По страницам истории борьбы с наркоманией и незаконным оборотом наркотиков. Часть 4

Согласен

Противоопухолевые препараты — это группа лекарств, используемых при химиотерапии. Принцип их действия основан на разрушении структуры патологических клеток, что в дальнейшем провоцирует атрофию опухоли (цитотоксический эффект), а также на ингибировании полиферативной активности (это замедляет рост новообразования, а также препятствует образованию метастаз).protivoopuxolevie-preparati-rastitelnogo-proischojdeniya.jpg

Общая классификация противоопухолевых препаратов растительного происхождения

Все противоопухолевые препараты растительного происхождения по нормативам ВОЗ классифицируются на следующие группы:

  • алкалоиды барвинка (и их производные);
  • подофиллотоксины (и производные);
  • производные колхицина;
  • таксоиды;
  • алкалоиды растительного происхождения.

Чтобы разобраться детально в механизме их действия, необходимо понять, что представляет собой злокачественная опухоль и каким образом она развивается. С биологической точки зрения рак — это обычная клетка, но внутри которой органические вещества состоят из соединений не двухатомного, а одноатомного кислорода. При этом она продолжает нормально функционировать (за счет «алгоритма», записанного в ДНК). Но вместо привычных веществ (оксиды железа, цинка, карбона, калия, натрия, хлора) в ней образовываются моноксиды. Клетка продолжает их использовать в процессе своего деления, но формируемые мембраны оказываются мутировавшими.

Всё это суммарно приводит к образованию «клетки-мутанта», в которой частично меняется структура ДНК. Основная опасность заключается в том, что в ней процесс деления не регулируется организмом человека. То есть сформированная опухоль постоянно растёт, при этом «захватывает» рядом расположенные клетки. И после того, как этот процесс затрагивает любой из органов — образовываются метастазы. Они попадают в лимфатическую систему и в дальнейшем разносятся по всему организму.vrach-chimic.jpg

В дополнение к этому раковые клетки синтезируют вещества, которые для человека являются токсическими. Их количество постепенно растёт. До определенной поры организм справляется с их детоксикацией, но из-за постоянного увеличения количества патогенных клеток иммунитет даёт сбой. Количество токсинов достигает той стадии, когда организм уже не может их своевременно нейтрализовать, что заканчивается летальным исходом.

Абсолютно все противоопухолевые препараты направлены на остановку или замедления процесса развития тех самых «клеток-мутантов». Действуют они по следующим алгоритмам:

  1. Цитотоксический. Это когда стимулируется образование органических соединений, «отравляющих» клетку. Организм же работает таким образом, что если она перестаёт работать, то запускается процесс самоуничтожения. Клетка роговеет (отмирает), раскладывается на производные аминокислоты. Это иногда называют как «рассасывание опухоли». Но происходит только в том случае, если процесс деления полностью останавливается.
  2. Цитостатический. Это когда нарушается процесс формирования изотопов (одноатомных) химических элементов. Помогает замедлить формирование новых раковых клеток и даёт дополнительное время на проведение химиотерапии (что является основным вариантом лечения онкологических заболеваний).

Механизм действия растительных алкалоидов

Алкалоиды — это группа органических соединений, в составе которых имеется азот. Большая их часть имеет выраженное физиологическое действие, так как они вступают в реакцию с карбоновыми органическими соединениями. Ещё одна особенность алкалоидов — это влияние на функционал нейронной системы. Многие из таких веществ по классификации ВОЗ относятся к наркотическим препаратам (морфин, кофеин, никотин, кокаин).

vrachi-rabotayut-s-mikroskopami.jpg Механизм действия противоопухолевых препаратов растительного происхождения из группы алкалоидов основан полностью на цитотоксическом действии. То есть они работают как яд, стимулируя процесс разрушения клеток. К примеру, алкалоиды барвинка связываются с тубулином в клеточных структурах и препятствуют образованию микротрубочек (по которым транспортируется клеточная жидкость). Это полностью останавливает процесс формирования ДНК и деления клеток. А при длительном использовании запускается процесс их саморазрушения.

Также алкалоиды способны влиять на процесс усваивания аминокислот, подавлять синтез нуклеиновых кислот. То есть они останавливают большую часть биохимических процессов в клетках живого организма, тем самым стимулируя процесс отторжения органических соединений. Но у препаратов данной группы есть существенный недостаток — оказывает негативное воздействие и на здоровые клетки организма.

