Препарат «Рисперидон»: отзывы, показания, инструкция по применению

Современная медицина невозможна без современных лекарств. К сожалению, некоторые лекарства имеют опасную пару – лекарства, которые при совместном приеме вызывают побочные эффекты!

482x351_smertelnye_pary_lekarstva_kotorye_nelzya_prinimat_vmeste.jpg

Антибиотики – это вещества, которые вырабатываются одними живыми организмами для уничтожения других. Первый антибиотик был выделен Александром Флемингом в 1928 году, за что он получил нобелевскую премию. С тех пор антибиотики изменили жизнь человечества. Болезни, которые раньше были смертными приговором, научились лечить: пневмонию, туберкулез, менингит и другие инфекции. Именно благодаря антибиотиками произошел демографический взрыв 20 века, когда население стало увеличиваться в геометрической прогрессии. Антибиотики – настоящее чудо медицины.Оральные контрацептивы. Вне зависимости от формы выпуска, принцип действия гормональных контрацептивов один и тот же: изменить гормональный фон так, что овуляция (выход яйцеклетки из яичника), а значит и беременность становятся невозможными. Есть и другое немаловажное действие: они меняют консистенцию слизи шейки матки, и она становится непроницаемой для сперматозоидов. Помимо предотвращения нежелательной беременности гормональные контрацептивы оказывают положительное влияние на здоровье женщины в целом: уменьшают риск раков груди и яичников, препятствуют появлению прыщей, облегчают течение месячных и так далее.

Почему опасно сочетать эти препараты? Сочетание этих препаратов может снизить эффективность противозачаточных таблеток, и вы рискуете забеременеть. Причин две: 1. Микробы в кишке улучшают всасывание гормонов. То есть гормоны дольше остаются в организме, и дольше защищают от нежелательной беременности. Антибиотики уничтожают кишечных микробов, гормоны не всасываются, поэтому большое количество гормонов просто теряется с каллом. 2. Многие антибиотики стимулируют работу ферментов печени, поэтому они начинают усиленно разрушать гормоны. В результате концентрация контрацептивов в крови снижается, а вместе с ней и эффективность предотвращения беременности.

Что делать Если вы должны принимать антибиотики и контрацептивы одновременно, то пользуйтесь презервативами.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

482x351_lekarstv_09122015.jpg

Лоперамид (Имодиум) – самое распространенное лекарство от поноса. Продается оно без рецепта под различными брендами. Он снижает моторику и успокаивает кишечник, поэтому вы реже бегаете в туалет. Стоит подчеркнуть, что лоперамид нельзя употреблять, если понос связан с инфекцией (то есть когда присутствует лихорадка, озноб, плохое самочувствие). В этом случае микробы будут задерживаться в кишке, что чревато усугублением инфекции.

Кальций входит в состав двух групп безрецептурных препаратов: 1. Препараты для костей (в сочетании с витамином D). Его принимают женщины после менопаузы, чтобы снизить риск развития остеопороза. 2. Антациды (препараты от изжоги) – кальций входит в состав некоторых лекарств, понижающих кислотность желудочного сока.

Почему опасно сочетать эти препараты? Основное действие лоперамида – торможение моторики кишки. Но у кальция есть аналогичный побочный эффект! Поэтому сочетание этих двух препаратов может привести к очень выраженному мучительному запору.

Что делать Если вы начали принимать лоперамид от поноса, сделайте перерыв от препаратов кальция, иначе ваш понос может смениться запором.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

482x351_lekarstva_smert_26112015_2.jpg

Верапамил относится к группе кальциевых блокаторов. Кальций сужает сосуды. Верапамил блокирует его действие – сосуды расширяются, что приводит к двум важным эффектам: снижается артериальное давление и  улучшается кровоснабжение сердца, ишемические боли проходят. Потенциальная опасность верапамила состоит в том, что он также блокирует кальциевые каналы в проводящей системе сердца, поэтому может приводить к брадикардии и внутрисердечным блокадам.Бета-блокаторы (атенолол, метолол и другие препараты с окончанием «-ол») – это важнейшие препараты для лечения сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности сердце с трудом перекачивает кровь по организму. Бета-блокаторы с одной стороны урежают сердечные сокращения, но с другой – их эффективность возрастает. Ложка дегтя: эти препараты также затрудняют проведение электрического импульса по проводящей системе сердца.

Почему опасно сочетать эти препараты? И верапамил, и бета-блокаторы урежают сокращение сердца. Поэтому их сочетание может привести к сильному замедлению сердцебиения (брадикардии и внутрисердечной блокаде). В самом плохом случае – это может остановить работу сердца.

Что делать Контролировать пульс несколько раз в день, записывать его в дневник. При выраженной брадикардии (менее 50/мин) обратиться к врачу.

482x351_smertelnye_pary_lekarstva_kotorye_nelzya_prinimat_vmeste_4.jpg

Антигистаминные препараты – самые распространенные лекарства от аллергии. Они уменьшают высвобождение гистамина, который и вызывает все неприятные эффекты аллергии: зуд, покраснение, слезоточивость и пр. Антигистаминные препараты эффективно ликвидируют все эти симптомы.Препараты от простуды состоят из нескольких действующих веществ. Как правило, это: 1. Парацетамол – для снижения головной боли и температуры 2. Вещество для сужения кровеносных сосудов, чтобы уменьшить отек слизистой носа, тем самым уменьшив насморк. 3. Антигистаминный препарат – в данном случае он уменьшает явления воспалительной реакции (чихание, слезоточивость и т.д.) Таким образом, эти препараты весьма эффективно устраняют симптомы простуды и гриппа. Однако с вирусом они не борются, не стоит об этом забывать!

ВАЖНО

Эти препараты – не просто «вкусный чаек»! Их можно легко передозировать! Больше четырех пакетиков в день не рекомендуется.

Почему опасно сочетать эти препараты? В состав лекарств от аллергии и от простуды входят антигистаминные препараты. Побочный эффект этих препаратов – сонливость. Поэтому выпив и то, и другое, вы рискуете утратить бодрость на весь день. Кроме того, такая проблема может представлять большую опасность, если вы, например, поведете машину в этот день.

Что делать Если вы принимаете лекарства от простуды, на время откажитесь от антигистаминных препаратов ИЛИ принимайте препараты второго-третьего поколения (телфаст, эриус, кларитин и пр.), которые меньше воздействуют на нервную систему.

482x351_lekarstva_smert_26112015.jpg

Варфарин – это препарат, который снижает свертываемость крови. Он уменьшает производство белков-факторов свертывания крови. Поэтому кровь становится жиже и снижается риск тромбов. Чаше всего варфарин назначают при мерцательной аритмии, при которой в сердце образуются тромбы, которые могут «оторваться», улететь в мозг и вызвать инсульт. Главная опасность заключается в том, что при передозировке варфарина повышается кровоточивость и риск внутричерепных кровоизлияний.

Почему опасно сочетать эти препараты? Снижение свертываемости крови – известный побочный эффект нестероидных противовоспалительных препаратов. Поэтому сочетание НПВС с варфарином значительно повышает риск опасных кровотечений.

Что делать Если вам приходится принимать варфарин, избегайте обезболивающих из группы НПВС. Вместо этого используйте парацатамол – в большинстве случаев он хорошо заменяет НПВС.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Cердечный аспирин – это один из самых революционных препаратов всех времен. Его применение позволяет в разы снизить риск смерти при инфаркте и стенокардии. Сердечный аспирин (аспирин в малых дозах) тормозит продукцию вещества тромбоксан, который способствуют образованию тромбов. В результате процесс тромбообразования замедляется. Самые распространенные обезболивающие – это нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен, найз и многие другие). Эти препараты блокируют производство простагландинов – веществ, которые вызывают воспаление и боль. Поэтому НПВС чрезвычайно эффективны практически при всех видах болей (головная, суставная, мышечная и др.)

Почему опасно сочетать эти препараты?Во-первых, и у сердечного аспирина, и у НПВС есть побочное действие на слизистую желудка, поэтому при постоянном совместном приеме они могут вызывать язву и желудочные кровотечения. Во-вторых, НПВС конкурируют с аспирином за один и тот же фермент. Но при этом блокируют его они хуже, чем аспирин. Поэтому при совместном применении возможно снижение эффективности сердечного аспирина.

Что делать: 1. Не принимать эти препараты на голодный желудок. 2. Принимайте НПВС либо минимум через 30 минут после сердечного аспирина, либо за 8 часов до. 3. Если вы принимаете сердечный аспирин, старайтесь не принимать НПВС вовсе. От боли во многих случаях помогает препарат парацетамол, который никак не взаимодействует с аспирином.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Cтатины – основные препараты для снижения уровня холестерина. Они нарушают производство холестерина печенью, поэтому печень вынуждена перерабатывать уже имеющийся холестерин в крови.Флуконазол (Флюкостат, Дифлюкан) – это один из ключевых противогрибковых препаратов. В первую очередь он эффективен против кандидоза – молочницы, которая чаще всего поражает половые пути и слизистую рта.

Почему опасно сочетать эти препараты?Статины перерабатываются ферментами печени.Флуконазол тормозит действие этих ферментов, что приводит к чрезмерному накоплению статинов в организме. В больших количествах статины могут вызывать рабдомиолиз – поражение мышц.

Что делать Поскольку флуконазол пьется обычно короткими курсами (от одного до нескольких дней), то на этот срок целесообразно отменить статины.

Ингибиторы АПФ (лизиноприл, каптоприл, и другие препараты с окончанием «-прил») – важнейшие препараты для борьбы с повышенным артериальным давлением. АПФ – это фермент, который участвует в продукции вещества под названием ангиотензин II, которое суживает кровеносные сосуды. Ингибиторы АПФ блокируют продукцию этого фермента, в результате чего сосуды расширяются, и давление снижается.Спиронолактон (Верошпирон) – один из важнейших препаратов для борьбы с сердечной недостаточностью. При сердечной недостаточности сердце работает плохо, ему трудно перекачивать большие объемы жидкости. Спиронолактон выводит избытки соли и жидкости из организма, объем крови уменьшается, нагрузка на сердце снижается. Кроме того, этот препарат уменьшает замещение нормальной сердечной ткани на рубцовую, которая не будет работать.

