Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов

12219

apteka_ru.jpg

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит) широко распространена в современном мире.

Симптомами ГЭРБ обычно являются:

  • Жжение в груди (изжога), обычно после еды, которое может усиливаться ночью.
  • Боль в груди
  • Затруднение глотания
  • Отрыжка пищей или кислой жидкостью
  • Ощущение комка в горле

Если у Вас ночной кислотный рефлюкс, Вы также можете испытывать:

  • Хронический кашель
  • Ларингит
  • Охриплость голоса
  • Обострение астмы
  • Нарушения сна

ПРИЧИНЫ ГЭРБ

Причиной ГЭРБа являются частые эпизоды рефлюкса кислого содержимого желудка в пищевод и/или глотку.

В норме пища поступает в желудок следующим образом: после глотания мышечные волокна в нижней части пищевода (сфинктер) расслабляются и пропускают пищу или жидкость в желудок. Затем сфинктер сжимается — закрывая возможность обратного заброса пищи.

Если сфинктер несостоятелен — возможен заброс (рефлюкс) содержимого желудка в пищевод. Частые эпизоды рефлюкса приводят к раздражению эпителия пищевода содержимым желудка а также развитию воспаления пищевода — эзофагиту. Эзофагит вследствие рефлюкса так и называется: рефлюкс-эзофагит.

reflyuks.jpg

ФАКТОРЫ РИСКА

Ниже перечислены состояния, которые повышают риск развития ГЭРБ:

  • Ожирение
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
  • Беременность
  • Заболевания соединительной ткани, например склеродермия
  • Замедленное опорожнение желудка
  • Хронический стресс

Факторы, усиливающие кислотный рефлюкс:

  • Курение
  • Переедание или прием пищи поздно вечером
  • Употребление жареной или жирной пищи
  • Употребление газированных напитков, алкоголя или кофе
  • Прием некоторых медикаментов, например аспирина

gerb_pivo_i_chipsy.png

ОСЛОЖНЕНИЯ ГЭРБ

Через некоторое время хроническое воспаление пищевода может привести:

  • Сужение пищевода (стриктура пищевода).Повреждение нижнего отдела пищевода кислотой желудка приводит к образованию рубцовой ткани.Рубцовая ткань затрудняет прохождение пищи, что приводит к проблемам с глотанием.
  • Открытая рана в пищеводе (язва пищевода).Кислота желудка может уничтожать ткани пищевода, вызывая образование открытой язвы.Язва пищевода может кровоточить, вызывать боль и затруднять глотание.
  • Предраковые изменения пищевода (пищевод Барретта).Повреждения от кислоты может вызвать изменения в тканях, выстилающих нижнюю часть пищевода.Эти изменения связаны с повышенным риском рака пищевода.

Традиционное лечение ГЭРБ включает в себя прием ингибиторов протонной помпы, которые снижают секрецию соляной кислоты в желудке. Кроме того, применяются блокаторы Н-2 гистаминовых рецепторов — с этой же целью.

Эти препараты весьма эффективны, но их нужно принимать постоянно, а поскольку имеются побочные эффекты (дефицит витамина В12, нарушение переваривания пищи, тошнота, инфекционные осложнения, деменция и много других), ученые не прекращали поиск альтернативных методов лечения ГЭРБ.

Несколько лет назад появился новый класс средств для лечения рефлюкс-эзофагита: т.н. эзофагопротекторы.

Как и следует из названия, эзофагопротекторы защищают эпителий пищевода от воздействия кислого содержимого желудка. Кроме того, они восстанавливают защитный слой эпителия.

Давайте рассмотрим механизм действия эзофагопротекторов немного подробнее. Начнем со строения и функций эпителия пищевода.

Стенка пищевода состоит из нескольких слоев (изнутри кнаружи):

  • Слизистая
  • Подслизистый слой
  • Циркулярные мышечные волокна
  • Продольные мышечные волокна
  • Серозная оболочка

pishchevod_razrez.jpg

В подслизистом слое расположены нервные окончания. Если на них воздействует кислое содержимое желудка, то возникают симптомы рефлюкс-эзофагита (изжога и пр.)

Поскольку рефлюкс содержимого желудка в пищевод встречается и у здоровых людей (только редко), эпителий пищевода обладает защитным слоем, который предохраняет нервные окончания от воздействия соляной кислоты.

Защитный гликозаминогликановый слой пищевода состоит из:

  • Гиалуроновой кислоты
  • Хондроитинсульфата
  • Гепарансульфата
  • Дерматансульфата

Защитный слой практически любого эпителия в организме устроен аналогичным образом.

gag.jpg

Кроме защитного слоя на поверхности эпителия пищевода, существует т.н. межклеточный матрикс, состоящий также из гиалуроновой кислоты. Клетки находятся на определенном расстоянии друг от друга, но связаны т.н. белками плотных контактов.  Тем не менее, между клетками есть промежутки, через которые кислый рефлюктант может достичь нервных окончаний.

В норме межклеточные промежутки заполнены гиалуроновой кислотой, которая защищает нервные волокна от соляной кислоты.

При ГЭРБе защитный слой пищевода несостоятелен. Идея эзофагопротекторов заключается в его замещении и восстановлении.

Подобная идея уже давно применяется в урологии при интерстициальном цистите и называется гликозаминогликан — заместительная терапия. Интерстициальный цистит — заболевание мочевого пузыря вследствие раздражения его нервных окончаний токсичными компонентами мочи. Возникает из-за разрушения защитного слоя эпителия мочевого пузыря.

Для восстановления этого слоя в мочевой пузырь вводят компоненты защитного слоя: гиалуроновую кислоту и/или хондроитинсульфат.

В России зарегистрирован препарат для восстановления гликозаминогликанового слоя: «Протектор эпителия мочевого пузыря «Уролайф»

Из урологии идея перекочевала в онкологию для защиты и восстановления эпителия полости рта после лучевой терапии:

А затем в гастроэнтерологию. В Италии разработали эзофагопротектор «Альфазокс» для защиты и восстановления эпителия пищевода при рефлюксм-эзофагите.

В состав «Альфазокса» входят компоненты защитного слоя эпителия пищевода и межклеточного матрикса: гиалуроновая кислота и хондроитинсульфат. Для продления действия медизделия в рецептуру добавили вязкий термопластичный полимер — т.н. полоксамер.

Клинические исследования продемонстрировали эффективность «Альфазокса», однако для российского потребителя его цена достаточно высока, поэтому врачи и пациенты часто задают вопрос: есть ли российские аналоги «Альфазокса»?

Ответ на этот вопрос не так прост… Если говорить о составе, то средств для лечения ГЭРБ на основе гиалуроновой кислоты, хондроитинсульфата и полоксамера на российском рынке нет. Способ регистрации (медицинское изделие) — тоже пока уникален.

Однако основное значение имеет механизм действия. Ключевым компонентом любого протектора эпителия (в том числе эзофагопротектора «Альфазокса») является гиалуроновая кислота и вот с этой точки зрения — аналоги «Альфазокса» есть.

Российская компания «ЭЗОВИСК» разработала и выпустила композицию для приема внутрь на основе гиалуроновой кислоты и альгината натрия.

Гиалуроновая кислота защищает и восстанавливает эпителий пищевода, однако для этого необходимо «задержать» ее в пищеводе.

Для этого в состав «ЭЗОВИСКа» включили биополимер — альгинат натрия, «связав» его с гиалуроновой кислотой.

За счет разного заряда с эпителием пищевода, альгинат натрия «примагничивается» к нему — продлевая действие композиции.

Кроме того, хорошо известно, что альгинат натрия образует антирефлюксный барьер (т.н. «плот») на поверхности содержимого желудка — предотвращая его заброс в пищевод.

Также в состав «ЭЗОВИСКа» входя антациды для снижения кислотности на поверхности желудочного содержимого и в пищеводе.

Таким образом, с точки зрения механизма действия композиция на основе гиалуроновой кислоты и альгината натрия обеспечивает эффективную защиту пищевода.

Цена «ЭЗОВИСКа» ниже цены «Альфазокса» по двум причинам:

  1. «ЭЗОВИСК» — российский продукт и его цена не зависит от курса валюты. «Альфазокс» — итальянское медизделие и российский потребитель фактически покупает его за Евро — курс которого растет.
  2. «ЭЗОВИСК» на данном этапе зарегистрирован как биологически активная добавка к пище. Такой способ регистрации значительно быстрее и дешевле регистрации медицинского изделия — хотя имеет свои ограничения с точки зрения закона о рекламе. Нельзя декларировать лечебный эффект гиалуроновой кислоты, входящей в биологически активную добавку, при этом можно объявлять лечебный эффект такой же гиалуроновой кислоты, которая входит в медизделие или лекарство.

Купить «ЭЗОВИСК» Вы можете в аптеках Вашего города или на аптечных сервисах:

от 398 рублей

Латинское название: Lomflox

Действующее вещество/Аналог: ЛомефлоксацинLomefloxacin

Код АТХ: J01MA07 Фторхинолоны

Производитель: Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)

Рецептурное: Да

Предназначение: Антисептики

Оцените материал:

Состав

В 1 таблетке ломефлоксацина гидрохлорида 400 мг.

Лактоза, крахмал, повидон, кросповидон, тальк, магния стеарат, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 400 мг.

Фармакологическое действие

Противомикробное, бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ломфлокс — синтетический противомикробный препарат, представитель дифторхинолонов. Особенность его структуры значительно улучшает фармакокинетические свойства препарата и защищает молекулу от биотрансформации в организме. Имеет широкий спектр бактерицидного действия. Нарушает репликацию микробного, блокируя ДНК-гиразу бактерии, что влечет необратимые нарушения внутриклеточного синтеза возбудителя и приводит к его гибели.

Проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: грамположительных аэробов, грамотрицательных аэробов, хламидий, микоплазмы (некоторые штаммы), уроплазмы, легионелл. Действует на микробы, нечувствительные к действию аминогликозидов, пенициллинов и цефалоспоринов. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Резистентность микроорганизмов развивается медленно.

Из всех фторхинолонов ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин подавляют рост микобактерий туберкулеза. Ломфлокс относится к резервным препаратам для лечения туберкулеза, применяется только в составе комбинированной терапии.

Анаэробы, стрептококки (pneumoniae, группы А, В, D, G), Ureaplasmaurealyticum, Pseudomonascepacia, Mycoplasmahominis устойчивы к ломефлоксацину.

Фармакокинетика

Все фторхинолоны быстро всасываются из ЖКТ, но лучше всего — офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин. Смах отмечается через 60-90 минут. Незначительно связывается белками крови и имеет хорошую проникающую способность с максимальной концентрацией в различных тканях и во внутриклеточных пространствах.

Т 1/2 составляет 7 часов, то есть элиминация из крови происходит медленно. Длительный период полувыведения и присутствие постантибиотического эффекта дают возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Основной путь выведения через почки (до 70%). За 12 часов выводится 53% принятой дозы. При почечной недостаточности необходимо корригировать дозу.

Показания к применению Ломфлокса

  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит);
  • профилактика инфекции послехирургических вмешательств на мочевыводящих путях;
  • дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф, холера;
  • энтероколит, холецистит;
  • инфекции органов дыхания;
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
  • ожоги;
  • хронический остеомиелит;
  • отит;
  • туберкулез легких;
  • гонорея, хламидиоз;
  • конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит (глазные капли).

Противопоказания

  • церебральный атеросклероз;
  • беременность, лактация;
  • возраст до 15 лет;
  • эпилепсия и предрасположенность к судорогам;
  • гиперчувствительность.

Ломфлокс, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Их прием не зависит от времени приема пищи. При нарушении функции почек начальная доза 400 мг, с переходом на 200 мг в сутки. При циррозе печени нет необходимости в коррекции режима дозирования, при условии, что функция почек не нарушена.

Длительность курса определяется врачом и зависит от тяжести заболевания: от 3 дней (при неосложненной инфекции мочевых путей и неосложненной гонорее) до 28 дней (при туберкулезе).

Инструкция по применению Ломфлокса содержит предупреждение о том, что в период лечения нужно избегать пребывания на солнце. Риск фотохимической реакции снижается, если принимать препарат вечером.

Побочные действия

Ломфлокс может вызвать:

  • тошноту, рвоту, боль в области желудка, вздутие, сухость во рту, запор или диарею, изменение цвета языка;
  • головную боль, астению, головокружение, утомляемость, нервозность, возбуждение, тремор, судороги, парестезии;
  • гипотензию, брадикардию или тахикардию, экстрасистолию, прогрессирование стенокардии, цереброваскулярные нарушения;
  • бронхоспазм, кашель, увеличение выделения мокроты;
  • судороги икроножных мышц, миалгию, боль в спине, артралгию;
  • дизурию, полиурию,затрудненное мочеиспускание, частые позывы на мочеиспускание;
  • кожный зуд, фотосенсибилизацию, крапивницу;
  • увеличение потоотделения, чувство жара и приливы к лицу, жажду.

Передозировка

Проявляется симптомами: тремор, гиперсаливация, тошнота, рвота, подавленность, снижение активности, нарушение дыхания, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическая терапия, регидратация.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Ломфлокс является антагонистом Рифампицина, в связи с чем, не рекомендуется их совместное применения при лечении туберкулеза. Допустимо совместное применение с Изониазидом, Стрептомицином, Пиразинамидом.

Ломефлоксацин повышает активность антикоагулянтов, и усиливает токсичность НПВС.

Отсутствует перекрестная устойчивость с цефалоспоринами, метронидазолом, пенициллинами, аминогликозидами и ко-тримоксазолом.

Пробенецид замедляет выведение ломефлоксацина почками.

Антацидные средства, сукральфат и прочие препараты, которые содержат железо, магний, и алюминий, замедляют всасывание препарата и снижают его биодоступность.

Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, существенно замедляют выведение данного ЛС.

Не следует применять препарат одновременно с алкоголем.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения Ломфлокс

При температуре до 25°C.

Срок годности Ломфлокс

3 года.

Цена Ломфлокса, где купить

Купить препарат в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Ломфлокса в таблетках 400 мг № 5 колеблется в пределах от 465 руб. до 544 руб. в разных аптеках.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

  • Читайте также
  • Панаспар
  • Зепатир
  • Венолайф ­Дуо
  • Вагисепт

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий