • поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
  • препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата;
  • препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани.

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

  • нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран;
  • препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
  • улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

  • способствует уменьшению проявлений внутриклеточного ацидоза (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни;
  • предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
  • обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
  • препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов) в зоне ишемии;
  • способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
  • препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
  • снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью;
  • способствует сокращению частоты приступов стенокардии;
  • снижает потребность организма в приеме нитратов;
  • повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
  • устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей артериального давления;
  • уменьшает выраженность головокружений и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью;
  • способствует нормализации слуха;
  • улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов;
  • при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Читайте также:  Внебольничная пневмония: что это такое, причины, симптомы, лечение

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота и рвота, диарея, расстройства диспепсического характера;
  • сердечно-сосудистая система: редко – ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица;
  • нервная система: часто – головокружения и головные боли; очень редко – ригидность мышц, недостаточная двигательная активность и тремор (перечисленные эффекты исчезают после отмены препарата);
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже, зуд, уртикария;
  • прочие реакции: часто – астения.

Фармакокинетика

Действующее вещество (триметазидин) быстро и почти в полном количестве всасывается в пищеварительной системе. Усваиваемость «Антистена» составляет почти 90 %. Достижение максимального содержания в крови осуществляется в течение 2 часов. Легко преодолевает барьеры между кровью и тканями. Связывание с белками плазмы крови достигает 16 %. Выводится через почки (почти 60 % — в первоначальном состоянии). Время полного выведения примерно 14 часов. У лиц старше 65 лет, принимающих препарат, удлиняется период выведения и достигает 24 часов.

Особые указания

Препарат противопоказан для купирования острых стенокардических приступов.

Он также не подходит для лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда на начальных этапах заболеваний.

При возникновении приступа стенокардии в период приема Антистена МВ следует пересмотреть терапию и адаптировать ее для конкретного пациента.

Запрещено принимать двойную дозу триметазидина, если пропущена одна или более таблеток.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

По инструкции, Антистен МВ почти не влияет на психомоторные способности человека, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как головокружение и ортостатический коллапс во время лечения препаратом.

Описание и инструкция препарата Антистен

Антистен – это антигипоксическое средство. То есть, препарат, устраняющий недостаток кислорода. Этот эффект обеспечивает вещество триметазидин. Аналогично по составу известное лекарство – Предуктал. Действие Антистена распространяется на клетки головного мозга и сердца, в которых препарат усиливает и рационализирует обменные процессы. Нормализуется кислотный баланс в клетках, снижается повреждающее действие свободных радикалов на клеточные мембраны. Лечение Антистеном позволяет снизить периодичность стенокардических приступов, убрать шум в ушах и головокружения, связанные с недостатками мозгового кровоснабжения. Кроме того, улучшается состояние глазной сетчатки, если она страдала от сосудистой дисфункции.Применяется Антистен при:

  • Стенокардии;
  • Сосудистых заболеваниях и нарушении обменных процессов в головном мозге, приводящих к головокружениям, шуму в ушах, снижению слуха, нарушению зрения.

Форма выпуска антигистена – таблетки. Их принимают дважды в день. Инструкция препарата Антистен не дает больше никаких советов по стандартам его использования, так как основные рекомендации должен дать лечащий врач.

Противопоказан Антистен при:

  • Непереносимости триметизина;
  • Выраженных нарушениях функции печени или почек;
  • Беременным, кормящим и пациентам, которые младше восемнадцати лет.

Побочные эффекты Антистена

Очевидно, что можно ожидать нежелательных симптомов со стороны нервной системы. Так, часто (более одного случая на сто больных) встречаются жалобы на головные боли и головокружения. Реже (единичные случаи, частота – менее одного случая на сотню тысяч пациентов) наблюдались тремор, двигательные нарушения. После отмены Антистена эти явления проходят.

Кроме того, возможны расстройства пищеварения, снижение давления.

Отзывы об Антистене МВ

Пациенты, принимавшие препарат с целью профилактики и лечения, отзываются о нем в основном положительно. Исчезает боль в сердце, одышка становится меньше, перестают беспокоить головокружение и шум в ушах. Однако в некоторых отзывах об Антистене МВ сообщается, что препарат не всегда эффективен, особенно в запущенных состояниях. Кроме того, многие жалуются на побочные реакции (приступы рвоты, сердцебиение и др.).

К достоинствам препарата, по словам пациентов, можно также отнести его относительно невысокую стоимость (в сравнении с другими аналогичными средствами).

Аналоги Антистен, список препаратов

По действующему компоненту аналогами Антистена являются следующие препараты, список:

  1. Ангиозил ретард,
  2. Депренорм МВ,
  3. Предизин,
  4. Кардитрим,
  5. Предуктал,
  6. Прекард,
  7. Римекор,
  8. Тридукард,
  9. Тримектал,
  10. Тримет,
  11. Веро-триметазидин,
  12. Триметазид,
  13. Метагард,
  14. Триметазидин.

Важно – инструкция по применению Антистен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Антистен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Инструкция по применению Антистена МВ (35 мг)

Наиболее часто в кардиологии применяется форма препарата, содержащая 35 мг активного компонента – обычного и пролонгированного действия. Рассмотрим подробнее, как ее применять.

Дозировка

Расчет дозировки зависит от формы средства:

  • antisten-mv.jpg Препарат назначают по 1 таблетке 40-60 мг три раза за сутки. Лекарство желательно принимать во время еды целиком, не измельчая. Продолжительность терапии зависит от состояния и индивидуальных особенностей пациента.

  • Антистен МВ пролонгированного действия назначают по 1 шт. в утреннее и вечернее время, т.е. дважды за день. Действие этой формы препарата продолжается дольше, что нужно учитывать, если он принимается в комплексной терапии с другими средствами.

Принимается Антистен во время или сразу после еды, так как при его приеме на голодный желудок он оказывает сильное раздражающее воздействие на слизистые оболочки, что может привести к диспепсическим расстройствам и ухудшению состояния больного.

Терапевтический курс назначается и определяется врачом, но он не может продолжаться более двух недель. Если необходимо продолжение лечения препаратом, то делается перерыв на месяц, и лишь потом возобновляется терапия.

Особые указания

Препарат нельзя назначать самостоятельно для купирования приступов стенокардии. Его не используют при нестабильной стенокардии или для лечения инфаркта миокарда. Кроме этого нельзя применять лекарство совместно с употреблением алкогольных напитков. Активное вещество триметазидин и этанол имеют противоположное действие, что может значительно ухудшить состояние пациента.

pristup_stenokardii_336.jpg

Характеристика стенокардии

При развитии стенокардии необходимо пересмотреть протокол лечения. Если прием препарата по каким-либо причинам был пропущен, следующую таблетку принимают в назначенное время. Увеличивать дозировку при этом нельзя.

Данный медикамент не оказывает влияния на способность вождения транспорта и выполнения работ, связанных с опасными механизмами.

Читайте также:  Полная инструкция по применению Олмесартана, аналоги и отзывы

Сведений о взаимодействии Антистена с другими медикаментами нет. Но для исключения возможного взаимодействия препаратов разных групп рекомендуется принимать другие средства не ранее чем через 2-3 часа после Антистена.

Также не установлены случаи передозировки препаратом. Если пациент по ошибке принял вместо назначенной дозы двойную норму, то следующий прием таблеток лучше пропустить.

Возможные побочные действия

У пациентов, принимающих Антистен, были выявлены такие побочные эффекты как:

  • аллергические проявления (кожная сыпь, зуд, покраснение, отечность);
  • тремор, онемение конечностей;
  • приступы головокружения;
  • приступы цефалгии;
  • астенические проявления;
  • тошнота, рвотные позывы;
  • расстройство пищеварения;
  • затрудненное и болезненное пищеварение;
  • болевые ощущения в области живота и таза.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий