Ролитен — инструкция, показания, состав, способ применения

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Толтеродин – конкурентний блокатор М-холінергічних рецепторів сечового міхура й слинних залоз. Зв’язуючись з цими рецепторами, толтеродин спричиняє зниження скорочувальної функції сечового міхура та зменшення слиновиділення. Виражений вплив толтеродину на функцію сечового міхура було відзначено також у здорових добровольців. Після прийому 6,4 мг препарату відбувалося неповне спорожнення сечового міхура, збільшувалася кількість залишкової сечі й зменшувалось напруження детрузора, що спричиняло спазмолітичну дію препарату на сечові шляхи. Після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується в печінці й перетворюється на 5-гідроксиметильне похідне, що є основним фармакологічно активним метаболітом. Цей метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості й у осіб з підвищеним обміном речовин істотно підсилює дію препарату. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне, високоспецифічні щодо мускаринових рецепторів і не впливають істотно на інші рецептори. Максимальний ефект слід очікувати після 4 тижнів приймання препарату.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо толтеродин швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1 — 2 год після прийому і підвищується пропорційно дозі толтеродину в інтервалі 1 — 4 мг. Толтеродин екстенсивно метаболізується в печінці після застосування внутрішньо. Головний шлях метаболізму здійснюється за допомогою поліморфного ферменту CYP2D6 і призводить до утворення 5-гідроксиметильного фармакологічно активного метаболіту. Системний кліренс толтеродину в осіб з підвищеним метаболізмом становить приблизно 30 л/год, а період напіввиведення – 2 — 3 год. Для людей, у яких відсутній фермент CYP2D6, шляхом метаболізму є деалкірування через СУРЗА4 до N-деалкірованого толтеродину, який не є активним. У таких людей збільшений період напіввиведення і знижений кліренс, що призводить до підвищення концентрації. Таким чином, безпека, переносимість і клінічна ефективність в обох групах пацієнтів порівнянна незалежно від фенотипу. Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) і 17% в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість пацієнтів). Прийом їжі не впливає на експозицію незв’язаного толтеродину та активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним метаболізмом, хоча рівень толтеродину в крові підвищується. Після введення 14С-толтеродину майже 77% радіоактивної мітки виводиться з сечею, 17% – з калом.

Ролитен

Медики назначают препарат Ролитен для лечения различных заболеваний мочевого пузыря и органов мочеполовой системы. Этот препарат входит в группу х-холиноблокаторов, оказывает спазмолитический и холинолитический эффект.

Читайте также:  Аналоги Энтеросгеля: список дешевых заменителей, обзор препаратов с ценами

Лекарство выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета. Основным действующим веществом, входящим в состав Ролитена, является тартрат толтеродина. Всего одна таблетка содержит 2 мг. этого компонента.

Источник: vidal.ru

Фармакологические свойства

Таблетки Ролитен с активным веществом толтеродином являются антагонистами м-холинорецепторов. Регулярный прием такого препарата позволит значительно уменьшить сокращение мочевого, выработку слюны.

У пациента во время данной терапии мочевой пузырь опорожняется не полностью, остаточная урина уменьшает давление в мышечных оболочках МП. Уже через 1 месяц регулярного приема таблеток Ролитен вы заметите значительные улучшения. Препарат отличается следующими фармакологическими свойствами:

  • Быстрое всасывание через желудок. Максимальный эффект от препарата проявится уже через 1-3 часа.
  • Чтобы активное вещество равномерно распределилось по всему организму пациента понадобится около 2 суток.

Узнать более подробную информацию о таблетках Ролитен вы всегда можете у своего врача или в инструкции, которая прилагается к лекарству.

Показания и противопоказания

Инструкция к Ролитену гласит, что принимать такой препарат нужно только по назначению вашего лечащего врача. Основными показаниями к такой терапии можно считать:

  • Гиперрефлексию мочевого пузыря;
  • Нестабильность или гиперактивность МП;
  • Частые позывы к мочеиспусканию;
  • Недержание мочи.

Перед началом терапии обязательно убедитесь в том, что у вас нет противопоказаний для приема таблеток Ролитен. Медики запрещают данный вариант терапии при:

  • Задержках выведения мочи;
  • Закрытоугольной глаукоме, которую невозможно вылечить медикаментозно;
  • Прогрессирующем язвенном колите;
  • Миастении;
  • Во время беременности, лактации;
  • В детском возрасте;
  • При индивидуальной непереносимости основного действующего вещества.

Предварительно пациент обязательно должен пройти полное обследование, которое поможет выявить наличие противопоказаний к медикаментозной терапии. Если вы страдаете от патологий ЖКТ, заболеваний мочевыделительных путей, нейропатии или грыжи, принимайте таблетки Ролитен с большой осторожностью.

Правила применения

Согласно инструкции по применению, таблетки Ролитен назначают курсом, регулярно, до наступления желаемого терапевтического эффекта. Оптимальная дозировка лекарства зависит от возраста и состояния здоровья пациента.

Медики советуют пить по 1 таблетке Ролитена утром и вечером. Если пациент страдает от почечной или печеночной недостаточности, дозировку нужно сократить в 2 раза.

В этом случае достаточно принимать по 0,5 таблетки 2 раза в сутки.

После 5-6 месяцев ежедневной терапии обязательно запишитесь на прием к врачу и пройдите контрольное обследование. Медик оценит результат лечения, и сможет правильно скорректировать или отменить терапию.

Побочные эффекты

Длительная терапия препаратом Ролитен в редких случаях приводит к проявлению неприятных побочных эффектов, к которым можно отнести:

  • Сухость во рту.
  • Уменьшение слезоотделения.
  • Сухость кожи.
  • Задержки во время мочеиспускания.
  • Осложнения в работе пищеварительного тракта, проявляющиеся болью в желудке, запорами, метеоризмом, тошнотой и рвотой.
  • Нарушения работы ЦНС, в форме головокружения, мигрени, сонливости, частых перепадов настроения.
  • Аллергическая реакция.
  • Быстрая утомляемость.
  • Набор лишнего веса.

Принимать таблетки Ролитен нужно строго по инструкции, ни в коем случае не превышая рекомендованную дозировку. Если выпить слишком много лекарства, может возникнуть боль во время позывов к мочеиспусканию, тахикардия, галлюцинации и судороги.

Если вы столкнулись с передозировкой, незамедлительно обратитесь к врачу. Пока ожидаете бригаду скорой помощи, тщательно промойте желудок, выпейте несколько таблеток активированного угля. Если у пациента выраженные галлюцинации, судороги и перевозбуждение, нужно дать ему физиостигмин и бензодиазепин.

Читайте также:  Диоксизоль-Дарница: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Аналоги

Если в аптеке вы не нашли нужного лекарства, можете использовать дешевые аналоги Ролитена. Практически аналогичный состав и свойства имеют препараты Урофлекс, Уротол, Детрузитол.

Источник: https://uran.help/farm/roliten.html

Побічна дія

Препарат може спричиняти М-холінолітичні ефекти легкого і середнього ступеня тяжкості, такі як сухість шкіри і слизових оболонок, зменшення сльозовиділення, диспепсія.

З боку імунної системи:

алергічні реакції;

з боку нервової системи:

підвищена емоційна лабільність, порушення свідомості, галюцинації, парестезія, головний біль, запаморочення, сонливість;

очі:

ксерофтальмія, порушення зору, у тому числі порушення акомодації;

з боку серцево-судинної системи:

тахікардія, подовження інтервалу Q–T;

з боку шлунково-кишкового тракту:

диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання;

з боку сечовидільної системи:

затримка сечі, дизурія;

Читайте также:  Фесцетам: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

метаболічні зміни:

збільшення маси тіла;

загальні прояви:

підвищена втомлюваність, біль у грудях, периферичні набряки.

Серед інших побічних ефектів рідко відзначалися анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцевою недостатністю. Застосування інших препаратів цієї групи іноді супроводжується пальпітацією та аритмією.

Ролитен инструкция по применению, цена, отзывы

Анотация к лекарственному препарату Ролитен, приведенная на этой странице нашего сайта, может использоваться для повседневного использования.

Как препарат выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой 2мг

Кто препарат изготавливает

Ранбакси Лабораториз Лимитед

Понда Гоа (Индия)

Из чего производится (состав)

Активное вещество – Толтеродин.

Показания к назначению

Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Побочные действия лекарства

Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести.

Часто встречающиеся побочные эффекты:- вегетативная нервная система – сухость во рту;- желудочно-кишечный тракт – диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота;- общие – головная боль;- зрение – ксерофтальмия (сухость глаз);- кожа – сухость кожи;- психика – сонливость, нервозность;- центральная нервная система – парастезия.Менее частые:- вегетативная нервная система – нарушения аккомодации;- общие – боли в груди.Редкие:- общие – аллергические реакции;- мочеотделение – задержка мочеиспускания;- центральная нервная система – расстройства сознания.

Взаимодействие

Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов.

Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться. Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином.

Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их.

При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность.

Возможные дозы препарата

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Превышение дозы лекарства

Симптомы: нарушение аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч.

галлюцинациях) – физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении – бензодиазепины, при тахикардии – бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности – искусственной дыхание; при задержке мочеиспускания – катетеризация; при расширении зрачков – глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Особые рекомендации по применению препарата

Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов.

До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Толтеродин не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Толтеродином.

Поскольку Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Метод хранения и условия

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Читайте также:  Сульперацеф: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Передозування

Симптоми:

порушення акомодації, болісні позиви до сечовипускання, галюцинації, сильне збудження, судоми, дихальна недостатність, тахікардія, затримка сечі, мідріаз, збільшення інтервалу QT.

Лікування:

промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при виражених центральних антихолінергічних ефектах (галюцинаціях, сильному збудженні) призначення фізостигміну; при судомах або вираженому збудженні – призначення бензодіазепінів; при тахікардії – призначення блокаторів β-адренорецепторів; при порушенні дихання – штучна вентиляція легенів; при затримці сечі – катетеризація сечового міхура; при вираженому мідріазі – призначення очних крапель з пілокарпіном і переведення пацієнта в затемнене приміщення; при збільшенні інтервалу QT – стандартні підтримуючі заходи для ведення пролонгованого QT.

Побочные эффекты

Ролитен способен провоцировать негативную ответную реакцию организма на проводящуюся терапию:

  • повышенная сухость слизистых ротовой полости;
  • снижение функции слезоотделения;
  • сухость кожных покровов, нарушение аккомодации;
  • задержка мочеиспускания, болезненность в животе;
  • диспепсические расстройства, запоры, повышенное газообразование, рвота;
  • патологическое возвращение пищевого комка из желудка в пищевод;
  • периодические головокружения, приступы боли в голове;
  • сонливость, нервозность, ощущение жжения, покалывания, передвижения мурашек по коже;
  • полуобморочное состояние;
  • повышение массы тела, усталость, общая слабость;
  • болезненные ощущения в грудной клетке, горячие приливы к лицу;
  • спонтанные аллергические реакции.

Возникновение побочных реакций требует обращения на консультацию к лечащему врачу. За доктором остается решение — снизить первоначальные дозировки или подобрать более подходящий аналог.

Особливості застосування

З обережністю застосовують Ролітен у пацієнтів зі значною обструкцією сечових шляхів з ризиком затримки сечовипускання, захворюваннями нирок, патологією печінки (доза не повинна перевищувати 1 мг 2 рази в добу), з обструктивним ураженням травного тракту, нейропатією, невправною грижею, ризиком порушення моторики шлунково-кишкового тракту.

З обережністю призначають препарат хворим, які мають фактори ризику подовження інтервалу Q-T (гіпокаліємія, брадикардія, одночасний прийом препаратів, здатних спричинити збільшення інтервалу Q-T) і такі захворювання серця, як ішемічна хвороба серця, аритмія, хронічна серцева недостатність.

Вплив на керування автотранспортом і роботу з небезпечними механізмами

Оскільки Ролітен може спричиняти порушення акомодації і сповільнювати швидкість реакції, він може впливати на здатність до керування автотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Препарат Ролитен: состав, показания, инструкция, отзывы, аналоги

Проблема нестабильного поведения мочевого пузыря может возникать как у женского, так и мужского пола. Специалисты рекомендуют прием Ролитена – препарата, помогающего снизить гиперактивность органа.

Ролитен — описание препарата

Медикаментозное средство относится г подгруппе м-холиноблокаторов, со спазмолитическим и холинолитическим эффектом. Ролитен широко используется в урологической практике.

Средняя цена лекарства варьирует от 450 до 510 рублей за упаковку.

Состав

В Ролитене активный компонент представлен тартратом толтеродина.

Вторичные ингредиенты – целлюлозой микрокристаллической, диоксидом кремния коллоидным, кальция гидрофосфатом, стеаратом магния, карбоксиметилкрахмалом натрия.

Защитная оболочка – макроголом 400, диоксидом титана, гипромеллозой, очищенной водой.

Принцип действия

Ролитен является антагонистом м-холинорецепторов, расположенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Препарат позволяет уменьшить объемы выделяющегося слюнного секрета, понизить частоту сокращений мочевого пузыря. С его помощью происходит неполное освобождение мочевого пузыря, увеличение объема остаточной мочи, уменьшение давление на сфинктер органа.

Стабильный эффект от терапии препаратом наступает через один месяц. Активный компонент быстро всасывается в желудочно-кишечном отделе. Максимальная концентрация вещества регистрируется в кровотоке через 2 часа, ее уровень пропорционален дозировке медикаментозного средства.

Биодоступность толтеродина зависит от скорости процессов метаболизма в организме – 17% наблюдается у пациентов с повышенными данными, 65% — у лиц с замедленным обменом.

Равномерное распределение лекарства проходит в течение 2 суток по всему организму.

Толтеродин проходит метаболическое перерождение в печени, выводится при помощи почек и кишечника.

Показания

Изготовитель рекомендует использовать Ролитен при гиперактивности мочевого пузыря, симптоматикой недержания мочи или частыми неконтролируемыми позывами к его освобождению.

Инструкция по применению

Таблетки предназначены для перорального приема.

Рекомендованные режимы дозировки:

  • Для взрослого населения – по 2 мг или одной единице лекарства, дважды в день.
  • Для больных с недостаточной функциональностью печени или почек – по 1 мг дважды в сутки.

В случае развития побочных эффектов следует уменьшить дозу до половины таблетки или 1 мг. Через полгода от момента начала терапии проводится оценка ее эффективности и ставиться вопрос о необходимости продолжения лечения.

Противопоказания

Производитель не рекомендует применение Ролитена при закрытоугольной глаукоме, которая не поддается консервативной терапии, повышенной слабости мышц, язвенном колите, включая патологическое увеличение толстого кишечника. Препарат не назначается в периоде вынашивания и выкармливания младенца, несовершеннолетним, при спонтанных аллергиях на составляющие компоненты.

Особые указания

Повышенная осторожность при приеме требуется при обструктивных поражениях желудочно-кишечного отдела, невправимом типе грыж, нейропатиях, обструкции мочевыводящих магистралей.

Внимание со стороны медицинского персонала должны привлекать пациенты с большой вероятностью возникновения удлинения интервала QT – с брадикардией, гипокалиемией и при одновременном использовании медикаментозных средств, способных изменять промежуток QT.

Условным противопоказанием для назначения является ишемическая болезнь сердца, аритмические отклонения, недостаточная функциональность сердца с хроническим течением.

При проведении лечения не рекомендуется управлять личным автотранспортом, работать со сложными механизмами, требующими быстрой реакции. Особенность основана на нарушениях аккомодации и замедленном реагировании на внешние раздражители.

Побочные эффекты, спонтанные аллергии требуют замены Ролитена. Заместительная терапия проводится Бетмигой – от 600 рублей, Дриптаном — от 200 рублей, Спазмексом – от 75 рублей, Уротолом – от 287 рублей, Везикаром – от 385 рублей.

Самостоятельная замена не приветствуется – подбором необходимого медикамента должен заниматься лечащий врач. Специалист основывается на данных диагностических исследований, общем состоянии организма и причинах, из-за которых необходимо подобрать иное лекарство.

Отзывы

По мнению пациентов и врачей, Ролитен является эффективным средством, помогающим решить проблему неконтролируемого мочеиспускания. Прошедшие полный курс лечения отметили, что со временем положительные результаты начинают снижаться – предположительно, из-за привыкания организма к лекарству.

Больных устраивает стоимость препарата, но его часто сложно отыскать в аптечных сетях. Большинству приходилось бронировать медикамент и ждать доставки. На видео инструкция к препарату Ролитен:

Источник: https://gidmed.com/urologiya/lechenie-urolog/medikamentoznoe/roliten.html

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Варто уникати одночасного застосування сильних інгібіторів CYРЗА4, таких, як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин) або протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), а також антипротеазних засобів, оскільки ці препарати можуть підвищувати концентрацію толтеродину в плазмі крові і тим самим підвищувати ризик передозування.

Одночасне застосування інших препаратів, які мають антихолінергічні властивості, може призводити до посилення терапевтичної дії і небажаних ефектів. Навпаки, при одночасному призначенні агоністів М-холінорецепторів терапевтична дія толтеродину може послаблюватися. Толтеродин може послабити дію прокінетиків, таких як метоклопрамід і цизаприд. Дослідження взаємодії не показали будь-яких взаємодій з варфарином або комбінованими пероральними контрацептивами (етиніл естрадіол/левоноргестрел). Одночасне застосування з флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6) не призводить до клінічно значимої взаємодії. Одночасне застосування Ролітену з діуретиками, такими як індапамід, гідрохлортіазид, тріамтерен, бендрофлуметіазид, хлортіазид, метилхлортіазид або фуросемід, не призводило до будь-яких несприятливих порушень електрокардіограми.

РОЛИТЕН

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Читайте также:  Реамберин (Reamberin). Показания к применению, инструкция, аналоги, цена

1 таб.
толтеродина тартрат 2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки:

краситель опадрай белый (OY-S-58910) (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора.

Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут.

При печеночной и/или почечной недостаточности

, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.

Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий