Изосорбида динитрат: показания, инструкция по применению, торговое название, механизм действия, аналоги

isosorbide dinitrate

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

1 отзыв

Изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика.

3302232.jpg

  • 29 Февраля, 2020
  • Кардиология
  • Сюзанна Нырова

Изосорбид динитрат (на латинском Isosorbidi dinitras ) — органическое химическое соединение из группы сложных эфиров, производное изосорбида, содержащее две нитратные группы. Это лекарство, используемое при сердечной недостаточности, спазмах пищевода, а также для лечения и предотвращения боли в груди при недостаточном притоке крови к сердцу.

Механизм действия

stroenie-veshchestva.jpg

Вещество было впервые изучено в 1939 году. Используется как сильный вазодилататор. В организме он метаболизируется до изосорбида 2-мононитрата и изосорбида 5-мононитрата. Как препарат включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самых безопасных и самых эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения.

krovenosnye-sosudy.jpg

Читайте также:  Радевит — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска мазь или крем лекарства для лечения экземы, псориаза, морщин у взрослых, детей и при беременности. Состав

Препараты с изосорбидом динитрата имеют прямое воздействие на гладкую мышцу кровеносных сосудов. Вещество вызывает расширение периферических венозных и артериальных кровеносных сосудов. В результате вазодилатации преднагрузка и постнагрузка сердца уменьшаются, что приводит к снижению потребности кислорода в миокарде. Прямое расширение коронарной артерии и снижение позднего диастолического тонуса сердечной стенки увеличивает кровоток через сердечную мышцу (особенно в ее субэндокардиальном слое), и, таким образом, увеличивает поступление кислорода в ишемические участки сердца. Вещество вызывает расслабление мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков и пищевода, тонкой и толстой кишки вместе с анальным сфинктером.

Механизм действия изосорбида динитрата на молекулярном уровне заключается в образовании оксида азота и повышении концентрации циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках, который действует как медиатор диастолы. Увеличение его концентрации вызывает расслабление гладких мышц и, следовательно, расширение сосудов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

pokazaniya-k-primeneniyu43.jpg

Препараты с этим веществом применяются при:

  • профилактике приступов и симптомов стенокардии (также после сердечного приступа);
  • комбинированном лечении хронической сердечной недостаточности;
  • стенокардии Принцметала;
  • легочной гипертензии;
  • ИБС, чтобы избежать спазма артерий и обеспечить правильное расширение легких во время очистки коронарной артерии;
  • для временного прекращения приступа стенокардии;

Внутривенное введение вещества используется при остром коронарном заболевании, особенно осложненном острой левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

Противопоказания к применению вещества:

Абсолютные:

  • гиперчувствительность к нитратам;
  • недавно перенесенный сердечный приступ с низким давлением желудочкового наполнения;
  • кардиогенный шок.

Относительные:

  • кардиомиопатия гипертрофическая и обструктивная;
  • гипотония;
  • гиповолемия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонады сердца;
  • митральный стеноз;
  • аортальный стеноз;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • травмы черепа;
  • кровоизлияния в мозг.

Предостережения:

  • анемия;
  • старость;
  • глаукома с закрытым углом;
  • почечная недостаточность.

Передозировка

При передозировке проявляются: аноксия, коллапс, обмороки и головокружение, цианоз ногтей и губ, головные боли, общая слабость, брадикардия, одышка, повышение температуры тела, судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение внутричерепного давления, тошнота.

Читайте также:  Какие лекарства помогают при стенокардии — таблетки, капсулы, спреи?

В качестве первой помощи рекомендуется произвести промывание желудка, использовать симптоматическую терапию. При развитии метгемоглобинемиивводится раствор метиленового синего1-2 мг на кг веса пострадавшего, внутривенно.

Меры предосторожности

boli-v-serdce.jpg

Препараты с веществом следует использовать с осторожностью и только под медицинским наблюдением в таких случаях, как:

  • инфаркт миокарда;
  • недостаточность левого желудочка (следует избегать снижения артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
  • аортальный и/или митральный стеноз;
  • ортостатические расстройства;
  • заболевания с повышенным внутричерепным давлением.

Особая осторожность требуется:

  • пациентам с нарушениями кровообращения;
  • при использовании диуретиков;
  • при гипотиреозе;
  • гипотермии;
  • при серьезном повреждении сердечной мышцы;
  • тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности;
  • алкогольной зависимости.

Были сообщения о развитии толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной устойчивости к другим нитратам (снижение эффективности из-за предыдущего использования нитратов). Пациентов, получающих поддерживающие дозы изосорбида динитрата, следует предупреждать о том, что увеличение дозы и/или изменение интервалов между приемом последующих доз может привести к ослаблению или потере действия. Чтобы избежать толерантности к препарату, которая наблюдалась при длительном его использовании, следует избегать длительного применения высоких доз.

Беременность и кормление грудью

Из-за отсутствия исследований у беременных женщин, согласно инструкции по применению, изосорбида динитрат и препараты с его содержанием не следует использовать во время беременности, если только врач не считает это абсолютно необходимым и будет непосредственно и постоянно контролировать ход лечения.

Поступали сообщения о попадании нитратов в грудное молоко и метгемоглобинемии у детей по этой причине. Степень, в которой изосорбидинитрат и его метаболиты выводятся с молоком, не установлена, поэтому следует соблюдать осторожность при использовании препарата у кормящих женщин.

Форма выпуска

Изосорбида мононитрат выпускают в виде:

  • Таблеток по 20 мг (по 50 штук в упаковке) и 40 мг (по 20 штук в упаковке);
  • 1% раствора в ампулах по 1 мл (по 50 штук в упаковке).

Изосорбида динитрат выпускают в виде:

  • Таблеток по 5 мг, 10 мг и 20 мг (по 20 и 50 штук в упаковке);
  • Раствора для инфузий в ампулах по 10 мл и во флаконах по 50 мл.

На базе этих нитратных соединений выпускаются специальные лекарственные препараты в виде подъязычного дозированного аэрозоля и спрея, капсул и таблеток пролонгированного действия и пленок для наклеивания на десну.

Побочные эффекты

Часто наблюдаются при приеме препарата:

  • головная боль, особенно в начале лечения, обычно проходит при продолжительном применении (известная нитратная побочная реакция);
  • тахикардия, ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией и признаками и/или симптомами ишемии головного мозга в начале лечения и после увеличения дозы;
  • тошнота и рвота;
  • чувство слабости;
  • головокружение;
  • сонливость.

Нечасто:

  • ухудшение стенокардии;
  • инсульт гипофиза (у пациентов с нераспознанной опухолью гипофиза);
  • нарушение кровообращения (иногда с брадиаритмией и потерей сознания);
  • аллергические реакции (сыпь; крапивница; зуд; затрудненное дыхание; стеснение в груди; отек рта, лица, губ или языка);
  • обмороки;
  • быстрое или медленное сердцебиение;
  • гиперемия (особенно лица) с ощущением жара.

Очень редко:

  • Альвеолярная гиповентиляция, приводящая к гипоксии с риском развития инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца (во время лечения изосорбидинитратом может происходить временное снижение молекулярного давления кислорода из-за относительного перераспределения кровотока в менее вентилируемые части легкого. Это возможно особенно у людей с ишемической болезнью сердца, гипоксией миокарда.

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Читайте также:  Нормы сахара в крови у женщин в зависимости от возраста

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействия

Одновременное применение других сосудорасширяющих средств, гипотензивных средств (например, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков), а также нейролептиков и трициклических антидепрессантов может усиливать гипотензивный эффект изосорбиддинитрата. Если необходима комбинированная терапия, начните с низких доз, постепенно увеличивающихся под пристальным наблюдением специалиста.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие этого вещества. Ингибиторы 5-фосфодиэстеразы, то есть силденафил, тадалафил, варденафил, могут усиливать гипотензивное действие нитратов. Это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Поэтому применение ингибиторов 5-фосфодиэстеразы у пациентов, получавших изосорбид динитрат, противопоказано.

Одновременный прием этого вещества с дигидроэрготамином может привести к увеличению его концентрации в крови и, следовательно, к повышению артериального давления. Нитраты могут действовать как антагонисты норадреналина, ацетилхолина и гистамина. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать действие нитратов.

Замечание

Даже если препарат используется по назначению специалиста, он способен изменить реактивность пациента до такой степени, что нарушает способность управлять автомобилем. Головокружение и усталость могут возникать в начале лечения или сразу после увеличения дозы, а также при употреблении алкоголя или одновременном переходе на другое лекарство. Пациент должен быть проинформирован о том, что при возникновении вышеперечисленных симптомов ему стоит отказаться от вождения транспортных средств.

Способ применения и дозировка

Медикамент пользуется популярностью, так как имеет несколько форм. В зависимости от заболевания и выраженности симптомов можно использовать таблетки или капсулы. В экстренных случаях пациенту вводят препарат внутривенно в виде раствора. Также можно использовать спрей или специальную пленку, которая закрепляется на десне.

Таблетки, предназначенные для приема внутрь нужно запивать водой, не раскусывая. Препарат принимают на голодный желудок за час до приема пищи или спустя два часа после него.

Стенокардия

В случае необходимости, когда необходимо снять приступ стенокардии, таблетку можно принимать в любое время. Рекомендованная доза составляет 5-10 мг единоразово. Для профилактики развития приступов начальная доза не должна превышать 10 мг по 4-5 раз в стуки. В случае, когда данная дозировка неэффективна, ее можно увеличить до 60-120 мг по 3 раза в сутки.

Для снятия симптомов ХСН назначается препарат в таблетках с дозировкой 5 или 10 мг. Принимать их следует до 4 раз в день в зависимости от выраженности признаков заболевания.

При использовании пленок и подъязычных таблеток максимальная доза составляет 10 мг за один раз. Продолжительность терапии и кратность приема определяет лечащий врач на основе состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и характера течения патологии.

Симптоматика ХСН

Подъязычный спрей предполагает впрыскивание до 3 доз лекарства в полость рта. Процедуру следует проводить с промежутком в 30 секунд. В момент впрыскивания раствора необходимо задержать дыхание. Спрей используется в качестве неотложной медицинской помощи при развитии симптомов инфаркта или ХСН.

В случае, когда лекарство не принесло облегчения, или не наступило заметного улучшения, процедуру можно повторить спустя 5 минут. Повторную процедуру следует проводить через 10 минут. Этого зачастую достаточно для снятия опасных для жизни симптомов и улучшения состояния.

Isosorbide dinitrate используется и при выполнении процедуры исследования коронарных сосудов, при котором применяется катетер. Лекарство впрыскивают под язык в количестве 1-2 дозы. Это помогает предупредить спазм сосудов сердечной мышцы.

Коронарография

Дозировка и продолжительность приема препарата в виде раствора для инъекций рассчитывается лечащим врачом.

Лекарственное средство следует применять только по назначению специалиста и в указанных им дозировках. Самолечение может быть причиной развития побочных явлений и возникновения симптомов передозировки.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий