Плавикс: инструкция по применению, цена, аналоги. отзывы врачей и показания к применению

koplaviks_1.jpg

Латинское название: Coplavix

Действующее вещество/Аналог: B01AC30

Код АТХ: Ацетилсалициловая кислота, Клопидогрел (Acetylsalicylic acid, Clopidogrel)

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Рецептурное: Нет

Предназначение: Для крови

Оцените материал: koplaviks_1.jpg

Состав

Таблетки Коплавикс 100 мг 75 мг содержат 100 мг ацетилсалициловой кислоты и 97,8 мг клопидогрела гидросульфата (форма II), что в пересчете на клопидогрел составляет 75 мг.

Список вспомогательных соединений

Форма выпуска

Таблетки имеют пленочное покрытые в виде оболочки, овальную двояковыпуклую форму, светло-розовый цвет и гравировки «С75» и «А100» с разных сторон. Коплавикс №100 выпускается в блистерах по 10 табл., кроме того есть упаковки № 7, 14, 28, где таблетки упакованы в ячеистые упаковки по 7 шт.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиагрегационное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биохимические эффекты и физиологическое действие копидогрела

Клопидогрел так называемое пролекарство, так как активным является один из метаболитов, который превращается с помощью системы изоферментов цитохрома P450 и обладает ингибирующими свойствами по отношению к агрегации тромбоцитов. Механизм действия основывается на селективном ингибировании АДФ и необратимом связывании с АДФ-рецепторами тромбоцитов, а также последующей активацией комплекса гликопротеина IIb/IIIa под влиянием АДФ, что также подавляет АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Благодаря необратимой связи нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, которая соответствует индивидуальной скорости обновления кровяных пластинок.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг дает с 1-го же дня существенное подавление АДФ-индуцированной агрегации кровяных пластинок (тромбоцитов), увеличивающееся через 3–7 дней. Достижение равновесного состояния подавляет агрегацию тромбоцитов стабильно на 40–60%. Терапевтический эффект исчезает спустя 5 суток после отмены препарата.

Данные о влиянии на человеческий организм ацетилсалициловой кислоты (АСК)

Действие ацетилсалициловой кислоты отличается от эффектов клопидогрела и дополняет (но, не изменяет) его механизм антиагрегантного влияния за счет необратимого подавления циклоокигеназы-1, и как следствие – снижения секреции тромбоксана А2 — известного как индуктор вазоконстрикции и агрегации тромбоцитов. Установлено, что клопидогрел способен усилить влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Комбинация клопидогрела с АСК

  • предотвращает развитие атеротромбоза, в т.ч. при таком расположении очагов атеросклеротического поражения как: церебральные, коронарные или периферические артерии;
  • снижение риска инфаркта миокарда, инсульта (преимущественно у больных с фибрилляцией предсердий, имеющих факторы риска возникновения сосудистых осложнений);

Фармакокинетические характеристики

  • Процесс всасывания 75 мг клопидогрела происходит в кишечнике достаточно быстро – для достижения максимальной концентрации в размере 2,2–2,5 нг/мл необходимо всего 45 мин. Абсорбция составляет приблизительно 50%. В то время как для достижения максимальной концентрации АСК должно пройти не менее 1 часа, так как она поддается гидролизу и превращается в салициловую кислоту и через 1,5–3 ч Коплавикса в крови даже в следовых концентрациях не обнаруживается .
  • Метаболизм клопидогрела интенсивен и происходит в печени до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела, а затем превращение идёт по 2 метаболическим путям – 85% при помощи эстераз до образования неактивного производного карбоксильной кислоты, остальные — с помощью некоторых изоферментов системы гемопротеинов ( ЦитохромP450) дают активное тиольное производное клопидогрела. Салициловая кислота преимущественно подвергается конъюгации в печени до салицилуровой кислоты, фенольного и ацильного глюкуронидов и других второстепенных метаболитов.
  • Выведение клопидогрела длиться в течение 120 ч – примерно 50% почками и 46% кишечником. Период полувыведения АСК в препарате Коплавикс составляет около 2 ч.

Показания к применению

Предупреждение атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС)

  • если на ЭКГ не наблюдается подъем сегмента ST, установлена нестабильная стенокардия, перенесен инфаркт миокарда (зубец Q отсутствует), было установлен стент при пункционном коронарном вмешательстве;
  • если на ЭКГ есть подъем сегмента ST (при остром инфаркте миокарда) и возможно медикаментозное лечение и проведение тромболизиса.

Предупреждение атеротромботических или тромбоэмболических осложнений (после инсульта, фибрилляции предсердий, мерцательной аритмии)

Противопоказания

  • тяжелая степень печеночной недостаточности — свыше 9 баллов по Чайлд-Пью;
  • тяжелая степень почечной недостаточности со снижением клиренса креатинина до 30 мл/мин и ниже;
  • бронхиальная астма или её синдром, индуцированный салицилатами, НПВП;
  • синдром ринита, рецидивирующего полипоза носовых ходов, околоносовых пазух;
  • мастоцитоз;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих веществ препарата, а также НПВП.

Назначение и использование с осторожностью

  • предрасположенность к кровотечениям (пациенты с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, перенесшие желудочно-кишечное кровотечение, имеющие проявления нарушений работы верхних отделов ЖКТ);
  • пациентам, перенесшим травмы, инвазионные кардиологические процедуры, хирургические вмешательства (за 5-7 дней клопидогрел рекомендуется отменить);
  • преходящие нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт;
  • терапия НПВП, селективными ингибиторами ЦОГ-2, Варфарином, Гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb и IIIа, селективными ингибиторами обратного захвата молекул серотонина, тромболитическими препаратами;
  • гиперурикемия;
  • подагра;
  • пациентам с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2D9.

Побочные действия

  • Со стороны крови: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов в периферическом кровотоке, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, удлинение кровотечений, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, бицитопения, приобретенная гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны периферической и центральной НС: головная боль, головокружение, парестезия, вертиго, изменение восприятия вкуса.
  • Со стороны ЖКТ: желудочные и кишечные кровотечения, несварение, абдоминальные боли, диарея, тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва, колит, гастрит, эзофагит, дуоденит, панкреатит, стоматит, ульцерация либо перфорация пищевода, гастралгия, перфорация кишечника.
  • Со стороны печени, желчевыводящих путей: гепатит, острая недостаточность печени, повышенная активности «печеночных» ферментов, гепатоцеллюлярное поражение печени.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, макулезно-папулезная, эксфолиативная, эритематозная кожная сыпь, крапивница, буллезный дерматит (многоформная эритема, токсический некролиз эпидермиса синдром Стивенса и Джонсона,), острый экзантематозный пустулез, плоский лишай.
  • Иммунный ответ: анафилактоидные реакции, развитие сывороточной болезни, перекрестных реакций гиперчувствительности с прочими тиенопиридинами (например: Тиклопидин, Празугрел), усиление пищевой аллергии, анафилактический шок.
  • Нарушения со стороны психики: спутанность сознания и галлюцинации.
  • ССС: васкулит, снижение АД, пурпура Шенлейн-Геноха, синдром Коуниса.
  • Органы дыхательной системы, средостения и грудной клетки: бронхоспазм, эозинофильная пневмония, интерстициальный пневмонит, развитие некардиогенного отека легких.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артриты, миалгия.
  • Почки и мочевыводящие пути: гломерулопатия, гломерулонефрит, острые функциональные нарушения, почечная недостаточность.
  • Половая система: гинекомастия.
  • Обмен веществ: гипогликемия, подагра.
  • Общее: лихорадка.

Коплавикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают таблетки Коплавикс перорально внутрь, один раз в день, вне зависимости от диеты и режима питания.

Схема лечения для взрослых и пожилых пациентов с нормальным уровнем активности изофермента CYP2C19

  • При остром коронарном синдроме (ОКС) терапию начинают сразу после первых симптомов. Сначала используют нагрузочные дозы отдельных препаратов — 300 мг клопидогрела и 75–325 мг АСК.
  • Пожилым пациентам, перенесшим острый инфаркт миокарда, имеющим на ЭКГ подъем сегмента ST терапию проводят без начальной нагрузочной дозы клопидогрела и проводят лечение Коплавиксом не менее 4 недель. В целом, длительность лечения определяется индивидуально, максимум в клинических исследованиях – 12 месяцев.
  • При фибрилляции предсердий рекомендованы отдельные нагрузочные дозы клопидогрела и АСК в размере 75 мг и 100 мг соответственно, затем терапия Коплавиксом – прием таблеток один раз в день.

Схема лечения пациентов со сниженным уровнем активности изофермента CYP2C19

В связи со сниженным антиагрегантным влиянием клопидогрела таким пациентам назначают более высокие дозы клопидогрела. Начинают с нагрузочных 600 мг клопидогрела, в дальнейшем рекомендована ежедневная доза в 150 мг.

Внимание! Существуют тесты, благодаря которым можно определить генотип CYP2C19 и в соответствии с этим разработать наиболее оптимальную терапевтическую стратегию.

Передозировка

Клиническая картина приема сверхдоз клопидогрела

Увеличение времени кровотечения и последующие осложнения в виде более высокой вероятности кровотечений.

Предпринимаемые меры: антидота не существует, переливание тромбоцитарной массы и прочие стандартные приемы при возникновении кровотечения.

Клиническая картина приема сверхдоз АСК

При умеренной степени передозировки (начиная с плазменной концентрации свыше 300 мг / л ) возникает головокружение, головная боль, в ушах звенит, наблюдается спутанность сознания и диспептические нарушения. У детей – возможна тяжелая гипогликемия и потенциально фатальное отравление.

При тяжелой интоксикации наблюдаются тяжелые отклонения кислотно-основного баланса: сначала возникает гипервентиляция и дыхательный алкалоз, далее — дыхательный ацидоз как результат ингибирующего действия на дыхательный центр дыхательного алкалоза, а в крови — метаболический ацидоз. Возникают симптомы гипертермии, обильного потоотделения, что ведет к дегидратации, двигательному беспокойству, судорогам, галлюцинациям и гипогликемии. Вследствие угнетения нервной системы возможно развитие комы, коллапса и полная остановка дыхания.

Предпринимаемые меры для лечения:

  • индуцирование рвоты, в случае неудачи — промывание желудка;
  • активированный уголь или другие адсорбенты, а также солевые слабительные;
  • для форсированного ощелачивания мочи и ускоренного выведения салицилатов назначают в/в капельно 250 милимоль натрия бикарбоната на протяжении 3 ч с постоянным контролем рН мочи;
  • больным в тяжелом состоянии рекомендуется гемодиализ либо перитонеальный диализ;

Взаимодействие

  • Одновременное лечение с непрямыми антикоагулянтами (пероральными) или Варфароном может повысить вероятность кровотечений из-за независимого влияния каждого из препаратов на гемостаз, потому — подобные комбинации нежелательны.
  • Не рекомендуется параллельное лечение Коплавиксом и Напроксеном, а также НПВС, ингибиторов ЦОГ-2, так как это приводит к увеличению скрытых кровопотерь через ЖКТ.
  • Систематическое применение Ибупрофена, ведет к ингибированию антиагрегантного эффекта АСК (в низких дозах), тогда как нерегулярный прием Ибупрофена – не имеет подобного клинически значимого эффекта.
  • АСК способна подавлять действие урикозурических препаратов, способствующих выведению из организма мочевой кислоты, например: Бензбромарона, Пробенецида, Сульфинпиразона.
  • Одновременное лечение Метотрексатом в дозе от 20 мг/нед приводит к уменьшению его почечного клиренса, и в свою очередь — усиливает миелотоксическое влияние.
  • Метамизол снижает антиагрегантное действие АСК.
  • Салицилаты с Ацетазоламидом применяют с осторожностью, так как их комбинация увеличивает вероятность возникновения метаболического ацидоза.

Условия продажи

Приписывая Коплавикс, врач должен выдать рецепт.

Условия хранения

Должен быть выдержан температурный режим: до +25 ° по Цельсию.

Дети и домашние животные не должны иметь доступа к медицинским препаратам.

Срок годности

Может храниться до 2 лет.

Особые указания

Врач должен оповестить пациента об увеличения риска и длительности кровотечений.

Перед любым хирургическим вмешательством, использовании новых лекарственных препаратов, посещении стоматолога, пациенты должны информировать о лечении Коплавиксом.

Цена Коплавикса, где купить

Купить Коплавикс, в упаковке 28 таблеток, можно за 3,9 тыс. рублей, большая упаковка на 100 таблеток в среднем стоит 8,5 тыс. рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

  • Читайте также
  • 1575129875_1575129861985.jpgЗепатир
  • 1575999472_1575999450958.jpgДетравенол
  • 1555688776_230_230_1-1.jpegВенолайф ­Дуо
  • Тарка

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий