Акатинол мемантин: инструкция по применению, цена, отзывы для детей и пожилых, аналоги

5 mg tablet

10 mg tablet

7-14-21-28 mg cap,sprinkle,ER 24hr dose pack

2 mg/mL solution

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

Форма выпуска

• Таблетки: 10 мг, 20 мг
• Капли для приема внутрь 10 мг/мл
• Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA 

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Использование Off-label

• Сосудистая деменция
• Деменция с тельцами Леви
• Лобно-височные деменции
• ВИЧ-ассоциированная деменция
• Рассеянный склероз

Целевые симптомы

• Потеря памяти при болезни Альцгеймера
• Изменение поведения при болезни Альцгеймера
• Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

• Мало метаболизируется;
• В почти неизмененном виде выводится с мочой;
• Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
• Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 10 мг дважды в день
• 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
• Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
• Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
• Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

• Случаев синдрома отмены не было.
• Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

• Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
• Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
• Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
• Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

• Особенный подбор дозы не требуется.
• При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

• Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
• Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

• Не взаимодействует с препаратами, метаболизируемыми  ферментами CYP450.
• Препараты, повышающие pH мочи (ингибиторы карбоангидразы,  бикарбонат натрия), могут снижать элиминацию мемантина и повышать его уровень в крови.
• Не взаимодействует с ингибиторами холинестеразы.

Анализы во время лечения

Не требуются

Особые указания

• Несмотря на очень большой период полувыведения обычно принимают два раза в день, хотя есть данные о безопасности приема один раз в день.
• Важно проинструктировать пациента и того, кто о нем заботиться о схеме приема.
• Мемантин, вероятнее всего, не влияет на фармакокинетику ингибиторов ацетилхолнестеразы
• Пища не влияет на всасывание препарата [1]

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

• Головокружение, головная боль;
• Запор;
• Опасные побочные эффекты: судороги;
• Набор веса: нет;
• Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

• Смертельных случаев не было.
• Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Преимущества

Подходит для пациентов с тяжелой стадией болезни Альцгеймера [1].

Слабости

• Для пациентов с начальной и средней стадией болезни Альцгеймера эффективность не доказана.
• У пациентов возникают сложности с приемом лекарства два раза в день [1].

Советы эксперта

• Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
• Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
• Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
• Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
• Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
• Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
3. www.drugbank.ca

Содержание:

Амфетамин – психостимулятор, который в некоторых странах разрешен к использованию для лечения первичной нарколепсии и СДВГ. Согласно российскому законодательству, относится к запрещенным веществам, не используется при проведении лечебных мероприятий и не отпускается в аптеках.

Основными потребителями данного вещества и аналогов амфетамина считаются подростки и молодые люди 12-25 лет. Возрастная психологическая неустойчивость, склонность к подражанию членам группы и потребность в рискованных экспериментах приводят к периодическому употреблению наркотика. Привыкание развивается даже при эпизодическом приеме. Обменные процессы изменяются под воздействием психоактивного вещества, резкое прекращение употребления сопровождается ломкой.

Потребность в новой дозе, желание сэкономить и снизить риск возникновения проблем с законом подталкивают наркоманов к поиску аналогов амфетамина – лекарственных средств с похожим действием, законно продающихся в аптеках. В российской аптечной сети большинство таких медикаментов найти невозможно, поэтому люди иногда реализуют сложные схемы по приобретению препаратов за рубежом.

Отечественные и зарубежные средства с амфетамином

Фенамин – лекарство с действием, напоминающим наркотические эффекты амфетамина. Тоже относится к группе психостимуляторов. В аптеках реализуется по рецепту. Нелегально реализуется в виде кустарно изготовленного сероватого либо беловатого порошка для вдыхания и инъекционного введения.

В официальной медицине некоторых стран используются следующие легальные аналоги амфетамина:

• Лиздексамфетамин – наркотик, широко применяющийся в Канаде и Соединенных Штатах. Включается в схемы терапии СДВГ. Отличительными особенностями считаются быстрое привыкание и большая продолжительность действия.
• Аддерал – распространенный медикамент с амфетамином.Входит в список наркотических препаратов даже в странах, где официально разрешен к продаже. Производится и реализуется, в основном, в Америке. Эффективен при нарколепсии и снижении когнитивных способностей. Применяется спортсменами в качестве допинга. Включает четыре соли левоамфетамина и декстроамфетамина.
• Декседрин – старейший лекарственный препарат данной группы. Назначается для терапии СДВГ и ожирения. Легален в США и некоторых странах Европы. Действующее вещество – декстроамфетамина сульфат, оказывающий незначительное влияние на сердечно-сосудистую и периферическую нервную системы.