Почему опасно сочетать эти препараты? И ингибиторы АПФ и спиронолактон повышают концентрацию калия в крови. Это может привести к гиперкалиемии. Она опасна нарушениями ритма и проводимости в сердце.

Что делать: 1. Регулярно сдавать анализ крови на калий. 2. Ограничить употребление продуктов с высоким содержанием калия (бананы, чечевица, пастернак, брюссельская капуста, батат)

Шизофрения, различные психотические расстройства, задержка умственного развития — все это серьезные проблемы, которые требуют комплексного лечения. И врачи, как правило, включают в схему терапии препараты-нейролептики. К их списку относится лекарственное средство «Рисперидон». Отзывы о нем по большей части носят положительный характер.

Естественно, пациенты, которые столкнулись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию.

Так что входит в состав препарата и какими свойствами он обладает? Когда людям нужен прием лекарства? В каких ситуациях подобная терапия противопоказана? Может ли быть опасным лекарственное средство «Рисперидон»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Информация о составе и форме выпуска

Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).

В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.

Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.

Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.

Как действует лекарство?

Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.

Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.

Сведения о фармакокинетике

Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.

Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.

Когда необходим прием препарата?

В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.

  • Эффективен «Рисперидон» при шизофрении (острых и хронических формах).
  • К показаниям относятся психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной симптоматикой, в частности агрессивностью, галлюцинациями, бредовыми состояниями.
  • Лекарство назначают при психотических состояниях с негативной симптоматикой. К этой группе патологий относят социальную и эмоциональную отрешенность, притупленный аффект, скудность речи.
  • Препарат используют как часть комплексной терапии при тревожной депрессии.
  • Средство эффективно при появлении различных поведенческих расстройств у пациентов с деменцией (например, повышенной раздражительности и агрессивности).
  • Эффективно лекарство при задержках умственного развития в том случае, если снижение уровня интеллекта сопряжено с деструктивным поведением (это импульсивность, агрессия, попытки нанести физический вред окружающим и себе).
  • В качестве вспомогательного средства «Рисперидон» используется при маниях, развивающихся на фоне биполярного расстройства.

Инструкция по применению, рекомендации относительно дозировки

Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.

Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.

  • При шизофрении начальная суточная доза равна 2 мг. Через 1-2 дня дневное количество повышают до 4-6 мг рисперидона. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от получаемых результатов. В любом случае в сутки можно принимать не больше 16 мг данного вещества. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что при приеме более 10 мг активного компонента лекарства в сутки высок риск развития побочных реакций.
  • Пациенты с поведенческими расстройствами, как правило, могут принимать по 1 мг рисперидона раз в день.
  • При биполярных расстройствах врачи назначают 2 мг активного компонента данного лекарства. В дальнейшем доза может быть увеличена до 4-6 мг.
  • При поведенческих нарушениях, которые связаны с деменцией, оптимальным количеством является 1 мг/сутки.

Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.

Список противопоказаний

«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.

Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет.

Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода.

Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.

https://www.youtube.com/watch?v=0sXeZAWDXKY

Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:

  • кишечную непроходимость;
  • наличие опухолей в мозгу;
  • синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы данного заболевания, что негативно сказывается на диагностике и лечении);
  • патологии сердечно-сосудистой системы, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, хронические формы сердечной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду;
  • нарушения кровообращения в мозговых сосудах;
  • выраженное обезвоживание организма;
  • болезнь Паркинсона;
  • наличие информации о судорогах в анамнезе;
  • тяжелые формы почечной недостаточности;
  • наличие у пациента зависимости по отношению к тем или иным препаратам;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушения баланса электролитов;
  • брадикардия.

В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.

Описание возможных побочных реакций

Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.

  • ЦНС. К списку возможных осложнений относят сонливость, постоянную усталость, головокружения, слабость. Некоторые пациенты отмечают снижение остроты зрения, а также проблемы с концентрацией. В более тяжелых случаях терапия сопровождается тремором, судорогами, нарушениями терморегуляции, злокачественным нейролептическим синдромом.
  • Пищеварительный тракт. Иногда пациенты жалуются на тошноту, боли в животе, запоры, сухость во рту. В некоторых случаях наблюдается усиленное выделение слюны. Существует риск развития анорексии.
  • Сердце и сосуды. К перечню побочных эффектов относят ортостатическую гипертензию, резкое повышение артериального давления, тахикардию.
  • Органы кроветворения. Иногда во время лабораторных анализов крови можно обнаружить нейтропению, тромбоцитопению.
  • Эндокринная система. Терапия может сказаться на уровне гормонов, что сопровождается нарушениями менструального цикла, аменореей, резким снижением или набором массы тела, обострением уже имеющегося у человека сахарного диабета.
  • Аллергии. При наличии у больного повышенной чувствительности к соединениям, присутствующим в составе лекарства, возможно появление сыпи, зуда и покраснений на коже. Изредка недуг сопряжен с быстрым развитием ангионевротического отека.
  • Кожа. Иногда на фоне приема данного лекарства развивается себорея. Некоторые пациенты жалуются на сильную сухость кожи, появление пигментных пятен, а также повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету.
  • Мочеполовая система. Не исключена вероятность появления побочных эффектов со стороны половых органов. Некоторые мужчины жалуются на проблемы с эрекцией и эякуляцией. Пациенты также испытывают трудности с оргазмом. Терапия может спровоцировать развитие энуреза (недержания мочи).
  • К числу прочих возможных осложнений относят риниты, различные формы артралгий.

О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.

Симптомы и терапия при передозировке

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца.

При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Сколько стоит лекарство?

Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?

Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.

Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители

К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?

Читайте также:  Лекарство от старости будет доступно через пять лет

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».

Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».

Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.

Лекарственное средство «Рисперидон»: отзывы, мнение специалистов и пациентов

Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?

Отзывы по большей части носят положительный характер. Как специалисты, так и пациенты отмечают появление значительных улучшений во время терапии. Да, порой лечение может быть длительным, но эффект появляется уже спустя несколько дней.

Врачи отмечают, что побочные реакции, несмотря на их весьма впечатляющий список, регистрируются редко. Правда, крайне важным в данном случае является правильно подобранная доза (как уже упоминалось, передозировка может сопровождаться серьезными нарушениями).

Более того, прием не соответствующего количества лекарства может лишь усугубить ситуацию.

К преимуществам лекарственного вещества относят и его сравнительно доступную стоимость, ведь цена многих нейролептиков намного выше. Врачи рекомендуют данный препарат как эффективное лекарство, подавляющее симптоматику психотических расстройств.

Рисперидон: инструкция по применению таблеток

Латинское название: RisperidonumКод АТХ: N05AAX08Действующее вещество: рисперидонПроизводитель: ЗАО «Канонфарма продакш», АО «Органика» (Россия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: не более 25 градусовСрок годности: 2 года.

Группа атипичных антипсихотиков, к которым относится препарат, в свое время спровоцировала революцию в лечении многих психических нарушений.

От своих предшественников она отличается тем, что действует не только на дофаминовые, но и на другие группы рецепторов (серотониновые, адренорецепторы) нервной системы.

Это позволило значительно снизить частоту побочных эффектов и смягчить действие лекарств.

Показания к применению и состав препарата

Применяют Рисперидон наиболее часто при наличии положительных или отрицательных симптомов шизофрении. Медикамент назначают в острую или хроническую фазу заболевания для снятия клинической симптоматики заболевания. Он предназначен для долговременного приема.

Препарат имеет и другие показания для назначения:

  • Аффективные расстройства (склонность к депрессии, маниакальное возбуждение, психомоторная заторможенность), которые сопровождаются поведенческими нарушениями при психиатрических патологиях
  • Биполярное расстройство с выраженными маниями
  • Агрессивное поведение, тревожное состояние больного, ажитация на фоне деменции у пациентов пожилого возраста
  • Сниженные интеллектуальные способности, нарушение умственного развития у подростков и взрослых с наличием выраженного деструктивного поведения (агрессии, импульсивности).

Действующее вещество препарата – рисперидон. Дополнительно таблетка лекарства содержит микрокристаллическую целлюлозу, повидон, прежелатинизированный крахмал, гидрофосфат Кальция и стеарат Магния.

Лечебные свойства

Таблетка после перорального приема всасывается в кишечнике. Около 70% от принятой дозы лекарства попадает в кровь, где связывается с белками.

Считается, что биодоступность «Рисперидон Органика» несколько ниже, нежели у «Рисперидон Канон». Молекулы лекарства хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер к центральной нервной системе.

Здесь они связываются в различной степени со следующими группами рецепторов:

  • 5-НТ2 серотоническими
  • D2-дофаминергическими
  • Альфа1-адренорецепторами
  • Н1-гистаминовыми.

Благодаря этому Рисперидон имеет следующие клинические эффекты:

  • Эффективно подавляет галлюцинации
  • Уменьшает выраженность тревожного расстройства
  • Умеренно снижает двигательную активность
  • Успокаивает пациента и проводит седацию.

Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется препарат цитохромной системой печени. Выводится из организма двумя путями: через почки (большая часть лекарства) и кишечником. При почечной недостаточности наблюдается накопление его в организме.

Формы выпуска

Цена упаковки – 430-500 рублей.

«Рисперидон Канон» производится в белой упаковке с серыми и фиолетовыми вставками в дозировке по 1, 2 и 4 мг. В упаковке находится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

«Рисперидон Органика» выпускается в бело-зеленой упаковке в дозировке по 2 и 4 мг. В каждой упаковке содержится 2 блистера по 10 таблеток белого цвета без запаха.

Таблетки предназначены исключительно для перорального приема.

