Левоцетиризин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Высокая распространенность аллергических заболеваний в последние десятилетия является одной из основных проблем здравоохранения во всем мире. В Украине согласно официальной статистике аллергические заболевания отмечают у 10–15% населения. Назначение антигистаминных препаратов сегодня является наиболее частым подходом к лечению аллергии. Новые более жесткие требования к антигистаминным препаратам, сформулированные экспертами Европейской академии аллергии и клинической иммунологии (European Academy of Allergy and Clinical Immunology — EAACI), сфокусировали внимание специалистов на современных представителях этой фармакотерапевтической группы, одними из которых являются препараты левоцетиризина (Bousquet et al., 2004).

Относительно применения антигистаминных препаратов в настоящее время среди специалистов и пациентов существует множество различных мифов и стереотипов, которые зачастую усложняют выбор оптимального препарата для лечения аллергии. Чтобы внести ясность в данном вопросе, мы обратились за разъяснением к Бабченко Роману Анатольевичу, кандидату медицинских наук, продакт-менеджеру фармацевтической компании «UCB Pharma S.A.» (Бельгия), которая на украинском фармацевтическом рынке представляет оригинальные антигистаминные препараты цетиризина (ЗИРТЕК^®) и левоцетиризина (КСИЗАЛ^®).

— Существует достаточно распространенное мнение о том, что лишь некоторые антигистаминные препараты проявляют противовоспалительные свойства. Так ли это?

— Как известно, главным медиатором аллергической реакции является гистамин, который высвобождается из тучных клеток (базофилов) после их повторного контакта с аллергеном и приводит к возникновению таких типичных для аллергии симптомов, как ринорея, отек, зуд и чихание. Однако у гистамина есть еще одно свойство, которое было изучено лишь в конце прошлого века. Взаимо­действуя с гистаминовыми рецепторами I типа (Н₁-гистаминовые рецепторы), расположенными на поверхности клеток эндотелия кровеносных сосудов, гистамин приводит к активации белка, получившего название нуклеотидный фактор каппа-бета (NF-kB). NF-kB, в свою очередь, способствует синтезу провоспалительных медиаторов, в том числе молекул адгезии, которые помогают миграции эозинофилов в очаг аллергической реакции. Этот каскад аллергических реакций и получил название аллергического воспаления.

«Команда КСИЗАЛ®». Сотрудники компании «UCB» всегда готовы дать исчерпывающую информацию, касающуюся использования антигистаминных препаратов

Как показали дальнейшие исследования, антигистаминные препараты, удерживая в неактивном состоянии гистаминовые рецепторы I типа, препятствуют активации NF-kB и возникновению аллергического воспаления. В настоя­щее время противовоспалительное действие уже доказано в клинических исследованиях у 7 антигистаминных препаратов (включая препараты левоцетиризина и цетиризина), что позволяет утверждать, что влияние на выраженность аллергического воспаления является классовым свойством антигистаминных препаратов.

— От чего зависит выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Как продемонстрировали результаты клинических исследований, выраженность противо­аллергического и противовоспалительного эффектов напрямую зависит от того количества Н₁-гистаминовых рецепторов, которое способен заблокировать антигистаминный препарат, то есть от оккупации рецепторов. Этот показатель, в свою очередь, зависит от той концентрации, в которой антигистаминный препарат накапливается на поверхности клеток, где расположены гистаминовые рецепторы (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Так, например, препарат КСИЗАЛ^® через 24 ч после применения обладает способностью заблокировать наибольшее количество гистаминовых рецепторов по сравнению с представителями этой группы препаратов, что позволяет ему оказывать выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие (табл. 1).

— Как можно определить выраженность противо­воспалительного эффекта у антигистаминных препаратов?

— Одним из наиболее объективных способов оценки влияния антигистаминных препаратов на выраженность аллергической воспалительной реакции в клинических условиях является использование метода термографии лица. Как известно, локальное повышение температуры тела, наряду с болью, гиперемией, отеком и нарушением функции, — один из признаков воспаления. Соответственно, измерив температуру в полости носа на фоне применения различных антигистаминных препаратов, можно оценить степень их влияния на выраженность воспалительной реакции (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

В 2005 г. группа исследователей из Института токсикологии и экспериментальной медицины им. Йозефа Фраунгофера (Fraunhofer Institute for Toxicology and Experimental Medicine), Германия, использовала метод термографии для оценки влияния препарата КСИЗАЛ^®, дезлоратадин и плацебо на степень выраженности аллергического воспаления слизистой оболочки носовой полости у здоровых добровольцев. Через 2 ч после применения препаратов или плацебо с помощью аэрозоля в полости носа было распылено 140 мг гистамина, затем была проведена термография лица. Представленные на рис. 1 результаты термографии свидетельствуют, что только КСИЗАЛ^® продемонстрировал достоверный противовоспалительный эффект, более чем в 2 раза снизив температуру в полости носа, которая повысилась после впрыскивания гистамина, вызвавшего воспалительную реакцию. Разница в результатах термографии на фоне применения плацебо и дезлоратадина авторами исследования была признана недостоверной (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

Рис. 1«Зримое» превосходство Ксизала^®. Термография лица после провокации гистамином на фоне применения плацебо, дезлоратадина и левоцетиризина (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J., Krug N., 2005)

Таблица

Концентрация некоторых антигистаминных препаратов в экстрацеллюлярной жидкости и оккупация ими Н1-гистаминовых рецепторов (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009; в модификации)

Препарат	Концентрация на поверхности Н1- гистаминовых рецепторов, нмоль/л	Оккупация рецепторов, %
через 4 ч.	через 24 ч.	через 4 ч.	через 24 ч.
Ксизал® (левоцетиризин)	28	4	90%	57%
Фексофенадин	174	1,4	95%	12%
Дезлоратадин	1	0,3	71%	43%

В 2006 г. та же группа исследователей провела подобное испытание, в котором сравнивалось влияние на степень выраженности воспалительной реакции, индуцированной гистамином, у препаратов КСИЗАЛ^®, фексофенадин и плацебо. Результаты этого исследования продемонстрировали, что и КСИЗАЛ^®, и фексофенадин достоверно подавляют воспалительную реакцию, индуцированную гистамином, оцененную по результатам термографии лица. Однако противовоспалительная активность КСИЗАЛА через 24 ч после его применения оказалась достоверно выше, чем у фексофенадина. Кроме того, КСИЗАЛ^® оказывал достоверно более выраженное положительное влияние на качество жизни пациентов (Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

— В настоящее время, кроме оригинального препарата КСИЗАЛ^® в Украине зарегистрированы и несколько его генериков. Показания и способы применения последних, зафиксированные в соответствующих разделах регистрационных документов, отличаются от таковых у оригинального препарата. Так ли это?

— К сожалению, такие различия пока существуют, и это вызывает нашу глубокую озабоченность. Это в первую очередь касается расхождений в показаниях к применению оригинального и генерических версий левоцетиризина. У оригинального препарата таковых три: сезонный и персистирующий аллергический ринит, а также хроническая идиопатическая крапивница. Включение других показаний к применению в инструкции препаратов левоцетиризина не подтверждено соответствующими клиническими исследованиями и потому представляется сомнительным.

Также наше беспокойство вызывает наличие у некоторых из генерических препаратов левоцетиризина в инструкциях по применению пунк­та, позволяющего применять таблетированную форму этого препарата у детей в возрасте старше 2 лет (у оригинального препарата таблетированная форма допускается к применению у детей только после достижения ими 6-летнего возраста), а также повышать суточную дозу препарата до 10 мг (2 таблетки), чего не указано в инструкции к медицинскому применению оригинального препарата. Основания для внесения таких изменений в регистрационные документы генерических препаратов левоцетиризина также, на наш взгляд, достаточно сомнительны.

Учитывая, что такие расхождения могут иметь потенциальные негативные последствия для украинских пациентов, принимающих препараты левоцетиризина, в том числе и детей, а также чтобы не вводить в заблуждение украинских специалистов, компания «UCB» обратилась с ходатайством в Государственный фармакологический центр МЗ Украины, который своим решением обязал производителей генерических препаратов левоцетиризина внести изменения в инструкции по медицинскому применению, приведя их в соответствие с инструкцией к применению оригинального препарата левоцетиризина, который зарегистрирован в Украине под торговым наименованием КСИЗАЛ^®.

Мы рады, что наши действия постепенно находят понимание у коллег из других фармацевтических компаний. Так, в своем официальном письме украинское представительство компании «Actavis Group», маркетирующее в Украине препарат Алерон^®, являющийся генерической версией левоцетиризина, проинформировало нас о том, «… что согласно приказу МЗ Украины от 06.05.2010 г. № 386 в регистрационные материалы препарата Алерон^® были внесены соответствующие изменения…» и «что все серии этого препарата, выпущенные после 06.05.2010 г., будут ввозиться в Украину уже с новой инструкцией…». Уверены, что найдем понимание в данном вопросе и со стороны других генерических компаний.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»аналоги от 150 рублей

Латинское название: Levocetirizine

Действующее вещество/Аналог: ЛевоцетиризинLevocetirizine

Код АТХ: R06AE09 Производные пиперазина

Производитель: Тева (Израиль)

Рецептурное: Нет

Предназначение: От аллергии

Оцените материал:

Состав

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты:

• 63,5 мг – моногидрата лактозы;
• 1 мг – стеарата магния;
• 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
• 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению Левоцетиризина

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

• рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания, гиперемии конъюнктивы);
• крапивнице, в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;
• поллинозе (сенной лихорадке);
• ангионевротическом отеке;
• аллергических дерматозах, характеризующихся высыпаниями и зудом.

Противопоказания

• возраст до 6-ти лет;
• ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
• беременность;
• гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
• грудное вскармливание.

С осторожностью:

• ХПН средней и легкой формы тяжести;
• пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Левоцетиризин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергена в течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:

• более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
• 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
• менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
• менее 10 мл/мин – прием противопоказан.

Побочные действия

• утомляемость;
• сонливость;
• головные боли;
• ощущение сухости в полости рта;
• астения;
• тошнота;
• раздражительность;
• мигрень;
• боли в животе;
• тахикардия;
• диспепсия;
• головокружение;
• нарушения зрения;
• увеличение веса;
• аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
• диспноэ.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.

Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.

Взаимодействие

Параллельный прием Теофиллина в суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику [b]Теофиллина.

У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.

Условия хранения Левоцетиризин

Допустимая температура хранения таблеток – до 25 °С.

Срок годности Левоцетиризин

Таблетки сохраняют свои качества на протяжении 36 месяцев.

Условия продажи

Левоцетиризин-Тева продается при предъявлении рецепта.

Синонимы

В случае отсутствия Левоцетиризина-Тева можно приобрести его синонимы – препараты с аналогичным активным ингредиентом:

• Аллерсет-Л;
• Левоцетиризин Сандоз;
• L-Цет;
• Гленцет;
• Алерон;
• Ксизал;
• Зодак Экспресс;
• Супрастинекс;
• Цезера;
• Цетрилев;
• Зенаро.

Детям

Таблетки Левоцетиризин-Тева разрешены к приему с 6-ти лет.

С алкоголем

При приеме таблеток нужно отказаться от алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Не рекомендуют принимать препарат Левоцетиризин-Тева при кормлении ребенка грудью и беременности.

Цена Левоцетиризина, где купить

В аптеках России цена Левоцетиризина-Тева варьирует от 160 до 300 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

• Читайте также

• Алерон
• Гленцет
• Алерзин
• Цетрилев