Показания и инструкция по применению препарата Пектрол, его аналоги и заменители

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке):

• 40 мг: круглой формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «IM40» на одной из сторон;
• 60 мг: овальной формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «60» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: изосорбида мононитрат – 40 или 60 мг;
• Вспомогательные компоненты: воск карнаубский, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
• Пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), а также гипромеллоза (в таблетках 60 мг).

Регистрационные номера

таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2006-09-07 – 2023-03-10) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2004-03-10 – 0000-00-00) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2006-09-07 – 2023-03-10) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2006-09-07 – 2023-03-10) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2006-09-07 – 2023-03-10) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт. П N011751/01 (2004-03-10 – 0000-00-00)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пектрол является периферическим вазодилататором, преимущественно влияющим на венозные сосуды.

Механизм его действия следующий: действующее вещество препарата (изосорбида мононитрат) стимулирует образование оксида азота в эндотелиальных клетках сосудов; оксид азота активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, в результате чего увеличивается количество цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации. При расслаблении гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов снижается венозный возврат к сердцу, уменьшается нагрузка на сердце, что в итоге приводит к понижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Дилатирующее действие нитратов на артериолы и артерии снижает постнагрузку (сопротивление выбросу). Наблюдается коронарорасширяющий эффект, уменьшается приток крови к правому предсердию, снижается давление в малом круге кровообращения, исчезают симптомы отека легких.

Читайте также:  Инструкция для препарата Алфавит Нервонорм описание

Изосорбида мононитрат способствует перераспределению циркуляции крови по кровеносным сосудам миокарда в области со сниженным кровообращением. У пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца повышается толерантность к физической нагрузке. Препарат расширяет кровеносные сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга, что может приводить к появлению головной боли. Пектрол подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает синтез тромбоксана в тромбоцитах.

В процессе лечения может развиться перекрестная толерантность, как и к другим нитратам. После перерыва в терапии чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальное действие развивается через 30–40 минут после приема таблеток и продолжается в течение 8–10 часов.

Фармакокинетика

Пектрол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность изосорбида мононитрата составляет почти 100%, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи, рН в просвете кишечника или перистальтика кишки не влияют на высвобождение из таблеток активного вещества.

Препарат распределяется в общей жидкости организма. Около 5% изосорбида мононитрата связывается с плазменными белками. Эффективная концентрация препарата составляет 100 нг/мл и достигается спустя 30 минут после приема внутрь.

Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и денитризации. Выведение неактивного метаболита происходит через почки. Почечный клиренс составляет 115 мл/мин, а период полувыведения – 4–10 часов.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не меняется.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.

Обладает абсолютной биодоступностью — около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Метаболизм и выведение

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс — 115 мл/мин.

T1/2 составляет от 4 до 10 ч.

Читайте также:  Натрия оксибутират – инструкция, показания, состав, способ применения

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Противопоказания

Абсолютные:

• Острая сердечная недостаточность;
• Тампонада сердца;
• Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• Артериальная гипотензия и гиповолемия (диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
• Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• Сосудистый коллапс;
• Шок;
• Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. числе геморрагический инсульт, последствия черепно-мозговой травмы);
• Токсический отек легких;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или нитратам.

Относительные (принимать Пектрол следует с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов):

• Пролапс митрального клапана;
• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая анемия;
• Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• Пожилой возраст.

Показания, от чего помогает препарат

Основное заболевание, при котором рекомендуются таблетки Пектрола – это хроническая ишемия сердечной мышцы. Его применяют для предотвращения приступов боли в сердце. При стенокардии он показан пациентам с вазоспастической формой болезни (вариантная, Принцметала), напряжения и покоя, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Благодаря ослаблению нагрузки на миокард и отсутствию нарушений гемодинамики его назначают пациентам с тяжелой степенью сердечной недостаточности. Системный сосудорасширяющий эффект может быть использован при повышенном давлении в легочной артерии, развитии легочного сердца.

Инструкция по применению Пектрола: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды: глотать целиком и запивать большим количеством воды (1 стакан).

Конкретные дозы и кратность приемов зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально врачом.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (в утреннее время). Пациентам, у которых возникают ночные приступы стенокардии, принимать препарат предпочтительнее вечером. Если выраженности эффекта препарата недостаточно, с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают обычно в стационаре и проводят ее до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочных эффектов.

Для поддерживающего лечения обычно назначают 40 или 60 мг 1 раз в сутки либо по 40 мг 2 раза в сутки. Первую таблетку в последнем случае следует принимать утром, а вторую – примерно через 7 часов. При этом интервал между вечерним и утренним приемами не должен быть менее 12 часов.

Цена

Стоимость средства колеблется в пределах 170-300 руб. за упаковку, что зависит от дозы активного компонента и количества таблеток.

Пектрол – действенный препарат, который используется для пациентов разного возраста с целью купирования симптомов патологий сердца, сосудов.

Показания к его применению предполагает предварительное обследование у врача и выявление причины нарушения. Категорически противопоказано использование лекарства без назначения, а также самостоятельное изменение дозировки, продолжительности курса.

Читайте также:  Мульти-табс Иммуно Кидс – описание и инструкция по применению

Побочные действия

• Дерматологические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – эксфолиативный дерматит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, ощущение жара, нитратная головная боль, вертиго; редко – парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии), ортостатический коллапс;
• Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, скованность, снижение скорости реакций (особенно в начале лечения), сонливость; редко – ишемия головного мозга;
• Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Прочие: толерантность (в том числе перекрестная к другим нитратам).

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, головная боль, рвота, тошнота, диарея, брадикардия, сердцебиение, диспноэ, гиперпноэ, гиперемия кожи, метгемоглобинемия, зрительные расстройства, гипертермия, повышение внутричерепного давления, обморок, потливость, коллапс, паралич, судороги и кома.

При случайной или преднамеренной передозировке препарата выполняют промывание желудка. При сильном понижении артериального давления назначают фенилэфрин внутривенно, при метгемоглобинемии – 1 г аскорбиновой кислоты (внутривенно или перорально) и 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг массы тела внутривенно. Применение эпинефрина и родственных ему соединений малоэффективно.

Особые указания

Пектрол – препарат для профилактики приступов стенокардии, для их купирования не применяется.

Правильное применение препарата позволяет предупредить развитие толерантности к нитратам. Очень важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между вечерним и утренним приемами. В этом случае удается достичь периода с низкой концентрацией нитратов (менее 100 нг/л) с сохранением терапевтического эффекта.

Пектрол не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.

Во время лечения нужно держать под контролем артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При переводе пациента с изосорбида динитрата на Пектрол нужно заранее рассчитать общую суточную дозу с учетом того, что 20 мг изосорбида динитрата соответствуют 10 мг изосорбида-5-мононитрата.

Поскольку препарат может влиять на скорость психофизических реакций, во время лечения следует с осторожностью управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата и снижают его концентрацию в крови.

В случае одновременного применения Пектрол повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Усиление антигипертензивного эффекта возможно при одновременном применении вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, новокаинамида, хинидина, дигидроэрготамина, силденафила.

Усиление антиангинального эффекта возможно при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, блокаторов медленных кальциевых каналов (например, нифедипина или верапамила), пропранолола, амиодарона.

При сочетанном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. дигидроэрготамином) или бета-адреностимуляторами возможно снижение выраженность антиангинального эффекта, что проявляется чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией.

Адсорбирующие, обволакивающие и вяжущие препараты снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.