Условно алкалоиды разделяются (по методу деструктивного воздействия на раковые клетки) на:

  • винбластиновые;
  • винкристиновые;
  • камптотецины.

cvetok-maka.jpg Механизм действия подофиллотоксинов

Во многом механизм действия схож с алкалоидами барвинка. Но такие препараты останавливают клеточный цикл в фазе G2/M (когда в клетке формируются раздельные мембраны, после чего запускается процесс деления). И при этом повреждается и «родственная» клетка, она тоже атрофируется и погибает.

Подофиллотоксины связываются с тубулином, предотвращая его полимеризацию. Это останавливает формирование микротрубочек, а в дополнение к этому разрушает ДНК (в том числе и видоизмененные, которые и приводят к формированию злокачественной опухоли). Формируемые в дальнейшем раковые клетки полностью лишены естественной устойчивости к действию иммунной системы, поэтому сразу расщепляются (на производные аминокислоты). Применяются преимущественно на ранних стадиях рака, когда организм ещё самостоятельно подавляет деление раковых клеток. Подофиллотксины оказывают самое щадящее действие, поэтому и побочных эффектов у них минимум.chimicheskaya-formula.jpg

Механизм действия таксоидов

Таксоиды тоже относятся к алкалоидам растительного происхождения, но они действуют прямо противоположно подофиллотоксинам. Вместо препятствования полимеризации они её ускоряют. Нарушение такого биоритма приводит к задержке фазы G2 (подготовка клетки к делению). Это вызывает избыточный тургор — состояние, когда внутриклеточная жидкость начинает давить на мембраны изнутри с такой силой, что это приводит к разрушению цитоскелета клетки. В итоге она погибает, процесс деления полностью останавливается, после чего организм запускает саморазрушение мембраны.

Также таксоиды значительно ускоряют формирование микротрубочек, что тоже косвенно увеличивает объем внутриклеточной жидкости. В нормальном состоянии организм полимеризацию самостоятельно регулирует. Но под воздействием таксоидов этот процесс нарушается, так как замедляется скорость передачи нейронных импульсов между мембранами клеток. Получается, что когда деление переходит в стадию G2, то формируемые органические соединения не позволяют завершить митоз.

Но главная опасность злокачественных опухолей заключается в том, что развиваться они могут и под действием изотопных форм тубулина. Некоторые таксоиды, в частности, иксабепилон, нивелируют и этот эффект, то есть он стимулирует полимеризацию и изотопов. Но всё это сопровождается сильным изостатическим эффектом, оказываемым и на здоровые клетки организма.

Производные колхицина

Колхицин также влияет на обменные процессы в клеточных мембранах. Усвоение оксидов прекращается, в течение нескольких дней клетка останавливает процесс деления. Производные колхицина используются на любых стадиях рака, их допускается комбинировать с иммуномодуляторами.

Другие противоопухолевые препараты

При лечении онкологических заболеваний также используются:

  1. Иммуномодуляторы. Чаще всего применяются полисахариды некоторых разновидностей грибов. Стимулируют образование лейкоцитов, синтез интерферонов, что усиливает естественную устойчивость организма к токсинам, а также предотвращает инфицирование (риск которого увеличивается при длительном курсе химиотерапии).
  2. Иммунодепрессанты. Их получают преимущественно путём синтеза растительных сложных белков. Подавляют активность иммунитета, что предотвращает быстрое распространение метастаз. Применяется преимущественно на термических стадиях развития злокачественных новообразований.
  3. Антибиотики. В РФ чаще всего используется Дактиномицин и его производные формы. Обладает широким спектром действия, помогает предотвратить инфицирование.
  4. Гормональные. Применяются для увеличения концентрации гормонов в крови, за счет чего угнетается работа эндокринной системы (это необходимо, например, при лечении рака щитовидной железы). Сейчас на практике чаще всего используют синтетические аналоги гормональных препаратов, так как они более дешевые в производстве.
  5. Гомеопатические. Сейчас не используются, так как в ВОЗ издали норматив, по которому подобные препараты признаются как недейственные. В них концентрация действующего вещества слишком слабая для достижения терапевтического эффекта.

Перечень используемых препаратов

На практике чаще всего применяются следующие противоопухолевые препараты при раке:

  • Этопозид;
  • Винбластин;
  • Винкристин;
  • Иринотекана гидрохлорид;
  • Кондилин;
  • Паклитаксел;
  • Виндезин;
  • Жавлор;
  • Таутакс;
  • Ирнокам.

Указанные препараты могут применяться как в составе моно, так и комплексной терапии. Дозировка всегда устанавливается индивидуально с ориентиром на общее состояние больного, а также текущий уровень интоксикации, стадию развития опухоли.

Этопозид

Замедляет деление раковых клеток, полностью останавливает переход в фазу G2. Ключевое преимущество данного препарата — оно аккумулируется именно в поврежденных тканях. Клинические испытания продемонстрировали, что этот препарат быстрее поступает именно в опухоль, нежели в здоровые ткани головного мозга.

Применяется препарат в онкологической терапии сравнительно недавно. Именно из-за этого купить Этопозид в Москве — затруднительно, а его аналоги на территории РФ не производятся (поставляют только из-за рубежа). Но с 2018 года входит в перечень ВОЗ как рекомендуемые к применению фармакологические средства. И за счёт того, что поставки в РФ большинством аптек не выполняются, на Этопозид цена достаточно высокая. Усложняется ещё и тем, что за рубежом препарат отпускается только по рецепту (применяются более сложные правила растаможки при ввозе). Хорошо, что мы можем решить все эти проблемы и предложить вам препарат без лишних наценок.

Препарат используется в лечении сарком (Юинга и Капоши), рака молочной железы и яичка, лимфогранулематоза, миелоидного лейкоза. Не комбинируется с другими противоопухолевыми лекарственными средствами растительного происхождения, которые тоже обладают цитостатическим действием. Допускается использование до установления точного диагноза. Статистика показывает, что именно этот препарат на сегодняшний день является самым эффективным и в то же время безопасным препаратом в лечении онкологических заболеваний.

Винбластин

Предотвращает полимеризацию тубулина в раковых клетках, а также останавливает деление клеток (фиксирует её на стадии метафазы). Преимущественно используется при лечении лимфогранулематоза, миеломной болезни, опухолей яичка. Не может использоваться при наличии вторичных инфекций, так как препарат оказывает сильное угнетающее действие на иммунную систему. Нарушает процесс усваивания электролитов, поэтому при использовании больному дополнительно назначают приём концентрированных солевых и минеральных растворов.

Вводят капельным методом или струей внутривенно, курс лечения — до 3-х дней. Для предотвращения рецидива рака на протяжении последующих 6 месяцев допускается применение с периодичностью 7-14 дней. Используется только в условиях стационара (под врачебным наблюдением).

Винкристин

Тоже нарушает процесс формирования тубулина, но может использоваться в лечении мелкоклеточного рака. Преимущественно назначают для лечения лейкоза, неходжинских лейком, рабдомисарком, рака молочной железы, опухоли лёгкого (в том числе мелкоклеточного).

Противопоказан при гипоплазии костного мозга, а также при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся нарушением проводимости нейронов (например, болезнь Паркинсона).

Приём данного препарата сопровождается широким перечнем побочных эффектов, в числе которых: истощение мускулатуры (за счёт нарушения процесса усваивания аминокислот), кишечная непроходимость (паралитическая, из-за ослабляющего действия на гладкую мускулатуру), полиурия. Используется в тех случаях, когда другие лекарства не приносят должного терапевтического эффекта.

Иринотекана гидрохлорид

Препарат разрушает цепочки ДНК раковых клеток и блокирует их репликацию. Действующее вещество связывается с аминокислотами, поэтому также нарушает процесс усваивания белка. Абсорбируется в печени, выводится через мочеиспускательную систему. Подавляет кроветворение, поэтому не используется при лейкозе и других заболеваниях кровеносной системы. Применяется краткими курсами.

Не комбинируется с лучевой терапией, так как вызывает расстройство ЖКТ и дисбаланс электролитов в организме. При облучении эффект усиливается в геометрической прогрессии.

Кондилин

Используется для лечения накожных (наружных) опухолей. Применяется локально, оказывает также противовирусное действие, подавляет деятельность грибков. Вызывает некроз наружных кондилом, папиллом, а также обладает мумифицирующим действием. Чаще всего назначают для лечения рака кожи, вызванного деятельностью вируса папилломы человека (ВПЧ) канцерогенных типов (например, ВПЧ 6). Может использоваться для прижигания доброкачественных новообразований (когда нет возможности провести гистологическое обследование).

Вызывает минимум побочных эффектов. Не абсорбируется, не проникает в кровь, поэтому допускается использовать даже при беременности, состояние иммунной системы тоже не учитывается. Применяется локально, так как провоцирует некроз и здоровых тканей.

Паклитаксел

Препарат (относится к группе таксанов) стимулирует полимеризацию тубулина, увеличивает количество создаваемых микротрубочек в раковых клетках, тем самым вызывая их деструкцию. Данное средство чаще всего используется в лечении рака молочной железы, легких, яичников. Обладает пролонгированным действием, накапливается в плазме крови.

Угнетает кроветворную функцию, поэтому не используется при лейкозе, раке крови. Также Паклитаксел не назначается пациентам, которым ранее проводили пересадку костного мозга (необходимо, чтобы с момента оперативного вмешательства прошло не менее 9 месяцев).