Способ применения

Рисперидон, согласно инструкции по применению, при шизофрении можно применять больным старше 15 лет. Прием пищи не влияет на процессы всасывания препарата, поэтому его пьют независимо от еды. Таблетки необходимо принимать внутрь (перорально).

При симптомах шизофрении стартовая доза– 2 мг один раз в сутки. Оптимальная дозировка лекарства составляет 4-6 мг в сутки. При дальнейшем ее повышении можно перейти на двукратный прием препарат (утром и вечером).

Если пациента беспокоит биполярное расстройство, терапию также начинают с 2 мг. При необходимости у некоторых больных дозу постепенно повышают до 6 мг.

При деменции и нарушении интеллектуального развития считается, что оптимальное количество составляет 1 мг 1 раз в день.

В научных исследованиях было убедительно показано, что повышение дозировки выше 10-12 мг не дает лучшего клинического результата.  Максимальное безопасное суточное количество лекарства – 16 мг.

При беременности и лактацииАмериканское агентство FDA присвоило препарату категорию С. Это значит, что существует вредный эффект в период беременности для будущего ребенка. Поэтому его применение в период беременности возможно только в случае, если не существует других более безопасных альтернатив лечения, а больной необходима немедленная лекарственная терапия.

Медикамент после приема попадает в грудное молоко. Поэтому врач предупреждает пациентку о необходимости прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена препарата – 115-160 рублей.

Согласно инструкции к препарату, Рисперидон противопоказано использовать:

  • Больным возрастом до 15 лет для лечения шизофрении
  • Женщинам в период кормления ребенка грудью
  • При наличии склонности к аллергическим реакциям к любому из компонентов препарата.

В лекарственных дозах Рисперидон влияет на метаболизм углеводов. Поэтому во время приема препарата повышается риск развития сахарного диабета (особенно у пожилых больных).

Из-за этого необходимо регулярно проверять глюкозы, гликированного гемоглобина, липидов в крови, а также измерять индекс массы тела.

При наличии чрезмерной массы тела рекомендовано обратиться к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре.

В значительной части пациентов в первые недели терапии отмечалась ортостатическая гипотензия (снижения артериального давления при резком переходе в вертикальное положение). Она требует временного снижения дозировки лекарства.

Необходимы меры осторожности при назначении вещества Рисперидон пациентам с хронической почечной недостаточностью. Они требуют индивидуального подбора дозировки.

При наличии патологий сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, нестабильная стенокардия, острая или хроническая сердечная недостаточность, аритмии) Рисперидон назначают осторожно. Особенно аккуратно необходимо поднимать дозировку препарата.

Советуется удержаться от вождения автомобиля, а также работы, которая требует повышенной концентрации, в первый период приема, пока не выяснена индивидуальная чувствительность пациента к препарату.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Рисперидон может усиливать действие гипотензивных препаратов всех фармакологических групп. Поэтому для части пациентов требуется снижение их дозировки.

  • Препарат снижает концентрацию и эффективность леводопы, а также агонистов дофаминовых рецептов – лекарственных средств, которые используется для лечения болезни Паркинсона.
  • Одновременное использование с другими нейролептиками, препаратами Лития, антихолинергическими средствами и агонистами дофаминовых рецепторов приводит к повышению частоты дискинезий.
  • Использование трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков способствует повышению концентрации Рисперидона в плазме крови.

Антациды и сорбенты способны снижать показатели всасывания медикамента в кишечнике. А карбамазепин и другие индукторы системы цитохромной системы печени способствуют ускоренному метаболизму Рисперидона и уменьшению его активной фракции в организме.

Медикамент также усиливает седативный эффект других лекарств (бензодиазипинов) и этанола.

Побочные эффекты и передозировка

В исследованиях акцентировалось внимание на наличие побочных эффектов со стороны ЦНС. Было зафиксировано:

  • Повышенную сонливость
  • Расстройства со стороны экстрапирамидной системы (сниженная двигательная активность, неусидчивость, повышение тонуса мышц)
  • Снижение температуры тела (гипотермия)
  • Бессонницу
  • Ощущение беспокойства, тревоги
  • Повышенную утомляемость
  • Ноющие головные боли
  • Периодическое головокружение
  • Снижение концентрации
  • Судорожные эпизоды
  • Снижение четкости зрения
  • Инсульты
  • Нейролептический злокачественный синдром (экстрапирамидные и кататонические симптомы вместе с гипертермией, вегетативными и психическими нарушениями).

Со стороны других систем организма было зарегистрировано следующие побочные действия вещества Рисперидон:

  • Гипотензию (снижение артериального давления)
  • Тахикардию (учащение сердечных сокращений)
  • Снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови (тромбоцитопения и нейтропения)
  • Повышение уровня пролактина в крови
  • Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести или боли в животе)
  • Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов
  • Появление аллергической сыпи на коже
  • Снижение репродуктивной функции
  • Недержание мочи
  • Появление ангионевротических отеков на лице, шее или туловище
  • Повышение уровня глюкозы в крови (в пациентов с сахарным диабетом)
  • Гинекомастию
  • Ринит
  • Гиперволемию (в очень редких случаях).

Случаи острой передозировки Рисперидоном описаны в научной литературе достаточно подробно. Психиатрические пациенты случайно или преднамеренно употребляли повышенные дозы лекарства. Прогноз при адекватной медицинской помощи — положительный. При этом у них наблюдались следующие симптомы:

  • Выраженная сонливость (вплоть до временного нарушения сознания)
  • Снижение артериального давления
  • Тахикардия
  • Повышенная ригидность скелетных мышц
  • Гиподинамия
  • Гиперсаливация (повышенная продукция пота, слюны)
  • Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аналоги препарата

Зелдокс

</h3>

Цена «Зелдокса» значительно выше – 3300-6200 рублей.

Если вспоминают аналоги Рисперидона, то часто называют препарат «Зелдокс». Действующим веществом является зипрасидон. «Зелдокс» является более современным препаратом из группы атипичных антипсихотиков. Существуют формы препарата по 40, 60 и 80 мг.

Используется препарат при шизофрении и других психический расстройствах. В сравнении с Рисперидоном он сильнее влияет на допаминергические и серотониновые рецепторы.

Преимущества препарата следующие:

  • Практически не влияет на метаболизм углеводов в организме
  • Более низкая частота сонливости у пациентов
  • Является оригинальным препаратом
  • Положительно влияет на показатели социального функционирования.

Среди недостатков нужно выделить:

  • Гораздо выше стоимость
  • Противопоказано использовать для пациентов моложе 18 лет.

Читайте также:  Сульфур-плюс: инструкция по применению в гомеопатии, где купить в москве

Арипризол

Цена в аптеках находится в пределах 2400-3500 рублей.

Действующее вещество препарата – арипипразол. Как и Рисперидон, он является представителем атипичных антипсихотиков.  Форма выпуска – таблетки по 10, 15 и 30 мг. В одной упаковке находится 30 штук.

Применяется «Арипризол» для длительного лечения шизофрении, биполярного расстройства, депрессивных состояний. В организме накопляется в нервной ткани. Максимальная концентрация достигает лишь через 2 недели регулярного приема.

Имеет ряд существенных преимуществ:

  • Плавное развитие терапевтического эффекта
  • Более низкая частота побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем
  • Не влияет на адренорецепторы.

Однако у Арипризола есть и свои недостатки:

  • Высокая стоимость
  • Побочные эффекты со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, усиленная продукция мокроты, кровохарканье).

Клозапин

Средняя цена 1100 рублей.

Является исторически первым представителем группы атипичных антипсихотиков.  Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг действующего вещества.

Показания для использования препарата сходны с Рисперидоном. В высоких дозировках (выше 150 мг в сутки) показывает выраженное антидепресивное действие.

Для клозапина характерны следующие преимущества:

  • Низкая частота экстрапирамидных побочных эффектов
  • Антидепресивный эффект.

Со временем у клозапина было обнаружено ряд опасных недостатков, из-за которых его использование значительно сократилось:

  • Риск развития агранулоцитоза (часто с летальным исходом)
  • Выраженные снотворный эффект.

Рисполепт

Цена на один флакон 30 мл составляет – 1000-1500 рублей.

Это название является синонимом Рисперидона, поскольку у него аналогичное действующее вещество. Выпускается для перорального применения в форме раствора у детей возрастом от 5 лет.

Среди положительных сторон необходимо выделить:

  • Оригинальность препарата
  • Возможность подбора дозировки под возраст и массу тела пациента.

Недостаток у «Рисполепта» один – высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Рисперидон

</h3>

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Р

Что это за лекарство и для чего нужно: Среди медицинских препаратов, особое место занимают психотропные, лекарственные средства, позволяющие устранять расстройства психики различного рода. Одним из высокоэффективных, антипсихотических лекарств, является нейролептик нового поколения препарат «Рисперитон».

  • Действующее вещество: Рисперидон
  • Группа: нейролептики (36 препаратов, 164 отзыва)
  • ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания для примененияОсновными показаниями для приема препарата «Рисперидон» являются психические расстройства разного рода, в частности, шизофрения в острой и хронической форме, психозы или деструктивное поведение, сопровождающиеся проявлениями импульсивности и агрессии, а также навязчивые или маниакальные состояния при биполярных расстройствах.

Препарат «Рисперидон» назначается после тщательного обследования и отпускается только по рецепту врача.

Состав препарата и форма выпускаОсновным действующим веществом препарата «Рисперидон» является производное бензизоксазола — рисперидон. В качестве дополнительных компонентов препарата содержит кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

</ul></ul></ul></ul></ul></ul>

  1. Препарат представляет собой белый, с легким бежевым оттенком, порошок. Для удобства использования, «Рисперидон» производится в нескольких лечебных формах:
  2. — круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;- раствор для внутреннего употребления;
  3. — порошок для приготовления инъекций.

Различные формы выпуска «Рисперидона» позволяют не только принимать его внутрь, но, при необходимости, вводить внутримышечно.

Фармакологическое действиеФармакологическое действие препарата «Рисперидон» заключается в блокаде дофаминовых D2-рецепторов мезолитической и мезокортикальной системы.

Блокировка соответствующих рецепторов оказывает антипсихотическое воздействие, позволяющее устранить бредовые состояния и галлюцинации, а также уменьшить проявления агрессивности, фобий и автоматизма.

Рисперидон позволяет облегчить проявления Шизофрении, практически без подавления двигательной активности, выражающейся в каталепсии.

Способ примененияСпособ и дозировка препарата «Рисперидон» зависит от заболевания и его тяжести и назначается врачом, по результатам тщательного и всестороннего обследования.

Обычно, препарат принимают один-два раза в сутки, начальная доза составляет — 2 мг/сут. С последующим увеличением или корректировкой дозировки. Максимальная суточная доза Рисперидона не должна превышать 16 мг в течении суток.

Длительность лечения препаратом определяется только лечащим врачом и может продолжаться в течение нескольких недель или месяцев.

ПротивопоказанияПрепарат «Рисперидон» противопоказан людям, гиперчувствительным к действующему веществу препарата или его компонентам. Рисперидон также противопоказан детям и подросткам, не достигшим 15-летнего возраста. Беременным женщинам препарат показан только в особых случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Побочные эффектыНесмотря на высокую эффективность, препарат имеет целый ряд побочных проявлений. Одними из наиболее распространенных побочных явлений являются проявления со стороны центральной нервной системы, выражающиеся в повышенной сонливости, утомляемости и апатии, появлении Головокружений, а также снижении концентрации внимания.

Дополнительно могут проявляться Тремор конечностей, эпилептические припадки, нечеткость зрения и другие симптомы. Возможны также неприятные проявления со стороны пищеварительной системы, выражающиеся в тошноте или рвоте, запорах, болях в животе, сухости во рту. Препарат может вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

При длительном приеме, препарат может вызывать привыкание.

  • «Рисперидон» — высокоэффективный препарат, обладающий целым рядок несомненных достоинств, к которым можно отнести достаточно быстрый лечебный эффект, незначительное число противопоказаний для приема препарат и разнообразный выбор форм выпуска.
  • ????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 4 раза пациентами и врачами обсуждается препарат Рисперидон — посмотреть советы врачей
  • Цены: купить дешевле (150 RUB.)
  • Официальная инструкция: ☞ читать инструкцию из упаковки ☜
Бесплатный вопрос врачу ✚ Ошибка в описании?

Рисперидон: инструкция по применению

Препарат Рисперидон относится к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики. Он применяется в психиатрии для терапии различных нарушений высшей нервной деятельности.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисперидон выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутрь) применения, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, округлую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является рисперидон, его содержание в одной таблетке составляет 2 и 4 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Тальк.
  • Кукурузный крахмал.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеариновая кислота.
  • Диоксид титана.
  • Стеарат магния.
  • Макрогол.
  • Коллоидный диоксид кремния.

Таблетки Рисперидон расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Рисперидон оказывает нейролептическое действие. Он блокирует серотонинергические, дофаминергические, альфа-адреноергические рецепторы синапсов центральной нервной системы. За счет этого реализуется несколько терапевтических эффектов:

  • Седативный (успокаивающий) эффект.
  • Антипсихотическое действие, которое заключается в снижении выраженности проявлений острого психоза, характеризующихся зрительными и слуховыми галлюцинациями, чрезмерным возбуждением и повышением двигательной активности.
  • Противорвотное действие – уменьшение выраженности тошноты и частоты рвотных позывов.
  • Гипотермическое действие – снижение температуры тела.

После приема таблетки Рисперидон внутрь действующий компонент быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга.

Метаболизируется в клетках печени при участии ферментативной системы цитохрома Р450 до неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой (70%) и в меньшей степени с калом (15%).

Период полувыведения (время выведения из организма половины дозы) варьирует в пределах 20 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Рисперидон показан при психических расстройствах, к которым относятся:

  • Шизофрения с острым или хроническим течением, характеризующаяся периодическим острым психозом с продуктивной (бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность) и негативной (притупление реакций, отсутствие эмоций, скудность речи, социальная отстраненность) симптоматикой.
  • Поведенческие нарушения на фоне возрастной деменции (снижение выраженности умственной деятельности), характеризующиеся повышенной агрессией, появлением психотической симптоматики.
  • Врожденное снижение уровня интеллекта.

Также препарат применяется в составе комплексной терапии биполярных расстройств и склонности к маниям.

Противопоказания к применению

Единственным абсолютным медицинским противопоказанием к применению таблеток Рисперидон является индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде (нарушение прохождения импульса через предсердно-желудочковый узел), нарушениях кровообращения в головном мозге, функциональной недостаточности почек и печени, злокачественном новообразовании молочной железы у женщин, снижении объема крови (гиповолемия), вызванном различными причинами, эпилепсии, болезни Паркинсона, беременности и лактации (грудное вскармливание), а также детям в возрасте до 15-ти лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Рисперидон принимаются внутрь целиком, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. При необходимости возможно сублингвальное применение, для чего таблетка помещается под язык до полного рассасывания. Режим приема составляет 1-2 таблетки в 1 или 2 приема в течение дня. Средняя дозировка зависит от показаний к применению препарата:

  • Шизофрения и биполярные расстройства – 2-6 мг в день.
  • Расстройства поведения – 0,25-0,5 мг 2 раза в день.
  • Возрастная деменция – 1-2 мг 2 раза в день.

При сопутствующем нарушении функциональной активности печени или почек дозировку снижают. Для каждого пациента режим, длительность приема таблеток Рисперидон, а также их дозировку врач устанавливает индивидуально.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Рисперидон возможно развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

  • Система пищеварения – тошнота, периодическая рвота, неприятные ощущения и боль в области проекции желудка (эпигастрий), вздутие живота, неустойчивый стул, повышение уровня ферментов печеночных трансаминаз в крови, что является свидетельством повреждения клеток печени (гепатоциты).
  • Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления в момент перехода человека из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая гипотензия), повышение артериального давления (артериальная гипертония), учащение сердцебиения (тахикардия).
  • Нервная система – плохой сон (бессонница), чувство тревоги, периодическая головная боль. Реже возможна сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные расстройства (тремор рук, повышенное образование слюны), нарушение четкости зрительного восприятия. У пациентов с шизофренией на фоне приема таблеток Рисперидон возможны нарушение терморегуляции и судорожные припадки.
  • Эндокринная система – у женщин может развиваться галакторея (появление грудного молока не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла, повышение массы тела, у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез).
  • Половая система – нарушение эрекции, преждевременная эякуляция или ее задержка, нарушения оргазма.
  • Кровь и красный костный мозг – небольшое снижение количества нейтрофилов (нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения) в крови.
  • Аллергические реакции – аллергическое воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит), появление сыпи на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница).

Читайте также:  Линекс форте: инструкция по применению, цена и отзывы

Также на фоне приема таблеток Рисперидон возможна задержка мочеиспускания. В случае появления негативных реакций вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Особые указания

Прием таблеток Рисперидон возможен только после соответствующего назначения врача, который обязательно учитывает особые указания в отношении применения препарата:

  • Риск развития ортостатической гипотензии более высокий в начале курса лечения, особенно во время подбора дозировки.
  • Развитие двигательных нарушений и экстрапирамидных расстройств является основанием к отмене препарата.
  • Действующее вещество таблеток Рисперидон может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, что может требовать коррекции лечения другой патологии, включая соматические заболевания.
  • Теоретически прием препарата может ухудшить течение болезни Паркинсона, что обязательно учитывается при его назначении.
  • При отмене препаратов, которые метаболизируются в печени (карбамазепин) следует пересмотреть дозировку таблеток Рисперидон.
  • Во время курса лечения рекомендуется соблюдать диетические рекомендации, направленные на профилактику повышения массы тела.
  • Беременным и кормящим грудью женщинам возможность применения препарата врач определяет индивидуально.
  • Во время приема препарата следует избегать работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Рисперидон отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение без соответствующего назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Рисперидон развивается сонливость, усиливается седативный эффект препарата, повышается артериальное давление, учащается сердцебиение, появляются экстрапирамидные расстройства. Лечение заключается в промывании желудка, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь) и слабительных средств, а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Рисперидон

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Рисперидон являются препараты Ридонекс, Рилепт, Лептинорм, Рисполепт.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Рисперидон составляет 2 года. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Рисперидон цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Рисперидон с дозировкой 4 мг в аптеках Москвы варьирует в пределах 327-338 рублей.

Рисперидон 0,001/мл 30мл флак р-р д/приема внутрь

Бесцветная, прозрачная жидкость со слабым характерным запахом.

Состав

  • Состав на 1 мл: Действующее вещество: рисперидон — 1,00 мг.
  • Вспомогательные вещества: винная кислота — 7,50 мг; натрия бензоат — 2,36 мг; натрия гидроксид — до pH 3,0+0,2; вода — до 1 мл.

Фармакодинамика

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%.

Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон — на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм и выведение Рисперидон метаболизируется изоферментом цитохрома P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее.

Пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, однако суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2с8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 и CYP ЗА5.

После перорального приема у пациентов с психозом период полувыведения рисперидона (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 метаболита 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы.

Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Линейность Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43% больше, период полувыведения длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени наблюдалось повышение плазменной концентрации и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивалась на 35%. Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. Влияние пола, расы и курения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения > 5 %) являлись: паркинсонизм, головная боль, бессонница, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей.

Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия. Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100 и

Рисперидон

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч.

при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

  • Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
  • При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
  • В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
  • Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

</ul></ul></ul></ul></ul></ul></table></ul></ol></ul></ul></ul></ul></ul></ul>

</ul>

</ul></ul></ul>

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий