Диапромин: официальный сайт производителя препарата от диабета

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тебантина – капсулы Coni-Snap: твердые желатиновые, крышечка розовато-коричневого цвета, цвет корпуса зависит от дозы препарата; заполнены капсулы белым или почти белым кристаллическим порошком (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в картонной пачке):

  • доза 100 мг: капсула размер №3, белого цвета корпус;
  • доза 300 мг: капсула размер №1, светло-желтый корпус;
  • доза 400 мг: капсула размер №0, желтовато-оранжевый корпус.

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный;
  • крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;
  • корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) и краситель железа оксид желтый (Е172) – для дозы 300 и 400 мг, титана диоксид (Е171), желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Согласно данным предварительных исследований, габапентин способен связываться с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавлять поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Действие габапентина при нейропатической боли также обусловлено следующими механизмами:

Читайте также:  Бактериофаг Колипротейный: инструкция по применению, отзывы, цена

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин не способен связываться с рецепторами других распространенных препаратов либо трансмиттеров (в том числе с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата или бензодиазепиновыми). В отличие от карбамазепина и фенитоина данное вещество не способно к взаимодействию с натриевыми каналами in vitro.

Данные некоторых тестов in vitro свидетельствуют о том, что габапентин может частично ослаблять эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, однако эта закономерность верна только для концентрации более 100 мкмоль, которую невозможно достигнуть in vivo.

Габапентин способен несколько уменьшать выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицировать активность ферментов глутамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы in vitro. Эксперименты на крысах свидетельствуют о повышении обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, однако значение данных эффектов для противосудорожной активности габапентина не установлено. У животных данное вещество способно легко проникать в ткани головного мозга и предупреждать судороги, которые обусловлены генетическими факторами либо вызваны химическими препаратами (в том числе ингибиторами синтеза ГАМК) или максимальным электрошоком.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Одновременный прием Тебантина с пищей, в том числе содержащей большое количество жиров, увеличивает Сmах и AUC габапентина примерно на 14% и в то же время существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

При приеме 300–4800 мг габапентина средние величины AUC и Сmах возрастают с увеличением дозы. При дозах не более 600 мг отклонение от линейности обоих показателей невелико, а при больших дозах увеличение является не столь значительным.

При однократном пероральном приеме концентрация препарата в плазме у детей 4–12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. Равновесное состояние при повторных приемах достигалось через 1-2 суток и сохранялось в течение всего курса терапии.

В организме человека габапентин практически не метаболизируется. Кроме того, данное вещество не обладает способностью индуцировать окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов.

Габапентин практически не способен связываться с белками плазмы (менее 3%), а объем его распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе – 20% от концентрации в плазме в равновесном состоянии. Данное вещество может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Выведение Тебантина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов. Клиренс из плазмы, почечный клиренс и константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится в неизмененном виде через почки, а также удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения составляет примерно 52 часа. При лечении пациентов с нарушением функции почек и находящихся на гемодиализе лиц рекомендована коррекция дозы.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Противопоказания

Абсолютные:

  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой форме;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (все виды терапии);
  • детский возраст 3–12 лет (монотерапия);
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперчувствительность к габапентину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции почек.

Читайте также:  Ранитидин — инструкция по применению, достоинства медикамента, аналогичные по действию препараты и отзывы

При беременности Тебантин применяют только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода.

Применение при нарушении функции почек

Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день) ≥80 мл/мин 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150*-600 150*-300

Инструкция по применению Тебантина: способ и дозировка

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность препарата не зависит от режима питания. При трехкратном приеме важно учитывать, что перерыв между двумя дозами не должен быть больше 12 часов.

Парциальные судороги у детей старше 12 лет и взрослых

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам клинически значимый желаемый противоэпилептический эффект обычно обеспечивает доза 900–1200 мг/сут, спустя несколько дней от начала титрования.

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг;
  • IV день и далее: дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив в равных дозах на 3 приема (например, 3 раза в сутки по 1 капсуле 400 мг).

Альтернативный режим дозирования (Б): в 1-й день терапии принимается стартовая доза – 900 мг габапентина в сутки, разделенные на 3 приема по 1 капсуле 300 мг; на следующий день дозу можно увеличить до 1200 мг в сутки и далее (в зависимости от полученного эффекта) повышать в сутки на 300–400 мг, но не превышая максимальной суточной дозы в 2400 мг (при трехкратном приеме). Эффективность и безопасность применения более высоких доз препарата изучены недостаточно.

Парциальные судороги у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг

Тебантин применяется у детей от 3 до 12 лет с массой тела > 17 кг для дополнительной терапии, поскольку данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной категории в качестве монотерапии недостаточно.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25–35 мг/кг и распределяется на 3 приема.

Схема выбора эффективной дозы с помощью титрования: 1-й день – 10 мг/кг/сут, 2-й день – 20 мг/кг/сут, 3-й день – 30 мг/кг/сут. В случае необходимости в дальнейшем суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут, разделяя на 3 приема. По данным долгосрочных клинических исследований подтверждается хорошая переносимость доз до 40–50 мг/кг/сут.

Начальный режим дозирования до достижения терапевтических доз габапентина (рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела):

  • дети с массой 17–25 кг (600 мг в сутки): 1-й день – 200 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой более 26 кг (900 мг в сутки): 1-й день – 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 300 мг 3 раза в сутки.

Поддерживающие дозы Тебантина (вес ребенка/доза): 17–25 кг – 600 мг/сут, 26–36 кг – 900 мг/сут, 37–50 кг – 1200 мг/сут, 51–72 кг – 1800 мг/сут.

Нейропатическая боль

При терапии нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу определяет лечащий врач способом титрования на основании индивидуальной реакции пациента, переносимости препарата и его эффективности. Доза может доходить до 3600 мг в сутки (максимально).

Читайте также:  Описание мази «Диклоген» гель, инструкция по применению, перечень аналогов

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг.

Альтернативный режим дозирования для терапии интенсивной боли (Б): в 1-й день принимается стартовая суточная доза – 900 мг габапентина (разделенная на 3 приема), далее дозу можно увеличивать на протяжении 7 дней до 1800 мг в сутки.

С целью достижения требуемого анальгетического эффекта в некоторых случаях дозу допускается повышать максимально до 3600 мг в сутки, разделяя на 3 приема. В проводимых клинических исследованиях за 1-ю неделю дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю – до 2400 и 3600 мг соответственно.

Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела или после трансплантации органов дозу Тебантина разрешено повышать строго на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) < 80 мл/мин, пациентам на гемодиализе и пожилым людям (из-за возрастного снижения КК) терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально.

Аналоги лекарства в аптеках России

При необходимости можно подобрать аналоги препарата Тебантин по основному действующему веществу, а также механизму воздействия. Большая часть заменителей реализуется через аптечные сети исключительно при предоставлении рецепта врача.

Наименование Действующее вещество Производитель Стоимость (рублей)
Прегабалин Рихтер Прегабалин ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС» (Россия) 350-400
Габагамма Габапентин Artesan Pharma (Германия) 350-400
Ламиктал Ламотриджин ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия) 500-600
Кеппра Леветирацетам UCB Pharma (Бельгия) 800-900
Сейзар Ламотриджин Alkaloid AD (Республика Македония) 700-900
Вимпат Лакосамид UCB Pharma S.A. (Бельгия) 1000-1200

Аналоги и заменители необходимо подбирать при непереносимости габапентина, недостаточной эффективности Тебантина или появлении выраженных негативных побочных реакций после приема капсул. Подбор осуществляет лечащий врач на основании показаний и индивидуальных особенностей пациента. Не все препараты используются в педиатрии.

preparaty-s-podobnym-dejstviem11.jpg

Побочные действия

Лечение парциальных судорог

  • общее недомогание: боль в спине/груди, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, лихорадка, астения, плохое самочувствие;
  • центральная нервная система (ЦНС): сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, парестезии, нистагм, тики (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, амнезия;
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, диспепсия, боль в животе, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, диарея/запор, поражения зубов, гепатит, желтуха, панкреатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, гингивит, анорексия;
  • сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, сердцебиение, в составе комплексной терапии – повышение артериального давления (АД);
  • система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • костно-мышечный аппарат: миалгия, артралгия, переломы;
  • дыхательная система: ринит, фарингит; в составе комплексной терапии с другими противоэпилептическими препаратами – кашель, пневмония;
  • органы чувств: шум/звон в ушах, нарушение зрения (диплопия, амблиопия);
  • мочевыделительная система: нарушение контроля мочеиспускания, острая почечная недостаточность; в составе комплексной терапии с другими противоэпилептическими препаратами – инфекции мочевых путей;
  • половая система: импотенция, гинекомастия, увеличение в объеме молочных желез;
  • реакции гиперчувствительности: крапивница, кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
  • прочие реакции: увеличение массы тела, пурпура, изменение цвета зубной эмали, генерализованный отек, периферические отеки, отек лица, алопеция, акне, колебания концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

При лечении габапентином в качестве дополнительной терапии детей младше 12 лет отмечались гиперкинезия и враждебность.

Лечение нейропатической боли

  • общее недомогание: астения, инфекции, гриппоподобный синдром, головная боль, случайные травмы, боль различной локализации, боль в спине;
  • пищеварительная система: диспепсия, запор/диарея, сухость во рту, тошнота/рвота, метеоризм, боль в животе;
  • нервная система: дезориентация, нарушение походки, парестезии, нарушение мышления, сонливость, тремор;
  • органы чувств: амблиопия;
  • дыхательная система: одышка, фарингит;
  • обмен веществ: увеличение массы тела, периферические отеки;
  • дерматологические реакции: кожная сыпь.

После резкой отмены Тебантина чаще всего наблюдаются: тошнота, бессонница, беспокойство, боли различной локализации, гипергидроз.

Симптомами передозировки являются: двоение в глазах, головокружение, нарушение речи, диарея, сонливость и летаргия. Для терапии состояния рекомендуется проведение симптоматической терапии, при тяжелой почечной недостаточности может быть показан гемодиализ. Симптомов острого отравления, угрожающего жизни, не наблюдалось даже после приема 49 г препарата в сутки.

Передозировка

Проведенные опыты не выявили дозировки препарата, которая могла бы привести к смерти пациента или серьезным нарушениям в его организме. Даже при суточном приеме 49 г медикамента клиническая картина острого отравления не наблюдается.

Превышение терапевтических доз продукта может сопровождаться головокружением, жидким стулом, двоением в глазах, сонливостью, появлением проблем с речью. В редких случаях развивается летаргия. Антидота активного вещества не существует. Первая помощь состоит в симптоматическом лечении. Лицам с тяжелыми нарушениями в работе почек показано проведение гемодиализа.

Особые указания

Измерять концентрацию препарата в плазме при подборе оптимальной терапевтической дозы не нужно.

Терапия абсансной эпилепсии габапентином неэффективна.

Применение габапентина у пациентов с сахарным диабетом требует контроля уровня глюкозы в крови и в некоторых случаях коррекции дозы гипогликемического препарата.

С появлением продолжительных болей в брюшной полости, тошноты, повторяющейся рвоты (первых признаков острого панкреатита) лечение Тебантином требуется прекратить. Для раннего диагностирования острого панкреатита требуется проведение тщательного обследования (клинические и лабораторные анализы и тесты).

Пациентам с непереносимостью лактозы следует учесть ее содержание в 1 капсуле Тебантина, в зависимости от дозы: 100 мг – 22,14 мг лактозы, 300 мг – 66,42 мг лактозы, 400 мг – 88,56 мг лактозы.

Снижать дозу препарата, прекращать лечение или заменять габапентин на альтернативное лекарственное средство нужно постепенно, минимум в течение 1 недели. При резком прекращении приема может развиться эпилептический статус.

Прием препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу при проявлении у взрослых пациентов головокружения, сонливости, атаксии, повышенной утомляемости, тошноты/рвоты, увеличения массы тела, у детей – гиперкинезии, сонливости, враждебности.

Не установлены эффективность и безопасность использования Тебантина в качестве препарата для дополнительной терапии эпилепсии у детей до 3 лет, в качестве препарата монотерапии у детей до 12 лет, для терапии нейропатической боли у детей и подростков до 18 лет.

В период лечения от занятий потенциально опасными видами работ, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в т. ч. от вождения автотранспорта, необходимо воздерживаться.

Особенности

Повышенная химическая активность средства, обилие потенциальных побочных эффектов и отсутствие полной информации о механизме действия обязывают пациентов соблюдать повышенную осторожность при проведении курсов. Обо всех принципах и особенностях ведения терапии больного должен предупреждать лечащий врач.

Детям

Малышам моложе трех лет прием лекарства противопоказан. Детям от 3 до 12 лет его дают только в составе комплексной терапии. Обособленный подход может привести к неожиданным негативным последствиям. Для лечения нейропатической боли у несовершеннолетних состав не используют.

Новорожденным

Информация по применению медикамента в первый год жизни младенцев отсутствует. Разнообразие аналогов продукта позволяет подобрать адекватную замену, которая не сопровождается такими рисками.

Читайте также:  Крем Псоркутан – эффективное средство для лечения псориаза

С алкоголем

Сочетание спиртных напитков с лекарственным препаратом приводит к усилению побочных эффектов неврологического типа, повышает вероятность их развития. На весь период лечения от алкоголя нужно отказаться.

При беременности и лактации

Применение средства в I триместре беременности категорически запрещено. Отсутствие достоверной информации о влиянии состава на зародыш не исключает рисков появления у ребенка пороков развития. Во II и III триместрах к употреблению медикамента прибегают в крайних случаях с разрешения врача и при осуществлении постоянного мониторинга состояния ребенка. Дозировки при этом используются минимальные, а курсы – короткие.

Согласно последним исследованиям, высока вероятность попадания активного вещества в грудное молоко. Какими последствиями это грозит новорожденному, не известно. Во избежание ненужных рисков на время лечебного курса грудное вскармливание прекращают.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал (противоэпилептические препараты): взаимодействие с габапентином не отмечалось;
  • пероральные контрацептивы: габапентин не влияет на эффективность пероральных противозачаточных средств, содержащих норэтистерон/этинилэстрадиол, и их фармакокинетику, но ухудшение/прекращение их контрацептивного эффекта возможно при использовании препарата Тебантин в составе комплексной терапии с другими противоэпилептическими средствами, уменьшающими эффект пероральных контрацептивов;
  • антациды (магний- или алюминийсодержащие средства, нейтрализующие кислотность желудка): снижают на 24% биодоступность габапентина (капсулы следует принимать через 2 часа после антацидов);
  • циметидин: снижается выведение габапентина почками, что возможно клинического значения не имеет;
  • алкоголь, другие препараты, оказывающие влияние на ЦНС: могут усилить такие нежелательные побочные эффекты габапентина на нервную систему, как сонливость, атаксия;
  • пробенецид: не оказывает влияния на почечную экскрецию габапентина;
  • морфин: при приеме морфина в форме капсул по 60 мг с контролируемым высвобождением за 2 часа до приема Тебантина, наблюдалось повышение на 44% AUC габапентина в сравнении с монотерапией габапентином, вследствие чего повышался болевой порог (холодовой прессорный тест), но клиническое значение таких изменений не установлено. Габапентин, применяемый спустя 2 часа после морфина, не изменяет фармакокинетические характеристики последнего, а побочные эффекты не отличаются от наблюдаемых при приеме морфина и плацебо.

Лабораторные результаты по определению белка в моче: в случае использования препарата Тебантин в составе комплексной терапии с другими противосудорожными средствами отмечались ложноположительные результаты определения общего белка в моче при помощи полуколичественных тестов; рекомендуется использовать более специфичный метод преципитации 20% раствором сульфосалициловой кислоты или биуретовой пробы.

Отзывы о Тебантине

Отзывы о Тебантине как о препарате для борьбы с невропатической болью свидетельствуют о его высокой эффективности, однако главным условием является соблюдение рекомендаций врача. Наиболее частые побочные эффекты – сонливость и легкое головокружение.

Отзывы пациентов, которые использовали препарат для лечения приступов эпилепсии, являются достаточно противоречивыми: одни больные сообщают о снижении силы и частоты приступов, другие не наблюдают каких-либо изменений в состоянии здоровья.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Илья Коршунов
Наш эксперт
Написано статей
134
Добавить комментарий