Другие медикаменты

Какое-то время назад наркоманы «распробовали» аптечные препараты с эфедрином, назначаемые при лечении бронхита и астмы. Через некоторое время ситуация стала критической, и официальные органы запретили свободную продажу таких медикаментов. Теперь бронхолитин, колдакт и аналоги реализуются только при наличии рецепта.

Какие аптечные средства усиливают действие амфетамина

Вещество взаимодействует с большинством психотропных лекарств, что объясняется влиянием на одни и те же нейромедиаторы. Особенную опасность представляют сочетания вещества с классическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, иными психостимуляторами и препаратами цинка. Суммарные эффекты определяются дозами медикаментов и скоростью обменных процессов.

Ингибиторы МАО

Моноаминоаксидаза регулирует распад серотонина, дофамина, в некоторой степени – адреналина и норадреналина. В группу входят такие препараты, как ниаламид, гармалин и моклобемид. В комбинации с амфетамином могут провоцировать гипертонические кризы, приступы сердцебиения, панические атаки, геморрагический инсульт и развитие серотонинового синдрома. При одновременном приеме высоких доз возможны повреждение глаз, отек легких и острая почечная недостаточность. Интервал между приемом амфетамина и ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 недель.

Другие антидепрессанты

Взаимное усиление действия отмечается при одновременном употреблении аптечных аналогов амфетамина с СИОЗС и трициклическими антидепрессантами.Типичным осложнением является серотониновый синдром, который проявляется галлюцинациями, ажитацией, судорогами, лихорадкой, усиленным потоотделением, головокружениями, нарушениями сердечного ритма и повышением артериального давления. Наиболее опасны пароксетин, сертралин, флувоксамин и флуоксетин.

Другие психостимуляторы

Специалисты отмечают взаимное потенцирование эффектов амфетамина с МДМА, мескалином и кокаином. Возможны кровоизлияния в мозг, расслоение грудной аорты, тяжелые аритмии и инфаркт миокарда. У некоторых пациентов развивается стимуляторный психоз. Повышается вероятность возникновения серотонинового синдрома. При одновременном приеме амфетамина и МДМА существует риск критического повышения температуры тела с повреждением внутренних органов.

Цинк

Уровень цинка в организме влияет на фермент, обеспечивающий превращение дофамина в адреналин. При продолжительном приеме микроэлемента этот фермент блокируется, что влияет на концентрацию нейромедиаторов в головном мозге. Сочетанное употребление провоцирует инсульты и инфаркты миокарда. В легких случаях наблюдаются панические атаки и тревожные расстройства.

Токсичность амфетаминов

Даже без сочетания с другими препаратами синтетические и природные аналоги амфетаминов представляют угрозу для различных органов и систем. Вначале больше всего страдают мышцы, сердце и головной мозг. Перечень физических симптомов интоксикации включает нарушения сна и аппетита, потливость, тошноту, рвоту, боли в животе, понос, головокружение и двигательное беспокойство.

Со стороны психики возможны тактильные и зрительные галлюцинации, бред преследования, паранойя, приступы паники, повышенная тревожность и агрессивность. В тяжелых случаях развиваются психозы, напоминающие параноидальную шизофрению. Регулярный прием наркотика становится причиной снижения иммунитета, болезней легких и общего истощения. У заядлых наркоманов часто выявляются токсические гепатиты, нарушается зрение, возникают личностные расстройства.

Литература:

1. Наркотики : свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм : учебное пособие / Н. В. Веселовская [и др.]. — 3-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва : Нарконет, 2008. — 262 с.
2. Предупреждение зависимостей у детей и подростков / Л. В. Трубицына. — Москва : Генезис, 2007. — 141 с.
3. Фармакология лекарственных средств, стимулирующих адренергическую нервную систему : учебное пособие для обучающихся по направлениям подготовки специалитета «Лечебное дело», «Фармация», «Педиатрия» / И. А. Виноградова, Т. А. Лотош, В. Д. Юнаш и др. ; Министерство образования и науки Российской Федерации, Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Петрозаводский государственный университет». — Петрозаводск : Издательство ПетрГУ, 2017. — 54 с.