Буспирон Сандоз: инструкция по применению, отзывы, цена

Опубликовано пт, 16/10/2020 – 18:09

Когда назначают нейролептики?  

Прекращение лечения нейролептиками возможно и целесообразно в ряде клинических случаев. Пациентам, которым требуется длительное лечение, может потребоваться переход с одного нейролептика на другой антипсихотик, если их реакция на лечение была неадекватной или возникли побочные эффекты. Некоторые психиатры считают, что одни нейролептики более эффективны при психозах, чем другие — Клозапин признан наиболее эффективным антипсихотическим средством, за ним следует группа со средней эффективностью, состоящая из Амисульприда, Оланзапина, Рисперидона и Палиперидона, а затем оставшиеся новые и старые нейролептики, такие как Галоперидол и Хлорпромазин. напротив, другие психиатры полагают, что галоперидол является одним из лучших антипсихотиков. Ряд психиатров считает, что нейролептики можно использовать при тяжелой большой депрессии, когда необходимо быстрое облегчение ажитации, бессонницы и предовращение опасности суицида  в ожидании действия антидепрессантов.

Побочные эффекты нейролептиков

Длительное применение антипсихотических препаратов может иметь серьезные последствия, включая позднюю дискинезию, увеличение веса, метаболический синдром, диабет и сердечно-сосудистые осложнения.

Прекращение приема нейролептиков 

При прекращении приема нейролептика необходимо тщательно учитывать индивидуальные обстоятельства, включая тяжесть заболевания и историю болезни, риск рецидива и его последствий, реакцию на лечение и прогностические факторы, а также социальную ситуацию пациента. Прием нейролептиков следует прекращать очень медленно под тщательным наблюдением врача. Резкое прекращение лечения может привести к психозу, который может быть более тяжелым, чем до начала лечения нейролептиков. Это не редкость при отмене Клозапина в результате таких осложнений, как агранулоцитоз или миокардит. В зависимости от фармакологического действия нейролептика может возникать несколько синдромов отмены. 

При оценке пользы и вреда от приема нейролептика следует тщательно учитывать тяжесть заболевания, осложнения лечения (например, ожирение), предыдущую модель рецидива, риск для себя и других, а также психосоциальные последствия рецидива. Повторные эпизоды психоза ухудшают долгосрочный прогноз. Поскольку риск рецидива после второго эпизода высок, большинство врачей рекомендуют долгосрочное лечение. 

Когда нейролептики можно отменять спокойно? 

Нейролептики можно отменять спокойно, если антипсихотические препараты (например, Кветиапин в низких дозах) использовались при тревоге или нарушении сна, и продолжающееся лечение не требуется или нежелательно, антипсихотические препараты использовались для лечения нарушенного поведения при деменции, но они больше не нужны из-за правильной коррекции поведения поведенческих или позитивного воздействия окружающей больного среды. Кроме того, нейролептики стоит отменять, если антипсихотические препараты прошли испытания по показаниям, не предусмотренным инструкциями, и оказались неэффективными. 

Отмена нейролептиков после тяжелой депрессии 

Пациенты, которые пережили психотическую депрессию и отреагировали на комбинацию антидепрессантов и нейролептиков с электросудорожной терапией или без нее, часто могут продолжать лечение только антидепрессантами. Нет четких рекомендаций относительно того, когда можно отменить нейролептики у таких пациентов. Однако после того, как пациент выздоровел в течение некоторого времени, часто можно постепенно снижать дозу, продолжая контролировать психическое состояние пациента (особенно, если изначально присутствовали серьезные факторы риска, такие как суицидальность).

Отмена нейролептика под контролем врача 

Под контролем психиатра нейролептики отменяются в следующих случаях: после первого эпизода психоза, наблюдалась качественная ремиссия в течение года (до 40% пациентов, переживших один эпизод психоза, могут оставаться здоровыми после прекращения приема антипсихотических препаратов или, по крайней мере, нуждаться в только низких дозах), при биполярном расстройстве настроения, когда антипсихотические препараты больше не нужны, особенно если уместна монотерапия литием. Если имело место два эпизода психоза, то требуется прием нейролептика не менее двух лет. Нейролептики также можно отменять под контролем врача, если имело место полное выздоровление после психоза, вызванного наркотиками, а клиническая оценка показывает, что в лечении нейролептиками больше нет необходимости (например, прекращено употребление наркотиков). Многие психиатры считают, что если было несколько эпизодов психоза или выздоровление было неполным, то рекомендуется постоянное лечение антипсихотиками, поскольку при прекращении приема препарата высока вероятность обострения или рецидива психоза. 

Отмена нейролептиков пролонгированного действия

Некоторые нейролептики (особенно инъекции депо) имеют длительный период полувыведения и вряд ли будут связаны со значительными симптомами отмены. 

Смена нейролептика 

Существует ряд клинических ситуаций, в которых рассматривается переход с одного антипсихотика на другой. Перед переключением рекомендуется осмотр психиатра, особенно в сложных клинических ситуациях или когда необходимо срочное переключение. Смена нейролептика рекомнедуется тогда, когда имеет место неадекватный клинический ответ на острые симптомы, несмотря на оптимизацию дозы и адекватную продолжительность лечения. Смена нейролептика возможна, если отмечается плохой контроль хронических симптомов психоза и сохраняются функциональныхенарушения во время поддерживающей терапи, если был рецидив, несмотря на адекватное профилактическое или поддерживающее лечение психотического заболевания. Сохранение определенных симптомов психотического заболевания (например, негативных симптомов и когнитивной дисфункции), несмотря на адекватные дозы одного антипсихотика, который может лучше реагировать на альтернативный нейролептик также является показанием для смены лекарства. Неприемлемые побочные эффекты при низких терапевтических дозах до появления клинического ответа у восприимчивых людей (например, экстрапирамидные эффекты у азиатских пациентов), также требуют рассмотрения возможности перехода на антипсихотические препараты с меньшим риском побочного эффекта. Необходимость изменить антипсихотический препарат из-за физического осложнения (например, Зипразидон противопоказан при сердечно-сосудистых заболеваниях, нейролептики, вызывающие выраженную гиперпролактинемию, противопоказаны при раке груди) — известные причины смены нейролептика. Плохая приверженность к лечению — показание для  перехода с перорального нейролептика на инъекционную форму депо длительного действия.

Переключение с одного антипсихотика на другой — не обязательно панацея. Во время переключения может произойти обострение болезни и появиться новые побочные эффекты. Когда переключение осуществляется из-за неадекватной реакции, важно убедиться, что доза первого антипсихотика была оптимизирована, пациент получал лечение в течение адекватного периода времени и что он соблюдает режим и выдерживает курс лечения.

Эти факторы надо учитвать при смене нейролептика

Выбор нового препарата будет частично определяться причинами перехода, но также необходимо принимать во внимание вероятную эффективность, побочные эффекты, режим дозирования и предпочтения пациента или лица, осуществляющего уход. 

Синдром отмены

В зависимости от фармакологии антипсихотика, переключение с одного нейролептика на другой может привести к синдромам отмены, особенно к отмене холиноблокаторов с такими лекарствами, как Кветиапин, Клозапин, Хлопромазин и Оланзапин. Переход с одного нейролептика на другой (например, при поиске препарата с меньшим риском увеличения веса) может привести к потере эффективности и появлению симптомов отмены. 

Отмена Клозапина 

Когда пациента переводят с клозапина на другой антипсихотический препарат, могут возникать возвратные психозы и другие серьезные эффекты отмены, независимо от того, на какой препарат клозапин заменяется. Прекращение приема клозапина должно производиться под наблюдением психиатра. Дозу следует постепенно снижать, а не прекращать внезапно. Однако, иногда это может быть неизбежно, если, например, мы наблюдаем  агранулоцитоз. 

Как отменять нейролептик 

В отличие от смены антидепрессантов, период без лекарств между отменой первого антипсихотика и началом второго не рекомендуется из-за риска рецидива. При переходе с перорального антипсихотика на депо, депо на депо или депо на пероральный, необходимо соблюдать особые инструкции. 

Прямое переключение

Несмотря на то, что можно отменить прием первого препарата и сразу начать прием второго на следующий день, это может привести к симптомам отмены и возможным лекарственным взаимодействиям. Когда первым антипсихотиком является Арипипразол или брекспипразол, можно сразу переключиться на них, поскольку оба этих препарата имеют очень длительный период полувыведения и не обладают антихолинергическим действием. 

Перекрестное титрование

Имеющиеся в литературе данные указывают на небольшую разницу в риске рецидива при немедленной или постепенной отмене или смене антипсихотиков. Большинство психиатров используют стратегию перекрестного титрования. (уменьшение дозы первого нейролептика при введении второго). Более медленный подход к титрованию состоит в том, чтобы продолжать прием первого антипсихотического средства в течение определенного периода в его обычной дозе, постепенно увеличивая терапевтическую дозу второго антипсихотика. Затем можно постепенно уменьшить и отменить прием первого антипсихотика. При таком подходе риск рецидива сводится к минимуму, но при этом могут возникнуть дополнительные побочные эффекты. 

Когда необходимо переключиться с одного нейролептика на другой во время лечения психозов, клиницистам необходимо иметь некоторое представление о фармакокинетике и динамике антипсихотических препаратов, чтобы спланировать и тщательно контролировать смену режима. Обычно это подразумевает одновременный прием обоих препаратов. Прекращение приема и смены нейролептиков может привести к серьезным последствиям, особенно к рецидиву психоза, который может повлечь за собой серьезные риски и ухудшить долгосрочный прогноз. Синдромы отмены, связанные с холинергическими и дофаминергическими эффектами, могут возникать в зависимости от характеристик принимаемых антипсихотических средств.

Категория сообщения в блог: Биологическая психиатрия

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Буспирон*Латинское название: Buspirone*

Химическое название.

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Характеристика.

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакология.

Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ_1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D₂-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг C_max достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и C_max буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T_1/2 буспирона — 2–3 ч, T_1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

Показания.

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие.

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности применяют только в случае необходимости.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

‘