Аналог Катадолона: существует ли он

Главная страница » Обезболивающие снятые с производства » Катадолонkatadolon-e1552138156806.jpg

Все виды товара

Катадолон капсулы 100 мг, 10 шт. 

Катадолон капсулы 100 мг, 50 шт. 

Катадолон 400 мг таблетки, 14 шт. 

Катадолон является обезболивающим препаратом с действующим веществом флупиртином, который по своему механизму действия резко отличается от всех других лекарственных средств с аналогичным эффектом. При этом, из-за проведенных исследований (которые сами по себе довольно спорные и не выдерживают никакой критики), свободно купить препарат уже не получится из-за снятия его с продаж. Однако, препарат крайне необходим пациентам с хроническим болевым синдромом и противопоказаниями к приему классических обезболивающих средств по типу Кеторолока или Анальгина. Искать лекарство нужно на сайте, где продаются индийские аналоги препарата с флупиртином в составе.

История действующего вещества флупиртин

Впервые флупиртин был открыт европейской фармацевтической компанией Asta Medica. В 1984 году препарат был представлен на рынке лекарственных средств в Европе и достаточно быстро обрел популярность при медикаментозной терапии хронического болевого синдрома. За счет незначительного объема нежелательных эффектов и противопоказаний, а также многонаправленности своего действия, Катадолон и его аналоги стали широко применяться в клинической практике стран Европы, постсоветского пространства и Америке.

Все продолжалось до тех пор, пока в 2018 году не были опубликованы результаты исследований, указывающих на гепатотоксический эффект флупиртина. Несмотря на бурную критику как методики, так и результатов этого исследования, препарат был ограничен к выпуску и продаже. При этом, первыми регистрацию у препарата забрало Министерство Здравоохранения Российской Федерации, тогда как другие страны все еще находились в стадии принятия окончательного решения.

Механизм действия Катадолона и его отличия от других ненаркотических анальгетиков

Практически все ныне имеющиеся анальгетики воздействуют на фермент циклооксигеназа (ЦОГ). Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Кеторолак, Анальгин, Диклофенак и пр.) достаточно быстро вызывают развитие эрозивно-язвенного поражения желудка, а селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Нимесулид, Мелоксикам, Целекоксиб и пр.) обладают достаточно выраженной гепатотоксичностью. Спазмолитики (Дротаверин, Платифиллин и пр.) могут устранить боль только если она вызвана спазмом гладкой мускулатуры. Наркотические анальгетики (Морфин, Омнопон, Фентанил и пр.) не имеются в свободном доступе и могут вызывать серьезную зависимость.

Катадолон оказывает как спазмолитический, так и обезболивающий эффект, а за счет воздействия на процессы генерации и распространения импульсов в тканях нервной системы способен купировать выраженный и длительно сохраняющийся болевой синдром. При этом, он полностью лишен всех недостатков вышеперечисленных препаратов.

Механизм действия флупиртина основан на активации работы каналов ионов калия в нейронах. Поскольку К+ играют важную роль в процессах возбуждения нервной ткани, активация этих ионных каналов вызывает стабилизацию электрического потенциала на клеточной мембране нейрона. Этот процесс тянет за собой подавление активности рецепторов NMDA, которые играют важную роль в восприятии болевых импульсов различными участками головного мозга. Помимо этого, происходит также подавление каналов для ионов кальция в нервных клетках и снижение концентрации Ca2+ в нейронах, что также приводит к снижению активности системы передачи болевых импульсов.

 Показания к применению препарата:

  • Болевые ощущения острого или хронического течения любого происхождения, локализации и степени тяжести;
  • Спазм скелетной мускулатуры;
  • Наличие болевых ощущений, вызванных ростом как доброкачественных, так и злокачественных новообразований любой локализации;
  • Болезненно протекающие менструации;
  • Головная боль любого происхождения;
  • Болевой синдром, вызванный перенесенной травмой как в острый период, так и связанный с ее последствиями;
  • Болевой синдром в связи с перенесенными хирургическими операциями, в т.ч. травматологического или ортопедического характера;
  • Абсолютные и относительные противопоказания.

Флупиртин абсолютно запрещен к применению в случае:

  • Повышенной чувствительности или полной непереносимости препарата, в т.ч. аллергии по отношению к нему;
  • Наличие риска формирования печеночной энцефалопатии (нарушение нормального функционирования нервной системы в связи с ухудшение детоксицирующей функции печени) или синдрома холестаза (нарушение или полное прекращение оттока желчи);
  • Миастения gravis (заболевание, характеризующееся тяжелой мышечной слабостью в связи с нарушение передачи возбуждения от нервных окончаний к скелетной мускулатуре);
  • Имеющиеся заболевания печени;
  • Алкоголизм или алкогольное опьянение;
  • Прием фармацевтических препаратов с гепатотоксическим эффектом (антибиотики, статины, НПВС и пр.);
  • Звон или шум в ушах, в т.ч. недавно вылеченный;
  • Беременность на любых сроках;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет (отсутствует полноценный опыт применения данного лекарства у детей);
  • К относительным противопоказаниям приема препарата относятся;
  • Нарушение фильтрующей функции почек любого происхождения;
  • Снижение уровня общего белка крови;
  • Возраст старше 65 лет (повышает риск развития побочных эффектов);
  • Возможные побочные эффекты;

Наиболее часто препарат вызывает следующие нежелательные реакции:

  • Чувство слабости развивается почти у 1/5 пациентов в первые несколько суток лечения;
  • Ощущение незначительного головокружения;
  • Признаки ГЭРБ (изжоги);
  • Тошнота, реже – рвота;
  • Нарушение нормального оправления (запор или диарея);
  • Вздутие живота;
  • Болевые ощущения в области живота;
  • Сухость в ротовой полости;
  • Потеря аппетита и веса;
  • Ухудшение эмоционального состояния;
  • Расстройство нормального сна;
  • Повышенное потоотделение;
  • Чувство тревоги, раздражительность;
  • Дрожь в руках;
  • Боли в области головы.

Достаточно редко препарат приводит к развитию:

  • Нарушения сознания;
  • Снижения остроты зрения;
  • Всевозможные аллергические реакции;
  • Преходящее повышение печеночных маркеров в биохимическом анализе крови;
  • Поражение печени всевозможного характера.

 Довольно редко во время терапии препаратом, моча приобретает зеленоватый оттенок или полностью окрашивается в зеленый цвет. Подобный эффект не указывает на развитие нежелательных эффектов и не несет какой-либо ценности в плане диагностики.

Способ применения и режим дозирования

Препарат в таблетированной форме или в виде капсул принимается внутрь, не разжевывается и запивается незначительным количеством воды. В случае если кормление пациента производится через зонд, необходимо давать только содержимое капсулы (без оболочки).

Прием флупиртина начинают с объема в 100 мг от 3 до 4 раз в сутки. Желательно, чтобы перерывы между приемами были равными (каждые 8 или 6 часов соответственно). Если болевые ощущения обладают значительной интенсивностью, дозировку Флупиртина в сутки можно увеличить до 600 мг (по 200 мг, 3 раза в день). Дозировка лекарства устанавливается для каждого пациента отдельно. Продолжительность терапии не должна продолжаться более 14 дней.

Особые указания, взаимодействие с другими препаратами

При возрасте в 65 лет и старше, в начале лечения принимается по 100 мг лекарства 2 раза в день с последующим постепенным увеличение дозировки до наступления желаемого клинического эффекта.

Если имеется снижение фильтрующей функции почек или уменьшение уровня белка крови, максимальная суточная дозировка не должна быть более 300 мг. Постоянно проводится контроль уровня креатинина крови.

Передозировка проявляется в виде расстройства со стороны психики и работы головного мозга (тошнота, дезориентированность, незначительное нарушение сознания, плаксивость) и вегетативной системы (повышение частоты сердечных сокращений, чувство сухости во рту). Лечение заключается в промывании желудка, назначении сильных мочегонных препаратов, полиионных растворов и кишечных сорбентов. Дальнейшая терапия зависит от преобладающей симптоматики отравления. Антидот к флупиртину отсутствует.

Катадолон потенцирует эффекты от употребления алкоголя, успокоительных, транквилизаторов, нейролептиков и снотворных препаратов, миорелаксантов. Не желательно принимать одновременно с Парацетамолом или Карбамазепином.

На время приема препарат стоит отказаться от вождения транспорта, работы с любыми механизмами или занятий, требующих быстрой реакции и повышенного внимания.

Все виды катадолона

Катадолон капсулы 100 мг, 50 шт.

Катадолон капсулы 100 мг, 10 шт.

Катадол форте 400мг

МНН: Флупиртин Производитель: Тева Оператион Поланд Ср.з.о.о. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Flupirtine Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013708 Информация о регистрации в РК: 13.01.2014 — 13.01.2019

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Катадолон®

Международное непатентованное название

Флупиртин

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — флупиртина малеата 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

Фармакодинамика

Флупиртин является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Показания к применению

Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

— мышечный спазм

— травматическая боль

— травматологические/ортопедические операции и вмешательства

Способ применения и дозы

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Катадолон® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.

Длительность лечения не превышает 2 недели.

Побочные действия

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

Очень часто:

— усталость ( особенно в начале лечения)

— повышение активности печеночных трансаминаз

Часто:

— отсутствие аппетита

— нарушение сна, депрессия, тревога

— головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

— диспепсия, изжога,тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.

— потливость

Нечасто:

— аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.

— спутанность сознания

— нарушение зрения

 Очень редко:

— острый или хронический гепатит (медикаментозный)

Частота неизвестна:

— единичные случаи печеночной недостаточности

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

цирроз печени

печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

холестаз

мышечная астения (Myosthenia gravis)

хронический алкоголизм

детский и подростковыйвозраст до 18 лет

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Особые указания

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® и обратиться к врачу.

Беременность и период лактации

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Форма выпускаи упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25◦ С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации- производителя

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

80 ул. Могильска

31-546 Краков, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

Наименование и страна организации-упаковщика

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000, Республика Казахстан г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

Прикрепленные файлы

113226481477976826_ru.doc 63.5 кб
684946861477977985_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий