Бравадин: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы кардиологов

Структурная формулаОписание актуально на 19.09.2015

• Латинское название: Ivabradinum
• Код АТХ: C01EB17
• Химическая формула: C₂₇H₃₆N₂O₅
• Код CAS: 155974-00-8

Химическое название

(S)-3-(3-(((3,4-Диметоксибицикло(4.2.0)окта-1,3,5-триен-7-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-7,8- диметокси-2H-3-бензазепин-2-он

Химические свойства

Ивабрадин – первое вещество – ингибитор if-каналов, обладающее специфическим и избирательным действием. Его разработка стала возможной после открытия в 1980 году ионных if-каналов, которые отвечают за частоту сердечных сокращений. К 2005 году вещество было одобрено к применению для лечения стабильной стенокардии при нормальном синусовом ритме, у пациентов с непереносимостью прочих средств. Далее соединение было решено использовать в комбинации с бета-адреноблокаторами.

В лекарствах данный компонент обычно присутствует в виде ивабрадина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, противоишемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает способностью специфически и избирательно блокировать работу if-каналов в синусовом узле, которые отвечают за контроль диастолической деполяризациии регуляцию ЧСС. Лекарственное средство не влияет на предсердно-желудочковые, внутрипредсердные и внутрижелудочковые проводящие пути, не изменяет сократительную способность сердечной мышцы, не изменяет процесс реполяризациижелудочков.

Эффект от препарата является дозозависимым, вероятность развития брадикардии значительно снижена. Лекарство снижает ЧСС при покое примерно на 10 ударов в минуту, работа сердца становится менее интенсивной, количество кислорода, потребляемое сердечной мышцей, снижается.

Вещество взаимодействует с ih-каналами в сетчатке глаза, которые по своему строению сходны с if-каналами в сердце, вследствие чего изменяется чувствительность сетчатки глаза к ярким световым импульсам. Возникает фотопсия.

Во время лечения препаратом не развивается толерантность или синдром отмены к данному веществу. Средство не влияет на артериальное давлениеи общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяется липидный и углеводный обмен.

После перорального приема действующее вещество быстро и полностью усваивается. Его биологическая доступность достигает 40%, это происходит из-за эффекта ”первого прохождения” через печень. При параллельном приеме пищи наблюдается увеличение времени системной абсорбции на 60 минут. Максимальная концентрация наблюдается уже через 1,5 часа после приема лекарства. Около 70% вещества связывается с белками плазмы.

Средство претерпевает реакции метаболизма в кишечнике и печени вследствие окисления под действием изофермента CYP3A4. Главный активный метаболит соединения образуется вследствие N-дезметилирования.

Период полувыведения средства составляет около 2 часов, эффективный период полувыведения – 11. Вывод неизмененного вещества, его неактивных и активных метаболитов происходит с помощью почек и кишечника.

При заболеваниях почек фармакокинетические параметры изменяют незначительно.  AUCИвабрадина и его метаболита возрастает на 20%.

Показания к применению

Ивабрадин назначают:

• для лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом, если имеется аллергия на бета-адреноблокаторы или противопоказания к их приему;
• в сочетании с бета-адреноблокаторами для контроля стабильной стенокардии;
• при хронической сердечной недостаточности, чтобы снизить частоту развития осложнений, если ЧСС составляет меньше 70 ударов в минуту.

Противопоказания

Лекарство имеет определенные ограничения к применению.

Его нельзя использовать:

• при инфаркте миокарда;
• лицам, страдающим от AV-блокады3 степени;
• больным с сильно сниженным артериальным давлением;
• при брадикардии;
• пациентам с кардиогенным шоком;
• при серьезных нарушениях в работе печени;
• лицам с синдромом слабости синусового узла;
• при синоатриальной блокаде;
• пациентам с хронической сердечной недостаточностью 3 и 4 класса (классификация NYHA);
• в период грудного вскармливания;
• больным с искусственным водителем ритма, который находится в режиме постоянной стимуляции;
• при нестабильной стенокардии;
• беременным женщинам;
• при аллергии на Ивабрадин;
• детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Во время проведения терапии в зависимости от частоты возникновения могут наблюдаться:

• фотопсия(нарушение в восприятии степени освещенности);
• брадикардия, снижение остроты зрения, вертиго, AV блокадапервой степени;
• экстрасистолы, головные боли, головокружение;
• иногда – тошнота, ощущение сердцебиения, понос, запор, одышка;
• диплопия, фибрилляция предсердий, обморок;
• судороги в мышцах, эозинофилия, гиперурикемия, гиперкреатининемия.

Также не установлена связь между возникновением следующих побочных реакций и приемом Ивабрадина: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, синусовая аритмия, обострение стенокардии, ишемия миокарда.

Ивабрадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи.

Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг. При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки.

Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же.

Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить.

Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки. Рекомендуется прием 2,5 мг препарата, 2 раза в день. При благоприятном влиянии вещества на организм суточную дозировку через месяц можно увеличить.

Передозировка

При передозировке наиболее часто развивается сильная брадикардия. В качестве терапевтических мер проводят симптоматическое лечение, показано внутривенное введение бета-адреностимуляторов(например, изопреналина), установка искусственного водителя сердечного ритма.

Взаимодействие

С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии.

Индукторы CYP3A4(барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного, рифампицин) снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC.

С осторожностью следует сочетать препарат с лекарствами, увеличивающими интервал QT (дизопирамидом, соталолом, амиодароном, зипрасидоном, мефлохином, пентамидином, эритромицином, хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом). Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы.

Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.

Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, джозамицином, эритромицином, телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, нефазодоном.

Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изоферментаВерапамилом и дилтиаземом. Это приводит к увеличению AUCвещества в 3 раза и снижению ЧСС еще на 5 ударов в минуту.

Средство можно сочетать с флуконазолом при условии, что частота сердечных сокращений больше 60 ударов в минуту. В таком случае рекомендуется принимать не более 5 мг Ивабрадина в сутки и контролировать ЧСС.

При сочетании лекарства с грейпфрутовым соком или грейпфрутом наблюдается повышение плазменной концентрации препарата в 2 раза.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Таблетки, содержащие Ивабрадин, обычно не требуют особых условий хранения.

Срок годности

Вещество в таблетированной форме можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Для назначения препарата лучше всего, если течение сердечной недостаточности будет стабильным. Осторожность необходимо соблюдать при нарушениях внутрижелудочковой проводимости или при желудочковой диссинхронии.

Лекарственное средство не назначают для лечения аритмий, он обладает недостаточной эффективностью.

Во время лечения данным веществом рекомендуется периодически делать ЭКГ, чтобы своевременно выявить фибрилляцию предсердий. При ухудшении течения стенокардии, ощущении сердцебиения, смещению сердечного ритма прием лекарства рекомендуется прекратить и назначить адекватную терапию.

Прием Ивабрадина необходимо прекратить за сутки перед проведением электрической кардиоинверсии.

Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем, следует помнить что препарат искажает восприятие глазом освещенности, особенно ночью.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста необходимо производить коррекцию дозировки, с последующим ее медленным увеличением.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ивабрадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ВазонатФосфаденБоярышника плодыПредукталМельдонийАнгиозил РетардРанексаЛандыша настойкаНеокардилРимекорТридуктанАТФ-ЛонгБоярышника настойкаТридуктан МВТримектал МВТримекталНеотонПредизинТриметазидинТивортин Аспартат

Лекарства-синонимы Ивабрадина: Бравадин, Гидрохлорид Ивабрадина, Ивабрадин, Кораксан.

Отзывы о Ивабрадине

Отзывы о препаратах на основе данного вещества в основном хорошие. Иногда пациенты жалуются на снижение зрения и АД вследствие длительного приема, также некоторых не устраивает высокая стоимость лекарства. Многие отмечают, что после прекращения приема высокая ЧСС и давление возвращаются.

Цена Ивабрадина, где купить

Стоимость таблеток покрытых пленочной оболочкой Кораксан составляет порядка 1000-1100 рублей за упаковку 56 штук, дозировкой 5 мг.

Обратите внимание!

Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Ивабрадин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Левоментол

Аллантоин – что это?

Отзывы о Хлоралгидрате

Купить Перметрин

Купить Муравьиную Кислоту

Колекальциферол

Инструкция по применению Кальципотриола

Таблетки Нипертен

Современная медицина невозможна без современных лекарств. К сожалению, некоторые лекарства имеют опасную пару – лекарства, которые при совместном приеме вызывают побочные эффекты!

Антибиотики – это вещества, которые вырабатываются одними живыми организмами для уничтожения других. Первый антибиотик был выделен Александром Флемингом в 1928 году, за что он получил нобелевскую премию. С тех пор антибиотики изменили жизнь человечества. Болезни, которые раньше были смертными приговором, научились лечить: пневмонию, туберкулез, менингит и другие инфекции. Именно благодаря антибиотиками произошел демографический взрыв 20 века, когда население стало увеличиваться в геометрической прогрессии. Антибиотики – настоящее чудо медицины.Оральные контрацептивы. Вне зависимости от формы выпуска, принцип действия гормональных контрацептивов один и тот же: изменить гормональный фон так, что овуляция (выход яйцеклетки из яичника), а значит и беременность становятся невозможными. Есть и другое немаловажное действие: они меняют консистенцию слизи шейки матки, и она становится непроницаемой для сперматозоидов. Помимо предотвращения нежелательной беременности гормональные контрацептивы оказывают положительное влияние на здоровье женщины в целом: уменьшают риск раков груди и яичников, препятствуют появлению прыщей, облегчают течение месячных и так далее.

Почему опасно сочетать эти препараты? Сочетание этих препаратов может снизить эффективность противозачаточных таблеток, и вы рискуете забеременеть. Причин две: 1. Микробы в кишке улучшают всасывание гормонов. То есть гормоны дольше остаются в организме, и дольше защищают от нежелательной беременности. Антибиотики уничтожают кишечных микробов, гормоны не всасываются, поэтому большое количество гормонов просто теряется с каллом. 2. Многие антибиотики стимулируют работу ферментов печени, поэтому они начинают усиленно разрушать гормоны. В результате концентрация контрацептивов в крови снижается, а вместе с ней и эффективность предотвращения беременности.

Что делать Если вы должны принимать антибиотики и контрацептивы одновременно, то пользуйтесь презервативами.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Лоперамид (Имодиум) – самое распространенное лекарство от поноса. Продается оно без рецепта под различными брендами. Он снижает моторику и успокаивает кишечник, поэтому вы реже бегаете в туалет. Стоит подчеркнуть, что лоперамид нельзя употреблять, если понос связан с инфекцией (то есть когда присутствует лихорадка, озноб, плохое самочувствие). В этом случае микробы будут задерживаться в кишке, что чревато усугублением инфекции.

Кальций входит в состав двух групп безрецептурных препаратов: 1. Препараты для костей (в сочетании с витамином D). Его принимают женщины после менопаузы, чтобы снизить риск развития остеопороза. 2. Антациды (препараты от изжоги) – кальций входит в состав некоторых лекарств, понижающих кислотность желудочного сока.

Почему опасно сочетать эти препараты? Основное действие лоперамида – торможение моторики кишки. Но у кальция есть аналогичный побочный эффект! Поэтому сочетание этих двух препаратов может привести к очень выраженному мучительному запору.

Что делать Если вы начали принимать лоперамид от поноса, сделайте перерыв от препаратов кальция, иначе ваш понос может смениться запором.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Верапамил относится к группе кальциевых блокаторов. Кальций сужает сосуды. Верапамил блокирует его действие – сосуды расширяются, что приводит к двум важным эффектам: снижается артериальное давление и  улучшается кровоснабжение сердца, ишемические боли проходят. Потенциальная опасность верапамила состоит в том, что он также блокирует кальциевые каналы в проводящей системе сердца, поэтому может приводить к брадикардии и внутрисердечным блокадам.Бета-блокаторы (атенолол, метолол и другие препараты с окончанием «-ол») – это важнейшие препараты для лечения сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности сердце с трудом перекачивает кровь по организму. Бета-блокаторы с одной стороны урежают сердечные сокращения, но с другой – их эффективность возрастает. Ложка дегтя: эти препараты также затрудняют проведение электрического импульса по проводящей системе сердца.

Почему опасно сочетать эти препараты? И верапамил, и бета-блокаторы урежают сокращение сердца. Поэтому их сочетание может привести к сильному замедлению сердцебиения (брадикардии и внутрисердечной блокаде). В самом плохом случае – это может остановить работу сердца.

Что делать Контролировать пульс несколько раз в день, записывать его в дневник. При выраженной брадикардии (менее 50/мин) обратиться к врачу.

Антигистаминные препараты – самые распространенные лекарства от аллергии. Они уменьшают высвобождение гистамина, который и вызывает все неприятные эффекты аллергии: зуд, покраснение, слезоточивость и пр. Антигистаминные препараты эффективно ликвидируют все эти симптомы.Препараты от простуды состоят из нескольких действующих веществ. Как правило, это: 1. Парацетамол – для снижения головной боли и температуры 2. Вещество для сужения кровеносных сосудов, чтобы уменьшить отек слизистой носа, тем самым уменьшив насморк. 3. Антигистаминный препарат – в данном случае он уменьшает явления воспалительной реакции (чихание, слезоточивость и т.д.) Таким образом, эти препараты весьма эффективно устраняют симптомы простуды и гриппа. Однако с вирусом они не борются, не стоит об этом забывать!

ВАЖНО

Эти препараты – не просто «вкусный чаек»! Их можно легко передозировать! Больше четырех пакетиков в день не рекомендуется.

Почему опасно сочетать эти препараты? В состав лекарств от аллергии и от простуды входят антигистаминные препараты. Побочный эффект этих препаратов – сонливость. Поэтому выпив и то, и другое, вы рискуете утратить бодрость на весь день. Кроме того, такая проблема может представлять большую опасность, если вы, например, поведете машину в этот день.

Что делать Если вы принимаете лекарства от простуды, на время откажитесь от антигистаминных препаратов ИЛИ принимайте препараты второго-третьего поколения (телфаст, эриус, кларитин и пр.), которые меньше воздействуют на нервную систему.

Варфарин – это препарат, который снижает свертываемость крови. Он уменьшает производство белков-факторов свертывания крови. Поэтому кровь становится жиже и снижается риск тромбов. Чаше всего варфарин назначают при мерцательной аритмии, при которой в сердце образуются тромбы, которые могут «оторваться», улететь в мозг и вызвать инсульт. Главная опасность заключается в том, что при передозировке варфарина повышается кровоточивость и риск внутричерепных кровоизлияний.

Почему опасно сочетать эти препараты? Снижение свертываемости крови – известный побочный эффект нестероидных противовоспалительных препаратов. Поэтому сочетание НПВС с варфарином значительно повышает риск опасных кровотечений.

Что делать Если вам приходится принимать варфарин, избегайте обезболивающих из группы НПВС. Вместо этого используйте парацатамол – в большинстве случаев он хорошо заменяет НПВС.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Cердечный аспирин – это один из самых революционных препаратов всех времен. Его применение позволяет в разы снизить риск смерти при инфаркте и стенокардии. Сердечный аспирин (аспирин в малых дозах) тормозит продукцию вещества тромбоксан, который способствуют образованию тромбов. В результате процесс тромбообразования замедляется. Самые распространенные обезболивающие – это нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен, найз и многие другие). Эти препараты блокируют производство простагландинов – веществ, которые вызывают воспаление и боль. Поэтому НПВС чрезвычайно эффективны практически при всех видах болей (головная, суставная, мышечная и др.)

Почему опасно сочетать эти препараты?Во-первых, и у сердечного аспирина, и у НПВС есть побочное действие на слизистую желудка, поэтому при постоянном совместном приеме они могут вызывать язву и желудочные кровотечения. Во-вторых, НПВС конкурируют с аспирином за один и тот же фермент. Но при этом блокируют его они хуже, чем аспирин. Поэтому при совместном применении возможно снижение эффективности сердечного аспирина.

Что делать: 1. Не принимать эти препараты на голодный желудок. 2. Принимайте НПВС либо минимум через 30 минут после сердечного аспирина, либо за 8 часов до. 3. Если вы принимаете сердечный аспирин, старайтесь не принимать НПВС вовсе. От боли во многих случаях помогает препарат парацетамол, который никак не взаимодействует с аспирином.Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему

Cтатины – основные препараты для снижения уровня холестерина. Они нарушают производство холестерина печенью, поэтому печень вынуждена перерабатывать уже имеющийся холестерин в крови.Флуконазол (Флюкостат, Дифлюкан) – это один из ключевых противогрибковых препаратов. В первую очередь он эффективен против кандидоза – молочницы, которая чаще всего поражает половые пути и слизистую рта.

Почему опасно сочетать эти препараты?Статины перерабатываются ферментами печени.Флуконазол тормозит действие этих ферментов, что приводит к чрезмерному накоплению статинов в организме. В больших количествах статины могут вызывать рабдомиолиз – поражение мышц.

Что делать Поскольку флуконазол пьется обычно короткими курсами (от одного до нескольких дней), то на этот срок целесообразно отменить статины.

Ингибиторы АПФ (лизиноприл, каптоприл, и другие препараты с окончанием «-прил») – важнейшие препараты для борьбы с повышенным артериальным давлением. АПФ – это фермент, который участвует в продукции вещества под названием ангиотензин II, которое суживает кровеносные сосуды. Ингибиторы АПФ блокируют продукцию этого фермента, в результате чего сосуды расширяются, и давление снижается.Спиронолактон (Верошпирон) – один из важнейших препаратов для борьбы с сердечной недостаточностью. При сердечной недостаточности сердце работает плохо, ему трудно перекачивать большие объемы жидкости. Спиронолактон выводит избытки соли и жидкости из организма, объем крови уменьшается, нагрузка на сердце снижается. Кроме того, этот препарат уменьшает замещение нормальной сердечной ткани на рубцовую, которая не будет работать.

Почему опасно сочетать эти препараты? И ингибиторы АПФ и спиронолактон повышают концентрацию калия в крови. Это может привести к гиперкалиемии. Она опасна нарушениями ритма и проводимости в сердце.

Что делать: 1. Регулярно сдавать анализ крови на калий. 2. Ограничить употребление продуктов с высоким содержанием калия (бананы, чечевица, пастернак, брюссельская капуста, батат)