Локрен аналоги

Локрен: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Локрен аспособствует снижению в спокойном и активном состоянии частоты сердечного сокращения и сердечного выброса. Средство обеспечивает снижение показателей артериального давления. На этом фоне существенно снижается сердечная нагрузка. Активный компонент лекарственного средства быстро и в полном объёме всасывается из желудочно-кишечного тракта. При гемодиализе не устраняется из организма. Основным действующим компонентом медикаментозного средства выступает бетаксолол гидрохлорид. Препарат имеет достаточный перечень показаний и противопоказаний к применению с которым следует ознакомиться перед использованием средства.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Локрен производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки предназначены для перорального применения.

Описание и состав

Элементы имеют белый цвет, круглую двояковыпуклую форму. На одной стороне находится риска, а на обратной фаска, отображающая содержание активного компонента. Действующим веществом медикаментозного средства выступает бисептола гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ просматривается моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния. В составе пленочной оболочке содержится гипромеллоза, макрогол, диоксид титана.

Фармакологическая группа

Основное действующее вещество медикаментозного средства рассматривается как селективный бета-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами. Селективное воздействие действующего вещества на бета-адренорецепторы не является абсолютным. При его применении в высоких дозах воздействие метанола на адреналин рецепторы расположеные в гладкой мускулатуре является незначительным.

При использовании бетаксолола блокирующая активность проявляется следующими эффектами. На фоне продолжительного использования прослеживается снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя и при физических нагрузках. У пациентов прослеживается снижение сердечного выброса в состоянии покоя. На фоне длительного использования нормализуется систолическое и диастолическое артериальное давление. Прослеживается уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. На фоне подобной эффективности происходит снижение нагрузки на сердце в состоянии покоя и при физических нагрузках. Механизм антигипертензивного действия полностью не рассмотрен. Бета-адреноблокаторы предполагают следующие механизмы. Прослеживается снижение сердечного выброса и устраняется спазм периферических артерий. Снижение давления возможно при продолжительном приеме. При однократном использовании в течение суток снижение давления прослеживается не ранее чем через 4 часа. После перорального приема действующее вещество быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет максимум через 24 часа. Витаксон связывается с белками крови в 50%. Средство плохо проникает через плацентарный барьер и в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Препарат выводится почками в виде метаболитов в неизменном виде. Период полувыведения при нарушении работы печени удлиняется на 33%.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства включает: артериальную гипертензию, комплексное лечение артериальной гипертензии, профилактика приступов стенокардии.

для взрослых

Представители этой возрастной категории могут использовать лекарственные средства при выявлении показаний к применению. В большинстве случаях медикамент переносится хорошо, реакции гиперчувствительности, прослеживаются довольно редко. Как правило, их появление обусловлено несоблюдением пациентом механизма использования. Медикаментозный состав с особой осторожностью рекомендует назначать лицам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам страдающим заболеваниями печени и почек.

Медикамент не применяют в педиатрической практике. Эффективность и безопасность процесса применения в настоящее время неопределённа. Детский возраст до 18 лет является противопоказанием к применению медикамента.

для беременных и в период лактации

Целесообразность использования препарата в период беременности и грудного вскармливания определяется в индивидуальном порядке. В ходе экспериментального испытаний не было выявлено тератогенного действия действующего вещества на процесс развития плода.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению медикамента можно выразить в следующем виде:

• бронхиальная астма;
• болезнь легких;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• тяжелые формы болезни Рейно;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• анафилактическая реакция;
• метаболический ацидоз;
• кардиомегалия;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• детский возраст;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• повышенная чувствительность к активному компоненту.

Перечень относительных противопоказаний включает в себя бронхиальную астму и хроническую обструктивную болезнь. При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации средства используют в высоких дозах. Пациентам преклонного возраста препарат рекомендуют применять в минимально эффективных дозах.

Применения и дозы

Режим дозирования всегда определяется в индивидуальном порядке. Медикаментозное средство рекомендовано исключительно для перорального приема. Таблетку следует проглатывать в целом виде, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата как правило составляет 10 мг. При отсутствии терапевтического эффекта в течении двух недель дозу удваивает. Дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг как правило не используют. Максимальная суточная доза для пациента составляет 40 миллиграмм.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать лекарственное средство при выявлении показаний к применению при условии соблюдения четкого режима дозирования. С особой осторожностью после индивидуальной коррекции вменяемых доз средство может быть назначено лицам с нарушениями в работе печени и почек. Препарат переносится хорошо, побочные реакции проявляются довольно редко.

Детский возраст до 18 лет представляет собой противопоказание к использованию медикамента. Препарат может спровоцировать появление острых, нежелательных реакций у ребёнка или подростка. Приём средства противопоказан.

для беременных и в период лактации

Целесообразность использования медикаментозного средства в период беременности и грудного вскармливания определяется в индивидуальном порядке.

Побочные действия

На фоне использования медикаментозного средства Локрен могут проявляться выраженые аллергические реакции, как правило, прослеживаются дерматологические эффекты и нарушения со стороны нервной системы. Возможно проявление нарушений со стороны органов зрения и пищеварительной системы. Патологии со стороны обмена веществ и сердечнососудистой системы проявляются довольно редко. Возможно развитие нарушение со стороны дыхательной системы и половых органов. Возможно ухудшение лабораторных показателей при продолжительном использовании. Возможно развитие синдрома отмены при длительном использовании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Краткие сведения о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами отсутствуют. Не рекомендуется применять совместно с амиодароном и сердечными гликозидами, ингибиторами МАО. С осторожностью препарат используется с ингаляционными или галоген содержащими антисептиками и препаратами, способными провоцировать желудочковые нарушения ритма сердца.

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен и резко менять используемую дозу без консультации лечащего врача. Несоблюдение подобного регламента может стать причиной ухудшения активности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у лиц с ишемической болезнью, потому как отмена может стать причиной выраженных нарушений сердечного ритма. У пациентов использующих Локрен следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом в настоящее время отсутствуют. При существенном превышении доз возможно развитие выраженной брадикардии, головокружения, выраженного снижения артериального давления, аритмии, желудочковой экстрасистолии, обморочного состояния, сердечной недостаточности, затруднения дыхания, бронхоспазма. Пациенту рекомендуется проведение промывания желудка и прием адсорбирующих средств. В случае если состояние пациента рассматривается как острое, показана госпитализация.

Условия хранения

Лекарственный препарат отпускается населению через сеть аптек исключительно по предъявлению рецепта. Препарат следует хранить в защищенном от доступа детей месте при температуре не более 25 градусов. Максимальная продолжительность хранения составляет 2 года от даты производства. Использовать состав с истекшим сроком годности строго запрещено.

В качестве аналогов препарата Локрен могут рассматриваться другие медикаментозные средства, обладающие схожим механизмом действия и составом.

Лекарственное средство Корвитол представляет собой селективный блокатор бета-адренорецепторов. Средство обладает выраженным антиангинальным и гипотензивным противоаритмическим действием. Препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, ишемии сердца и нарушении сердечного ритма. Препарат имеют достаточное количество противопоказаний к применению. Средства не рекомендует использовать в педиатрической практике. Препарат не назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственный препарат Кординорм рассматривается как гипотензивное средство, относящееся к группе избирательных блокаторов. Препарат обладает антиангинальным и антиаритмическим действием. Средства используются для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии. Препарат не применяют в период беременности и грудного вскармливания. Детский и подростковый возраст до 18 лет является противопоказанием к применению медикаментозного состава.

Стоимость Локрена составляет в среднем 933 рубля. Цены колеблются от 655 до 1290 рублей.

Локрен – препарат (таблетки), (фармакологическая группа — бета-адреноблокаторы). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Противопоказания

• стенокардия Принцметала;
• сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия;
• индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
• кардиогенный шок;
• комбинированная терапия с сультопридом;
• атриовентрикулярная блокада;
• единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
• кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

• при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
• врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• печеночная недостаточность;
• миастения;
• пожилой возраст;
• гемодиализ;
• псориаз;
• атриовентрикулярная блокада (I степень);
• тиреотоксикоз;
• депрессия;
• сахарный диабет;
• ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• бессонница;
• сонливость;
• мышечная слабость;
• беспокойство;
• ночные кошмары;
• спутанность сознания;
• астенический синдром;
• головная боль;
• галлюцинации;
• слабость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость.

Читать еще:  Календула: инструкция по применению настойки и для чего она нужна, цена, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (синусовая форма);
• ортостатическая гипотензия;
• снижение кровяного давления;
• сердцебиение;
• AV блокада;
• нарушение функций миокарда;
• боль в груди;
• проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
• сухость полости рта;
• боль в животе;
• рвота;
• запор;
• тошнота;
• диарея.

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
• бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

• болезненность, сухость глаз;
• нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

• артралгия;
• ослабление либидо;
• боль в спине;
• эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

• головокружение;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• аритмии;
• снижение кровяного давления;
• обморочное состояние;
• цианоз ладоней, ногтей;
• затруднение дыхания;
• атриовентрикулярная блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом,верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Отзывы на Локрен (общее представление)

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

ПаниАптека

Видео по теме

Локрен — официальная инструкция по применению.

Локрен в Москве

Локрен Инструкция по применению

Цена на Локрен от 734.00 руб. в Москве Купить Локрен в Новосибирске можно в интернет-магазине Apteka.ru Доставка препарата Локрен в 711 аптеки

Наименование производителя

Санофи Винтроп Индастри

Санофи Винтроп Индустрия

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

14 — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на ?1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая ?1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады ?-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Особые условия

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Читать еще:  Терпинкод: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.

Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — бета2-адреномиметики.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить.

AV-блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3.9 мг, макрогол 400 — 0.43 мг, титана диоксид (Е171) — 0.67 мг.

бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);

— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

— артериальная гипотензия (систолическое АД

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода. Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии. Он качественно предупреждает развитие повышенного кровяного давления, снижает стимуляцию периферических сосудов и устраняет приступы загрудинной боли.

Фармакологические свойства

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца. После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов. При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль. А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально. В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Локрена: повышение утомляемости, аллергия, нарушение сна, тремор конечностей, депрессивное состояние, наличие бредовых идеи, галлюцинации, сухость слизистой. Также отмечается расстройство пищеварения, отечность носа, заложенность носовых проходов, изменение в работе печени или почек, изменение четкости зрения, повышение выделения пота, покраснение кожного покрова, нарушение кровообращения, болезненность в суставах, снижение полового влечения. Изменение показателей крови. При подозрении на побочную реакцию требуется немедленно отменить прием и обратиться к врачу за медицинской помощью. Терапевтические мероприятия проводятся врачом до полной нормализации состояния здоровья.

Противопоказания

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца. Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО. Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Применение при беременности

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови. Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию. Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно). Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни. Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Читать еще:  Зорекс: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний сердца алкоголь не рекомендуется принимать. Этанол изменяет терапевтическое свойство лекарства и понижает биологическую доступность.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца. Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента. Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте. Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления. Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

Передозировка

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр. У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног. В таком случае требуется незамедлительно обратиться к квалифицированному врачу, который проведет терапевтические мероприятия (промывание желудка, назначение абсорбентов и антидота) в условиях стационара.

У Локрена есть аналог – это Бетак, Беталмик, Керлон. Но дозирование действующего компонента может отличаться. Перед использованием лекарства нужна консультация врача.

Условия продажи

Лекарство выпускается к продаже по рецепту. Рецептурный бланк выписывает только лечащий врач.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Локрен: описание, показания, инструкция по применению

Препарат Локрен — медикамент в виде таблеток, который используют для лечения последствий, вызывающие расстройства сердечно-сосудистой системы и гипертонию. На данный момент является относительно новым лекарством, которое имеет международное распространение.

Согласно МНН (международное непатентованное наименование) у данного медикамента звучит так же.

В одной таблетке Локрена содержатся, как активное, так и вспомогательные вещества. Активным компонентом в рассматриваемом препарате является бетаксолол, который содержится в количестве 20 мг на одну таблетку.

Вспомогательные (дополнительные) вещества представлены:

1. гликолатом натрия аминопектина, 4 мг.;
2. стеаратом магния, 1.4 мг.;
3. моногидратом лактозы, 100 мг.;
4. гипромеллозой, 3.9 мг.;
5. диоксидом кремния, 1.6 мг.;
6. макроголом, 0.43 мг.;
7. микрокристаллической целлюлозой (МКЦ), 113 мг.

Следует обратить внимание на состав, потому как на некоторые компоненты у принимающего медикамент может проявиться аллергическая реакция.

Свойства и воздействие

Представленный препарат воздействует на человека следующим образом:

1. частота пульса уменьшается — происходит не только во время активных действий, но и когда человек находится в состоянии покоя;
2. стабилизация давления в сердце — эффект получается за счет того, что Локрен уменьшает выброс крови, тем самым нормализуя работу всей сердечно-сосудистой системы;
3. нормализация давления в артериях — итогом комплексного влияния на организм рассматриваемого препарата представлено то, что приступы, связанные с повышенным давлением крови или ненормальной работой сердца, заметно облегчаются.

Рассматриваемый препарат должен назначаться исключительно лечащим врачом, потому как самостоятельное применение медикаментозного средства может привести к худшим последствиям.

Применяется Локрен при следующих заболеваниях:

1. приступы стенокардии — в данном случае лекарственный препарат является вспомогательным, основное лечение производится другими медикаментами;
2. артериальная гипертензии — в этой ситуации Локрен используется, как один из основных препаратов вследствие его влияния на артериальное давление;

Также показания к применению состоят еще и в том, что лекарство небезопасно для работы организма, поэтому применять его разрешено только с 18-ти лет.

У рассматриваемого препарата есть особенность в том, что его прием ни в коем случае не следует прерывать резко. Это может повлечь за собой обострение симптоматики болезней и быстрое ухудшение состояния человека. Может произойти остановка сердца или инфаркт.

Принимаемый препарат необходимо пить в примерно одинаковое время, однако неважно, когда происходит первый прием лекарства Локрен: с утра или ближе к вечеру.

Инструкция к применению

Локрен 20 мг нужно принимать терапевтическим курсом. В данном случае приведены примерные дозы. Точную дозировку лекарства в сутки должен назначать лечащий врач.

В обычных ситуациях назначается одна таблетка на протяжении суток. В трудных же — можно употреблять две для достижения лучшего результата от лечения.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая их, и запивать большим количеством жидкости (как водой, так и соками, чаем и другими напитками).

Иногда эта дозировка может оказаться слишком большой, и тогда доктор может скорректировать ее до 5-ти или 10 мг в сутки.

Принимающим данный препарат следует отказаться от таких напитков, которые содержат алкоголь, потому как это влияет на эффективность работы лекарства. Спиртное также влияет на давление крови, чего рекомендуется избегать во время лечения.

Также при беременности следует принимать лекарство только в том случае, если сила лекарственного эффекта будет намного выше, чем влияние на вынашиваемый плод.

Применение на людях пожилого возраста противопоказано, потому как их организм может не выдержать нагрузки токсичными веществами, которые содержатся в Локрене .

В случае передозировки препаратом могут проявиться негативные эффекты. Если же медикаментозное средство применяется параллельно с другими, то дозировку необходимо корректировать.

Существуют также и противопоказания по сочетанию с другими препаратами и алкоголем. Если пациенту предстоит употреблять параллельно курсу Локрена еще и ряд других лекарств, то ему предварительно нужно проконсультироваться у врача и узнать их совместимость. Есть перечень лекарств, употребление которых вместе с Локреном запрещено:

1. Амиодарон;
2. Пропафенон;
3. Баклофен;
4. Лидокаин;

Большинство выше перечисленных препаратов так или иначе стимулируют более активную работу сердечно-сосудистой системы, тем самым увеличивая интенсивность тока крови по организму и повышая давление в сосудах.

Также запрещены препараты, у которых в побочных эффектах указана аритмия.

Передозировка

При несоблюдении возможна передозировка Локреном. В таком случае наблюдается очень низкое артериальное давление и брадикардия, то есть замедленное сердцебиение.

В этом случае следует обратиться к врачу при наличии возможности и повысить давление. Обычно его повышают с помощью инъекций специальных веществ, например, атропина или глюкагона.

Также возможны аритмия, обморочное состояние у человека и затрудненное дыхание. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению Локрена для избегания передозировки.

Противопоказания

Существуют и ограничения на прием Локрена. Они в основном связаны с другими проблемами сердечно-сосудистой системы.

Противопоказывающими факторами, не связанными с сердечными заболеваниями, являются:

1. Аллергия на активное вещество препарата. Если у пациента наблюдается аллергическая реакция на Бетаксолол, то медикамент не возымеет должного эффекта, а лишь ухудшит положение, добавив к изначальному состоянию проявление гиперчувствительности к данному веществу;
2. Врожденная галактоземия. В Локрене содержится галактоза. Но при галактоземии у человека отсутствует фермент, с помощью которого она может перерабатываться, поэтому прием препарата противопоказан;
3. Почечная недостаточность. Рассматриваемый препарат является довольно токсичным для человека, потому как содержит много вредных для организма веществ. При почечной недостаточности тело может не выдержать подобной нагрузки.

Связанные с сердечными заболеваниями факторы, запрещающие прием медикамента:

1. Сердечная недостаточность. При этом заболевании кровоток ухудшен проблемами в работе некоторых частей системы, поэтому пониженное артериальное давление и общее уменьшение кровотока только усугубит положение человека;
2. Брадикардия. При брадикардии — проблемами с ритмом сердца — также усугубится положение из-за понижения скорости циркуляции крови;
3. Кардиогенный шок. Это явление характеризуется резким снижением выброса крови в организме, чаще всего возникает, как осложнение при инфаркте миокарда. В данном случае прием Локрена может быть губительным для пациента;
4. Кардиомегалия. Это заболевание может возникать в результате атрофии мышц и характеризуется увеличением объема сердца. В связи с этим, резкое снижение кровяного выброса и уменьшение кровяного тока может иметь серьезные последствия.

Побочные действия

Побочные эффекты могут производиться на разные системы организма:

1. влияние на нервную систему. Локрен вызывает самые разнообразные побочные действия на нервную систему. Может вызывать:
   • сонливость или наоборот бессонницу;
   • головокружения;
   • галлюцинации;
   • и повышенную утомляемость.
2. воздействие на пищеварительную систему. После приема медикамента возможны такие изменения, как:
   • сухость в ротовой полости;
   • тошнота и рвота;
   • диарея или наоборот запоры;
   • боли в животе.
3. изменения в дыхательной системе. Возможно появление таких эффектов, как заложенности носа и спазмы в районе бронхов и гортани;
4. влияние на сердечно-сосудистую систему. В этом случае может проявиться обширный спектр побочных эффектов на организм. Это брадикардия, нарушение ритма работы сердца, боли в груди, нарушение работы миокарда и общее низкое кровяное давление;
5. изменения в работе органов восприятия. Существует возможность того, что появится сухость глаз и нарушения в зрительном восприятии. При приеме рекомендуют отказаться от ношения линз.

В разных регионах цена на Локрен отличается. Но в основном она варьируется от 700 до 1000 рублей.

Существуют также и аналоги Локрена, которыми можно его заменить. Их наименования представлены:

1. Бетаксололом;
2. Бетаком;
3. Оптибетолом;
4. Атенолом;
5. Валордином;
6. Глицином;
7. Мезатоном.

Не все препараты в этом списке содержат Бетаксолол в виде активного вещества, поэтому могут назначаться людям пожилого возраста или детям. Однако не следует покупать другие средства, которые стоят дешевле, если лечащий врач назначил именно Локрен, потому как не все аналоги могут действовать по несколько иному механизму.

Во время использования дешевых аналогов Локрена они могут оказать не совсем требуемое воздействие, не следует откланяться от рецепта врача.

По поводу Локрена отзывы врачей говорят о том, что препарат эффективен, но его следует применять с особой осторожностью. Часто дозировка в виде 20-ти мг оказывается слишком большой, поэтому ее нужно корректировать. Также есть указание на то, что не следует назначать лекарственное средство людям пожилого возраста.