Виндезин

Действующее вещество — иринотекана гидрохлорида тригидрат. Выпускается в форме концентрата, перед применением обязательно смешивают с физраствором. Вводится только капельным путём, максимальная концентрация в крови достигается на 3-й день с момента начала терапии.

Оказывает деструктивное действие на цепочки ДНК раковых клеток, полностью останавливает их деление. Не используется в термических стадиях, то есть когда уже запущен процесс распространения метастаз. Не комбинируется с лучевой терапией. Из побочных эффектов производитель упоминает только комплексное расстройство ЖКТ, а также мышечные боли.

Жавлор

Действующее вещество — винфлунин, являющееся алкалоидом барвинка. Препарат используется в лечении рака мочеиспускательной системы (почки, мочевой пузырь, мочеточники, уретра). Подавляет полимеризацию тубулина при клеточном митозе. Лекарство выпускается в форме концентрата, перед использованием смешивают с физраствором. Допускается применение в комбинации с другими алкалоидами (не из группы винфлунинов).

Также винфлунин можно сочетать с антибиотиками широкого спектра действия. Но в этом случае терапию обязательно дополняют иммуномодуляторами (из группы интерферонов).

Таутакс

Относится к группе таксоидов, стимулирует избыточный тургор и разрушение клеточных мембран. Действующее вещество — доцетаксел. Действует выборочно (только на клетки, синтезирующие Р-гликопротеин, что как раз и свойственно для злокачественных опухолей).

Данный препарат тоже не поставляется в РФ, так как не входит в перечень обязательных от Министерства Здравоохранения. Как и Этопозид 200 мг, купить в МосквеТаутакс можно только в единичных аптеках.

Ирнокам

Действующее вещество — ирнотекана гидрохлорид. Является аналогом Виндезина, но поставляется в форме готового для введения раствора. Используется для лечения рака на начальных стадиях.

Переносимость и побочные эффекты

Для алкалоидов растительного происхождения, которые применяются как противоопухолевые лекарства, характерна ингибиция кроветворной функции. Для винкалкалоидов также допустима нейротоксичность, то есть когда нарушается нормальный процесс передачи импульсов между нейронами. Косвенно это замедляет процесс деления нервных клеток.

При использовании таксанов самый распространенный побочный эффект — алопеция (облысение). Связано с тем, что за счет стимуляции полимеризации тубулина нарушается формирование волосяных фолликул. Эффект временный, после отмены терапии рост волос восстанавливается до прежнего уровня (полное восстановление занимает до 6 месяцев).

Для эпотилонов (алкалоидной группы) среди побочных эффектов характерны расстройства ЖКТ, нейропатия, а также мышечные боли (из-за нарушения усвоения аминокислот и увеличения концентрации молочной кислоты).

Итого, представленный список противоопухолевых препаратов растительного происхождения утверждён и ВОЗ, и Министерством Здравоохранения РФ. Одним из самых эффективных среди них учёные называют Этопозид, так как он оказывает цитостатическое действие только на раковые клетки. Риск возникновения побочных эффектов у него невысокий. Врачи также указывают на то, что при его применении вероятность возникновения рецидива в дальнейшем тоже снижается.

Список использованной литературы

  1. Профессор Н.Б. Дремова «Лекарственные средства для лечения рака молочной железы».
  2. Научный журнал «Фундаментальная медицина», статья «Таксаны и новые противоопухолевые препараты растительного происхождения».
  3. Холин А.В. «Диагностика рака: перспективы».
  4. Deutsche Apotheker Zeitung. 1991, N 25.
  5. Э. Возный, статья в журнале «Фармацевтический вестник», 1995 год.

Этопозид Эбеве раствор, 50 мг.

2000р.

Купить

Новые поступления

Десаррол сироп, 200 мл, 1 флакон

Десаррол — это препарат, предназначенный для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и .. —> 2600р.

Глюкофаж, 500 мг, 30 шт.

Глюкофаж 500 мг — эффективное средство для лечения сахарного диабета, которое не провоцирует р.. —> 1200р.

Витамин B12 ампулы, 500 мкг, 10 шт.

Раствор для уколов Витамин B12 — средство, спасающее от скелетно-мышечных и корешковых болей в.. —> 1100р.

Глюкофаж таблетки, 1000 мг, 30 шт.

Средство Глюкофаж 1000 мг относится к противодиабетическим препаратам группы бигуанидов. Они способн.. —> 1200р.

Буденофальк пена, 2 мг, 14 доз

Пена Буденофальк — средство с противовоспалительным действием, использующееся при лечении несп.. —> 17600р.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий