Цилостазол – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Материал из Wikimed(перенаправлено с «Заглавная страница») Перейти к:навигация, поиск

МКБ-10 (Международная Классификация Болезней 10-го пересмотра)

Омепразол инструкция по применению отзывы аналоги цена

12219

apteka_ru.jpg

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит) широко распространена в современном мире.

Симптомами ГЭРБ обычно являются:

  • Жжение в груди (изжога), обычно после еды, которое может усиливаться ночью.
  • Боль в груди
  • Затруднение глотания
  • Отрыжка пищей или кислой жидкостью
  • Ощущение комка в горле

Если у Вас ночной кислотный рефлюкс, Вы также можете испытывать:

  • Хронический кашель
  • Ларингит
  • Охриплость голоса
  • Обострение астмы
  • Нарушения сна

ПРИЧИНЫ ГЭРБ

Причиной ГЭРБа являются частые эпизоды рефлюкса кислого содержимого желудка в пищевод и/или глотку.

В норме пища поступает в желудок следующим образом: после глотания мышечные волокна в нижней части пищевода (сфинктер) расслабляются и пропускают пищу или жидкость в желудок. Затем сфинктер сжимается – закрывая возможность обратного заброса пищи.

Если сфинктер несостоятелен – возможен заброс (рефлюкс) содержимого желудка в пищевод. Частые эпизоды рефлюкса приводят к раздражению эпителия пищевода содержимым желудка а также развитию воспаления пищевода – эзофагиту. Эзофагит вследствие рефлюкса так и называется: рефлюкс-эзофагит.

reflyuks.jpg

ФАКТОРЫ РИСКА

Ниже перечислены состояния, которые повышают риск развития ГЭРБ:

  • Ожирение
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
  • Беременность
  • Заболевания соединительной ткани, например склеродермия
  • Замедленное опорожнение желудка
  • Хронический стресс

Факторы, усиливающие кислотный рефлюкс:

  • Курение
  • Переедание или прием пищи поздно вечером
  • Употребление жареной или жирной пищи
  • Употребление газированных напитков, алкоголя или кофе
  • Прием некоторых медикаментов, например аспирина

gerb_pivo_i_chipsy.png

ОСЛОЖНЕНИЯ ГЭРБ

Через некоторое время хроническое воспаление пищевода может привести:

  • Сужение пищевода (стриктура пищевода).Повреждение нижнего отдела пищевода кислотой желудка приводит к образованию рубцовой ткани.Рубцовая ткань затрудняет прохождение пищи, что приводит к проблемам с глотанием.
  • Открытая рана в пищеводе (язва пищевода).Кислота желудка может уничтожать ткани пищевода, вызывая образование открытой язвы.Язва пищевода может кровоточить, вызывать боль и затруднять глотание.
  • Предраковые изменения пищевода (пищевод Барретта).Повреждения от кислоты может вызвать изменения в тканях, выстилающих нижнюю часть пищевода.Эти изменения связаны с повышенным риском рака пищевода.

Традиционное лечение ГЭРБ включает в себя прием ингибиторов протонной помпы, которые снижают секрецию соляной кислоты в желудке. Кроме того, применяются блокаторы Н-2 гистаминовых рецепторов – с этой же целью.

Эти препараты весьма эффективны, но их нужно принимать постоянно, а поскольку имеются побочные эффекты (дефицит витамина В12, нарушение переваривания пищи, тошнота, инфекционные осложнения, деменция и много других), ученые не прекращали поиск альтернативных методов лечения ГЭРБ.

Несколько лет назад появился новый класс средств для лечения рефлюкс-эзофагита: т.н. эзофагопротекторы.

Как и следует из названия, эзофагопротекторы защищают эпителий пищевода от воздействия кислого содержимого желудка. Кроме того, они восстанавливают защитный слой эпителия.

Давайте рассмотрим механизм действия эзофагопротекторов немного подробнее. Начнем со строения и функций эпителия пищевода.

Стенка пищевода состоит из нескольких слоев (изнутри кнаружи):

  • Слизистая
  • Подслизистый слой
  • Циркулярные мышечные волокна
  • Продольные мышечные волокна
  • Серозная оболочка

pishchevod_razrez.jpg

В подслизистом слое расположены нервные окончания. Если на них воздействует кислое содержимое желудка, то возникают симптомы рефлюкс-эзофагита (изжога и пр.)

Поскольку рефлюкс содержимого желудка в пищевод встречается и у здоровых людей (только редко), эпителий пищевода обладает защитным слоем, который предохраняет нервные окончания от воздействия соляной кислоты.

Защитный гликозаминогликановый слой пищевода состоит из:

  • Гиалуроновой кислоты
  • Хондроитинсульфата
  • Гепарансульфата
  • Дерматансульфата

Защитный слой практически любого эпителия в организме устроен аналогичным образом.

gag.jpg

Кроме защитного слоя на поверхности эпителия пищевода, существует т.н. межклеточный матрикс, состоящий также из гиалуроновой кислоты. Клетки находятся на определенном расстоянии друг от друга, но связаны т.н. белками плотных контактов.  Тем не менее, между клетками есть промежутки, через которые кислый рефлюктант может достичь нервных окончаний.

В норме межклеточные промежутки заполнены гиалуроновой кислотой, которая защищает нервные волокна от соляной кислоты.

При ГЭРБе защитный слой пищевода несостоятелен. Идея эзофагопротекторов заключается в его замещении и восстановлении.

Подобная идея уже давно применяется в урологии при интерстициальном цистите и называется гликозаминогликан – заместительная терапия. Интерстициальный цистит – заболевание мочевого пузыря вследствие раздражения его нервных окончаний токсичными компонентами мочи. Возникает из-за разрушения защитного слоя эпителия мочевого пузыря.

Для восстановления этого слоя в мочевой пузырь вводят компоненты защитного слоя: гиалуроновую кислоту и/или хондроитинсульфат.

В России зарегистрирован препарат для восстановления гликозаминогликанового слоя: “Протектор эпителия мочевого пузыря “Уролайф”

Из урологии идея перекочевала в онкологию для защиты и восстановления эпителия полости рта после лучевой терапии:

А затем в гастроэнтерологию. В Италии разработали эзофагопротектор “Альфазокс” для защиты и восстановления эпителия пищевода при рефлюксм-эзофагите.

В состав “Альфазокса” входят компоненты защитного слоя эпителия пищевода и межклеточного матрикса: гиалуроновая кислота и хондроитинсульфат. Для продления действия медизделия в рецептуру добавили вязкий термопластичный полимер – т.н. полоксамер.

Клинические исследования продемонстрировали эффективность “Альфазокса”, однако для российского потребителя его цена достаточно высока, поэтому врачи и пациенты часто задают вопрос: есть ли российские аналоги “Альфазокса”?

Ответ на этот вопрос не так прост… Если говорить о составе, то средств для лечения ГЭРБ на основе гиалуроновой кислоты, хондроитинсульфата и полоксамера на российском рынке нет. Способ регистрации (медицинское изделие) – тоже пока уникален.

Однако основное значение имеет механизм действия. Ключевым компонентом любого протектора эпителия (в том числе эзофагопротектора “Альфазокса”) является гиалуроновая кислота и вот с этой точки зрения – аналоги “Альфазокса” есть.

Российская компания “ЭЗОВИСК” разработала и выпустила композицию для приема внутрь на основе гиалуроновой кислоты и альгината натрия.

Гиалуроновая кислота защищает и восстанавливает эпителий пищевода, однако для этого необходимо “задержать” ее в пищеводе.

Для этого в состав “ЭЗОВИСКа” включили биополимер – альгинат натрия, “связав” его с гиалуроновой кислотой.

За счет разного заряда с эпителием пищевода, альгинат натрия “примагничивается” к нему – продлевая действие композиции.

Кроме того, хорошо известно, что альгинат натрия образует антирефлюксный барьер (т.н. “плот”) на поверхности содержимого желудка – предотвращая его заброс в пищевод.

Также в состав “ЭЗОВИСКа” входя антациды для снижения кислотности на поверхности желудочного содержимого и в пищеводе.

Таким образом, с точки зрения механизма действия композиция на основе гиалуроновой кислоты и альгината натрия обеспечивает эффективную защиту пищевода.

Цена “ЭЗОВИСКа” ниже цены “Альфазокса” по двум причинам:

  1. ЭЗОВИСК” – российский продукт и его цена не зависит от курса валюты. “Альфазокс” – итальянское медизделие и российский потребитель фактически покупает его за Евро – курс которого растет.
  2. “ЭЗОВИСК” на данном этапе зарегистрирован как биологически активная добавка к пище. Такой способ регистрации значительно быстрее и дешевле регистрации медицинского изделия – хотя имеет свои ограничения с точки зрения закона о рекламе. Нельзя декларировать лечебный эффект гиалуроновой кислоты, входящей в биологически активную добавку, при этом можно объявлять лечебный эффект такой же гиалуроновой кислоты, которая входит в медизделие или лекарство.

Купить “ЭЗОВИСК” Вы можете в аптеках Вашего города или на аптечных сервисах:

О препарате:

Цилостазол обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными стимулами, превосходя в этом отношении аспирин, дипиридамол, тиклопидин и пентоксифиллин. Он также ингибирует формирование артериальных тромбов и пролиферацию гладкомышечных клеток, обладает сосудорасширяющим действием.

Показания и дозировка:

  • После стентирования (в сочетании с аспирином)

  • Перемежающаяся хромота

В настоящее время оцениваются перспективы его применения в целях предупреждения повторного инсульта, тромбоза и рестеноза после реконструктивных сосудистых операций, а также для лечения постинсультного синдрома.

Начальная доза: 100 мг 2 раза в сутки. Принимают натощак.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

  • Цилостазол достаточно безопасен при применении.

  • Наиболее часто встречающимся его побочным эффектом является головная боль, отмечаемая у 34 % пациентов (14 % в группе плацебо).

  • При приеме цилостазола наблюдаются также транзиторная диарея, отеки, сердцебиение и головокружение.

Противопоказания:

  • Известная повышенная чувствительность к цилостазолу или любому компоненту препарата

  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤25 мл/мин)

  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность

  • Застойная сердечная недостаточность

  • Беременность

  • Любая известная склонность к кровотечению (например язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавний геморрагический инсульт (до 6 мес), пролиферативная форма диабетической ретинопатии, слабо контролируемая АГ)

  • Противопоказано назначать пациентам с желудочковой тахикардией, желудочковой фибрилляцией или мультилокулярной желудочковой эктопией, которые проходили или не проходили соответствующую терапию

  • С удлинением интервала Q–T

Цилостазол может проникать в грудное молоко, точные данные отсутствуют. Учитывая возможное негативное влияние на новорожденных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.

К их числу относятся некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконозол), антагонисты кальция, бензодиазепины и т. д. В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.  

Состав и свойства:

Цилостазол 100 мг

Форма выпуска:

  • Таблетки.

Фармакологическое действие:

Производное хинолинона.

Первичным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование фосфодиэстеразы 3 типа и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания цАМФ. В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

Дополнительными потенциально полезными эффектами цилостазола, обнаруженными при проведении клинических исследований, были снижение сывороточного уровня триглицеридов и повышение концентрации холестерина фракции липопротеидов высокой плотности .

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

  • Форма продажи: по рецепту
  • Производитель: Сандоз ГмбХ, Австрия

Описание препарата «Цилостазол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Предыдущий пост Цинко-ихтиоловая паста – инструкция по применению, аналоги, состав, показанияСледующий пост Цилоксан – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий